20- Esberiven Depot

Para qué sirve 20- Esberiven Depot , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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ESBERIVEN DEPOT

CUMARINA-TRIHIDROXIETILRUTINAGrageas de liberación lenta Venta bajo receta Industria Argentina Fórmula cuali-cuantitativaCada gragea de liberación lenta contiene:Cumarina ………………………………. 15 mg Trihidroxietilrutina ……………………. 90 mg Excipientes: lactosa; talco; estearato de magnesio; dióxido de silicio coloidal; Eudragit RL-100; Eudragit RS-100; goma arábiga; carbonato de calcio; azúcar; cera blanca; cera carnauba; dióxido de titanio; amarillo de tartrazina. Acción terapéuticaLinfo y fleboquinético (agente estabilizador de capilares acorde a la clasificación ATC). IndicacionesTratamiento de los síntomas relacionados con la insuficiencia venolinfática y en edemas regionales por insuficiencia venolinfática. Características farmacológicas / propiedadesLa cumarina ejerce un efecto linfoquinético y además un efecto fleboquinético. Su actividad antiedematosa parece depender de un efecto activador de los macrófagos que incrementan en su presencia su actividad proteolítica sobre moléculas intersticiales que actúan osmóticamente. La trihidroxietilrutina es un agente estabilizador de los capilares de acuerdo a la clasificación ATC. FarmacocinéticaCumarina: los estudios llevados a cabo en humanos demuestran que la cumarina tiene una alta tasa de absorción después de la administración oral asociada a un primer paso hepático muy importante, la vida media de la cumarina es de 3 a 5 horas, su velocidad de absorción es rápida, y su volumen de distribución extremadamente elevado. Un 3% de la cumarina accede a la circulación sistémica bajo forma libre. La mayor parte de las moléculas está gluconjugada, y su primer metabolito es la 7-hidroxicumarina. La cumarina difunde a la leche materna su eliminación y la de sus metabolitos es esencialmente urinaria. Trihidroxietilrutina:se caracteriza cinéticamente por una rápida absorción, una concentración máxima que se alcanza entre 2 y 3 horas; un amplio volumen de distribución y desde el punto de vista metabólico se la encuentra en la sangre bajo forma libre o conjugada con ácido glucurónico. También asociada a la quercetina. La eliminación de la trihidroxietilrutina es fecal. Posología – Modo de administraciónUna a dos grageas, tres veces por día. ContraindicacionesEnfermedad hepática activa. Antecedentes de hepatopatía. Pacientes con hipersensibilidad conocida a los agentes activos o a cualquiera de sus componentes. Embarazo y lactancia. AdvertenciasDado que la biotransformación de la cumarina en la especie humana tiene lugar a través del sistema enzimático CYP2A6*1 del citocromo P-450, la existencia de polimorfismos (isoenzimas CYP2A6*2, CYP2A6*3), puede potencialmente favorecer procesos de hepatotoxicidad por cumarina. PrecaucionesLa dosis máxima establecida para el empleo de la cumarina es de 90 mg/día. En pacientes con antecedentes hepáticos debe llevarse a cabo el controlclínico y evaluarse la actividad enzimática hepática y no iniciar eltratamiento si las transaminasas presentan niveles superiores a 2.5veces el límite superior normal.Si algún paciente en tratamiento presenta síntomas que sugieren disfunción hepática: náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, anorexia, urticaria, orina oscura sin causa aparente, se deben controlar las transaminasas y suspender el tratamiento hasta que se conozcan los niveles enzimáticos. Si se observa ictericia deberá suspenderse el tratamiento. Interacciones medicamentosas Los niveles de CYP2A6 pueden ser incrementados por la administración de inductores enzimáticos como el fenobarbital, la dexametasona y la rifampicina pero no por la naftoflavona y el pirazol. Esta isoforma de CYP puede metabolizar y activar metabólicamente ciertos agentes como el butadieno, la ciclofosfamida y la ifosfamida. Esto puede significar que la vía de la 7-hidroxilación se saturaría ante la presencia de elevadas concentraciones de dichos sustratos del sistema de biotransformación. Las consecuencias de estas aseveraciones no han sido constatadas en la clínica. Los inhibidores de la CYP2A6 como el 8-metoxipsoraleno pueden reducir la biotransformación de la cumarina. Si bien no se conocen interacciones directas con los dicumarínicos, la cumarina, no debe administrarse simultáneamente con los anticoagulantes orales. Reacciones adversasEn los estudios de vigilancia farmacológica desarrollados en los últimos dos años, que incluyeron a 231 pacientes portadores de insuficiencia venosa crónica pertenecientes a los estadíos II, IIa y IIb de acuerdo a la definición de Widmer, tratados durante 4 a 6 meses, se registraron los siguientes porcentajes de efectos adversos: Efectos adversos mayores al 1% Esberiven Depot (n = 117) Placebo (n = 114) n % n % Afecciones de la piel y anexos 3 2.8 4 3.4 Afecciones gastrointestinales 11 9.6 6 5.1 Afecciones hepatobiliares 8 7.0 0.0 Efectos sistémicos 5 4.4 8 6.8 De los registros del estudio mencionado, 6 de los 114 pacientes (5.3%) presentaron un incremento de las transaminasas superior a 2.5 veces el límite superior normal. La interrelación causal fue evaluada como probable (1 caso); posible (3 casos), no relacionada (2 casos). En ninguno de los casos del estudio hubo reacciones serias que requirieran hospitalización. Las alteraciones enzimáticas revirtieron con la suspensión del tratamiento. Debido a que la especie humana metaboliza la cumarina a través del sistema enzimático CYP2A6 que presenta varias isoenzimas (*1, *2, *3), se investigó si la cumarina puede inducir efectos hepatotóxicos en personas con baja expresión del citocromo P-450 2A6*1. Los participantes fueron genotipeados en relación a su dotación enzimática de 2A6. Los resultados de estudiar la correlación elevación enzimática/mutación mostró que sólo un paciente con genotipo heterocigota CYP2A6*2 mostró elevación de la GT. Los restantes pacientes con elevación enzimática presentaban el genotipo CYP2A6*1. La correlación de genotipo/incremento enzimático no resultó significativa. La incidencia de efectos adversos hepáticos en pacientes portadores de alelos mutantes de CYP2A6 no es mayor que en los portadores de los genes prevalentes. Efectos adversos menores al 1% Esberiven Depot (n = 117) n % Placebo (n = 114) n % Sistema Nervioso Central y Periférico 1 0.9 2 1.7 Alteraciones visuales 1 0.9 1 0.9 Auditivas 1 0.9 1 0.9 Vasculares (no cardíacas) 1 0.9 1 0.9 Respiratorias 1 0.9 0.0 SobredosificaciónEl empleo de dosis superiores a 400 mg/día de cumarina se ha asociado con hepatoxicidad e insuficiencia hepática. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología. Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247 Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777 Optativamente, otros Centros de Intoxicaciones. Información para el pacienteConsultar con su médico de cabecera ante la aparición de trastornos digestivos, cefalea, malestar general o hemorragias. PresentacionesEnvases conteniendo 20, 50 y 100 grageas. Condiciones de conservación y almacenamientoConservar a temperatura ambiente no mayor a 30°C, en lugar seco. Proteger de la luz. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.Fórmula original de SCHAPER & BRUMMER – Salzgitter – Alemania Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud – ANMAT. Certificado N° 33.047 Director Técnico: Rubén A. J. Miniaci. Farmacéutico.

CRAVERI S.A.I.C.

Arengreen 830 – (C1405CYH) Ciudad autónoma de buenos aires. Tel.: 5167-0555 – Fax: 5167-0505 www.craveri.com.ar ? [email protected] Última fecha de revisión: 28/02/2002
Definiciones médicas / Glosario
  1. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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