SIROLIMUS y DILTIAZEM
Interacciones entre SIROLIMUS y DILTIAZEM, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de sirolimus con diltiazem puede dar lugar a una acumulación orgánica de sirolimus, pudiendo
conducir a efectos tóxicos.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento en los valores de
sirolimus de Cmax, Tmax y AUC de 1,4; 1,3 y 1,6 veces, respectivamente. Por consiguiente, y aunque existen pocas
evidencias clínicas de la interacción, el fabricante de sirolimus recomienda una monitorización de los niveles de
sirolimus, cuando se administre conjuntamente con diltiazem, pudiendo ser necesario un ajuste en la dosis.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible incremento de los niveles orgánicos de sirolimus, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
por posible inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzimas CYP3A4.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 El fabricante informa que tras la administración oral simultánea de 10 mg de solución de sirolimus y 120 mg de
diltiazem, afectó significativamente la biodisponibilidad de sirolimus. Los valores de Cmáx, tmáx y AUC aumentaron
1,4; 1,3 y 1,6 veces, respectivamente. Sirolimus no afectó la farmacocinética del diltiazem o de sus metabolitos
desacetildiltiazem y desmetildiltiazem.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Ficha Técnica Rapamune (sirolimus), Wyeth,