Composición:
Cada comprimido contiene: Acido Ibandrónico 150 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a ibandronato o a cualquiera de los constituyentes de la fórmula. Hipocalcemia no corregida.
Inhabilidad para pararse o sentarse derecho durante por lo menos 60 minutos.
Acción Terapéutica:
Inhibidor de la resorción ósea. Antiosteopénico y antiosteoporótico.
Propiedades:
Propiedades farmacológicas:
Mecanismo de acción: Ibandronato produce cambios bioquímicos que indican una inhibición dosis-dependiente de la
reabsorción ósea y del turnover óseo que se traducen en una disminución de los marcadores bioquímicos de la
degradación ósea (tales como deoxipiridinolina y telopéptido C del colágeno tipo I) y en promedio, en una ganancia
de la masa ósea, cuando se indica en una dosis diaria de 2.5 mg a 5 mg o en una dosis mensual de 100 mg a 150 mg
en mujeres posmenopáusicas. Con la interrupción del tratamiento, los parámetros de resorción ósea aumentan
nuevamente a los valores previos al inicio del mismo. El tratamiento con 2.5 mg diarios redujo significativamente
la incidencia de nuevas fracturas vertebrales y aumentó significativamente la DMO (densidad mineral ósea) de la
columna lumbar en comparación con el placebo cuando se coadministró calcio y
vitamina D. El
tratamiento con ibandronato 150 mg mensual produjo aumento de la DMO de la columna lumbar y de cadera en
comparación con el grupo placebo y no resultó inferior al tratamiento diario con 2.5 mg.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: La absorción del ibandronato se produce en el tracto gastrointestinal superior. Las concentraciones
plasmáticas aumentan en manera lineal hasta una dosis oral de 50 mg y en forma no lineal en dosis superiores a 50
mg. El pico máximo de concentración se obtiene entre las 0.5 hs. y las 2 hs. (mediana: 1 hora) en mujeres
posmenopáusicas sanas y en ayunas después de una dosis oral. La biodisponibilidad oral es reducida en un 90%
cuando ibandronato es administrado concomitantemente con un desayuno estándar en comparación con su administración
en ayunas. No se ha demostrado disminución de la biodisponibilidad oral de ibandronato cuando éste es tomado al
menos 60 minutos antes del desayuno. En consecuencia, la ingesta de alimentos y bebidas (excepto agua potable)
antes de los 60 minutos de la toma de ibandronato, reduce su biodisponibilidad y el efecto sobre la densidad
mineral ósea. Distribución: Después de la absorción, ibandronato se une rápidamente al hueso o es excretado por la
orina. En humanos el volumen de distribución es de al menos 90 litros y el porcentaje de la dosis circulante
removida de la circulación por el tejido óseo es de alrededor de 40% a 50%. La unión in vitro a proteínas de suero
humano es del 99.5% al 90.9% en un rango de concentraciones de 2 a 10 ng/ml y del 85.7% en un rango de
concentración de 0.5 a 10 ng/ml.
Metabolismo:
No hay evidencias de que ibandronato sea metabolizado en humanos.
Excreción:
La porción de ibandronato no adsorbido por el hueso, se elimina sin modificaciones por vía renal (aproximadamente el
50 al 60 % de la dosis total absorbida). La porción no absorbida a nivel del tracto gastrointestinal se elimina
sin modificaciones en las heces. La eliminación plasmática de ibandronato es multifásica. Su clearence renal y su
distribución en hueso se reflejan en una rápida y temprana disminución de las concentraciones plasmáticas, las
cuales alcanzan el 10 % del pico de concentración plasmático (Cmax) a las 8 horas después de administración oral.
Esta etapa es seguida por una redistribución de ibandronato a la
sangre desde el
hueso. La vida media de eliminación terminal aparente para la dosis oral de 150 mg en mujeres posmenopáusicas
oscila entre las 37 y las 157 horas. El clearence total de ibandronato oscila entre 84 y 160 ml/minuto y el
clearence renal representa un 50 a 60% de este clearence total y se relaciona con el clearence de creatinina. La
diferencia entre el clearence total y el renal probablemente reflejen la captación ósea de ibandronato.
Poblaciones especiales:
Pediátricos: La farmacocinética de ibandronato no ha sido estudiada en pacientes menores de 18 años de edad.
Geriátricos: No hay diferencias entre pacientes geriátricos y adultos salvo alteraciones de la función renal.
Sexo: La farmacocinética y la biodisponibilidad son similares en hombres y mujeres. Razas: No se han estudiado las
diferencias farmacocinéticas entre las distintas razas. Insuficiencia renal: La eliminación renal del ibandronato
en pacientes con insuficiencia renal se encuentra proporcionalmente relacionada con el clearance de creatinina
(CLcr). Aquellos pacientes con CLcr