LEFLUNOMIDA y TOLBUTAMIDA
Interacciones entre LEFLUNOMIDA y TOLBUTAMIDA, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de leflunomida con tolbutamida puede dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de
tolbutamida con riesgo de potenciación de su efecto y aparición de hipoglucemia.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción no ha sido constatada en clínico pero estudios in vitro indican que A771726, el metabolito activo de
leflunomida, inhibe la actividad del citocromo P4502C9 (CYP2C9). En estudios clínicos no se observaron problemas de
seguridad cuando se administraron concomitantemente leflunomida y AINEs metabolizados por CYP2C9. Sin embargo, se
aconseja precaución cuando leflunomida se administra junto con otros fármacos, distintos a los AINEs, metabolizados
por CYP2C9 como fenitoína, warfarina y tolbutamida.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible aumento de los niveles plasmáticos de tolbutamida con posible aumento de su efecto y aparición de hipoglucemia
al producirse una posible inhibición de su metabolismo hepático por inhibición del CYP2C9 causado por el metabolito
activo de leflunomida.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 El laboratorio fabricante aconseja precaución en la administración conjunta de leflunomida y fenitoína, warfarina y
tolbutamida ante el posible aumento de los niveles plasmáticos de estos últimos fármacos.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Ficha Técnica de Arava (leflunomida), Aventis Pharma, Marzo