Aldactone Hct

Para qué sirve Aldactone Hct , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ALDACTONE HCTESPIRONOLACTONA 100 mgISOBUTILHIDROCLOROTIAZIDA 10 mgComprimidos
Industria Argentina Venta bajo receta

ComposiciÓn

Cada comprimido de Aldactone HCT contiene:
Espironolactona 100 mg Isobutilhidroclorotiazida 10 mg
Exc.: Sulfato de calcio, Povidona, Almidón de maíz, Estearato de magnesio, Aroma de Peppermint

Para qué sirve

Diurético, antihipertensivo, ahorrador de potasio.

Indicaciones


Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva. Cirrosis y síndrome ascítico edematoso. Síndrome nefrótico. Hiperaldosteronismo primario.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLOGICAS:
Acción farmacológica:
Mecanismo de acción:Aldactone HCT es una combinación de dos diuréticos con mecanismo y sitio de acción diferentes pero complementarios, algo que provee efecto diurético y antihipertensivo aditivo. En forma adicional el agregado de espironolactona evita la pérdida de potasio que en forma característica es inducida por los diuréticos tiazídicos.
El efecto diurético de la espironolactona mediado por un antagonista específico de la aldosterona, se efectúa por bloqueo competitivo de los receptores intracelulares de la aldosterona, a nivel renal. A nivel renal produce disminución de la reabsorción de agua y sodio con ahorro de potasio y magnesio a nivel del túbulo contorneado distal.
Aldactone HCT reduce la presión sistólica y diastólica en pacientes con hipertensión esencial aún cuando los niveles de aldosterona no se encuentran elevados. Tanto la espironolactona como la hidroclorotiazida reducen el nivel de sodio intercambiable, volumen plasmático, peso corporal y presión arterial. Los efectos diuréticos y antihipertensivos se ven potenciados por la coadministración de ambos diuréticos.
Farmacocinética: La espironolactona se metaboliza rápida y extensamente. Los metabolitos predominantes son productos que contienen azufre y se piensa que son los primariamente responsables, junto con la espironolactona, de los efectos terapéuticos de la droga. El metabolito más importante es la canrenona. Los parámetros farmacocinéticos que se muestran en la tabla se obtuvieron de 12 voluntarios sanos, luego de la administración de 100 mg de espironolactona por día, durante 15 días. En el día 15, la espironolactona se administró inmediatamente después de un desayuno de bajas calorías y, a continuación, se obtuvieron las muestras de sangre.
Factor de acumulación Concentración Vida media (DS) AUC(0-24 hs.Día 15)/ sérica pico (media) post-estado
AUC(0-24 hs.Día 1) estacionario 7 alfa -tiometil- 1,25 391 ng/ml a las 3,2 hs 13,8 hs (6,4) terminal espironolactona (TMS) 6-beta hidroxi-7- alfa- 1,50 125 ng/ml a las 5,1 hs 15,0 hs (4,0) terminal tiometil-espironolactona (HTMS) Canrenona (C) 1,41 181 ng/ml a las 4,3 hs 16,5 hs (6,3) terminal Espironolactona 1,30 80 ng/ml a las 2,6 hs Aproximadamente 1,4 h (0,5) vida media beta
Se desconoce la actividad de los metabolitos de la espironolactona en el hombre; sin embargo, en la rata adrenalectomizada las actividades mineralocorticoides de los metabolitos C, TMS, y HTMS, con respecto a la de la espironolactona, fueron de 1,10; 1,28; y 0,32 respectivamente. También con respecto a la espironolactona, la afinidad relativa por los receptores de aldosterona en cortes de riñón de rata fue de 0,19; 0,86; y 0,06 respectivamente. En humanos, las potencias de TMS y de 7 alfa-tioespironolactona en la reversión de los efectos del mineralocorticoide sintético fludrocortisona, en la composición electrolítica de la orina, fueron de 0,26 y de 0,33 respecto de la espironolactona. Sin embargo, teniendo en cuenta que no se determinaron las concentraciones séricas de estos esteroides, no se pudo descartar una absorción incompleta o metabolismo de primer pasaje como motivo para sus reducidas actividades in vitro.
Tanto la espironolactona como la canrenona se encuentran unidas a proteínas plasmáticas en más de un 90%. Los metabolitos se excretan primariamente por orina y secundariamente por bilis. En un estudio en el que se evaluaron los efectos de la comida sobre la absorción de la espironolactona en 9 voluntarios sanos, se observó que la comida incrementa la biodisponibilidad de la espironolactona no metabolizada en casi un 100%. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. La espironolactona y sus metabolitos pueden cruzar la barrera placentaria y la canrenona se excreta por leche. La hidroclorotiazida se absorbe rápidamente por vía oral. El inicio de acción se observa a la hora y persiste por 6-12 horas. La Cmax se alcanza entre 1 y 2 horas y la vida media es de 4 a 5 horas. El metabolismo hepático es escaso, se distribuye en el espacio extracelular, se acumula y ser elimina a nivel renal.
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION:
1) Hipertensión esencial: 1/2 a 1 comprimido de Aldactone HCT diarios pueden ser adecuados para la mayoría de los pacientes durante 2 semanas o más, debiendo ajustarse luego según la respuesta del paciente. La dosis inicial es de 1/2 comprimido diario en caso de ser necesario la misma puede titularse a 1 comprimido por día.
2) Trastornos edematosos en adultos (insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico). Se recomienda una dosis diaria inicial de 100 mg de espironolactona administrada en dosis simples o divididas, que pueden variar de 25 a 200 mg diarios (1/4 a 2 comprimidos de Aldactone HCT) de acuerdo a la respuesta individual.
3) Enfermedades edematosas en niños: para el tratamiento del edema en niños, la dosis diaria se debe ajustar de forma tal que la dosis de espironolactona sea de 1,65 a 3,3 mg/kg.
No se recomienda la administración de suplementos de potasio debido a que el contenido de espironolactona en Aldactone HCT es suficiente para contrarrestar la pérdida de potasio inducida por la hidroclorotiazida.

Contraindicaciones

Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función renal, anuria, hiperkalemia, insuficiencia hepática aguda o severa e hipersensibilidad a la espironolactona a los diuréticos tiazídicos u otros diuréticos derivados de éstos.

Advertencias


Dado que la espironolactona es un diurético ahorrador de potasio, la administración de suplementos de potasio, de una dieta rica en potasio o de otros agentes ahorradores de potasio no es recomendable puesto que puede inducir hiperkalemia. Se deberá tener precaución y realizar monitoreo de los niveles de potasio cuando se administre Aldactone HCT en pacientes que reciban inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II especialmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que utilicen altas dosis de éstos fármacos debido al riesgo de producir hiperkalemia. Se ha reportado que los derivados sulfamídicos, incluyendo los diuréticos tiazídicos, pueden exacerbar o activar el lupus eritematoso sistémico.

Precauciones

Es aconsejable la estimación periódica de los electrolitos séricos debido a la posibilidad de que se presenten hiperkalemia y probable elevación transitoria del nitrógeno ureico sanguíneo especialmente en pacientes con función renal previamente deteriorada. Se recomienda no asociar espironolactona con suplementos de potasio, dieta rica en potasio o de otros agentes ahorradores de potasio por el riesgo de hiperkalemia que puede ocasionar trastornos del ritmo cardíaco (ver tratamiento de hiperkalemia en la sección de Antidotismos). También se puede producir hipokalemia como consecuencia de una diuresis elevada, particularmente cuando se asocian otros diuréticos, corticoides o adenocorticotrofina. La hipokalemia puede exacerbar la toxicidad digitálica en pacientes medicados con digoxina. Se deberá tener precaución y realizar monitoreo de los niveles de potasio cuando se administre Aldactone HCT en pacientes que reciban indometacina, inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II especialmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que utilicen altas dosis de estos fármacos debido al riesgo de producir hiperkalemia. Los síntomas que orientan hacia una posible alteración del medio interno son la sequedad de boca, sed, debilidad, letargo, inquietud, dolores musculares, hipotensión, oliguria, fatiga, taquicardia y síntomas gastointestinales. Se han reportado elevaciones transitorias de la urea que de ser progresivas pueden desenmascarar un deterioro de la función renal. Se ha reportado la presencia de acidosis metabólica hiperclorémica reversible, habitualmente asociada con hiperkalemia en algunos pacientes con cirrosis hepática descompensada, aún en presencia de función renal normal. La espironolactona puede producir acidosis metabólica leve. La espironolactona puede producir hiponatremia, manifestada por sequedad bucal, sed, letargo, adormecimiento y bajos niveles plasmáticos de sodio, especialmente cuando se utiliza con otros diuréticos. Raramente se puede observar un síndrome verdadero hiponatrémico con confunsión mental progresiva similar a la observada en los pacientes con encefalopatía portal. Este síndrome se diferencia de la hiponatremia dilucional por no asociarse a sobrecarga hídrica. El tratamiento debe ser suspender el diurético y administrar sodio. Se ha reportado la aparición de ginecomastia generalmente reversible especialmente cuando se utiliza la espironolactona en dosis altas y durante períodos prolongados (ver acciones colaterales). Las tiazidas, especialmente en altas dosis, se relacionan con alteraciones en el metabolismo de hidratos de carbono, lípidos y ácido úrico. Esto puede predisponer a la hiperglucemia, hiperlipidemia y gota. Los diuréticos tiazídicos pueden alterar el control de la glucemia en pacientes diabéticos. Se ha descripto hipercalcemia e hipofosfatemia en los pacientes tratados con tiazidas.
Embarazo: La espironolactona y sus metabolitos pueden cruzar la barrera placentaria. Por consiguiente, el uso de espironolactona en las embarazadas requiere que los posibles beneficios de la terapia sean tenidos en cuenta contra los posibles riesgos que ella puede significar para la madre y el feto. Además el uso rutinario de diuréticos durante el embarazo, en una mujer por lo demás sana, la expone a ella y al feto a riesgos inecesarios.
Lactancia: La canrenona es un metabolito activo de la espironolactona que pasa a la leche materna. Si se considera esencial el uso de la droga deberá instituirse un método alternativo para la alimentación del lactante.
Interacciones medicamentosas: Como la espironolactona potencia la acción de otros diuréticos y antihipertensivos se deberá realizar el ajuste de dosis respectivo cuando se asocien estos fármacos. Cuando se utilice un agente bloqueador ganglionar la dosis se deberá reducir en un 50%. Cuando se asocie espironolactona con indometacina, inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II, sobre todo cuando se utilicen altas dosis o exista deterioro de la función renal, se deberá realizar control del potasio sérico por la posibilidad de producir hiperkalemia. La espironolactona reduce la respuesta vascular a la norepinefrina. En consecuencia, debe tomarse precaución en el manejo de pacientes sometidos a anestesia regional o general, mientras se encuentran en tratamiento con espironolactona. Los diuréticos tiazídicos pueden aumentar la respuesta a la tubocurarina. Se ha demostrado que la espironolactona incrementa la vida media de la digoxina. Esto puede llevar a un aumento de los niveles séricos de digoxina y subsecuentemente a toxicidad digitálica. Cuando se administra espironolactona puede ser necesario reducir las dosis de mantenimiento y el paciente debe monitorearse para evitar una sobredosis o dosis subterapéuticas de digital. Las tiazidas pueden provocar hiperglucemia por ende se puede requerir ajuste de dosis en pacientes diabéticos medicados con hipoglucemiantes e insulina. Las tiazidas pueden provocar hiperuricemia por ende se puede requerir ajuste de dosis en pacientes medicados con tratamiento antigotoso. La administración de diuréticos con litio puede producir un aumento de la toxicidad del litio.

Acciones colaterales y secundarias


Puede desarrollarse ginecomastia en asociación con el uso de espironolactona, el desarrollo de ginecomastia parece estar relacionado tanto con la dosis como con la duración del tratamiento y normalmente es reversible cuando se discontinúa la espironolactona. Otras reacciones adversas asociadas al uso de espironolactona o tiazidas son infrecuentes e incluyen: Gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, cólicos, diarreas, pancreatitis, ictericia, úlcera, sangrado digestivo. Sistema nervioso: adormecimiento, letargo, cefalea, confusión mental, ataxia, vértigo, parestesias, fotosensibilidad, xantopsia y espasmos musculares. Cutáneo y alérgicas: erupciones cutáneas maculopapulosas o eritematosas, urticaria, fiebre por medicamento, eritema multiforme. Genitourinarias: incapacidad para lograr y mantener la erección, irregularidades menstruales o amenorrea, hemorragias postmenopáusicas, hirsutismo, cambio de la voz. Hematológicos: raramentente se ha informado agranulocitosis en pacientes que estaban tomando espironolactona. Además con tiazidas se han descripto anemia aplásica, leucopenias y trombocitopenia.
Medio interno: hiponatremia, hiperkalemia, hipokalemia y aumento de la urea. Cardiovascular: hipotensión ortostática.
Los efectos adversos son generalmente reversibles luego de la discontinuación del tratamiento.

Antagonismos y antidotismos


No existe antídoto específico, en caso de sobredosificación los síntomas suelen ceder con la sola suspensión del medicamento. Cuando sea necesario deberá corregirse el desequilibrio electrolítico.
En caso de hiperkalemia administrar diuréticos excretores de potasio, glucosa (20-50%) e insulina 0,25 a 0,5 unidades/gramo de glucosa.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247 Hospial A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777

Conservacion


Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura no superior a 25ºC.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS No utilizar después de la fecha de vencimiento.

Presentacion


Envase con 30 comprimidos.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Saludo. Certificado N° 33.548
Pfizer S.R.L.
Virrey Loreto 2477, Ciudad de Buenos Aires, Argentina Dirección Técnica:Sandra B. Maza, Farmacéutica. Fecha última revisión: Agosto de 1998
Para mayor información respecto al producto comunicarse al teléfono (011) 4788 7000
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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