KETOCONAZOL y CORTICOSTEROIDES
Interacciones entre KETOCONAZOL y CORTICOSTEROIDES, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
Posible acumulación orgánica del corticoide, pudiendo conducir a efectos tóxicos.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento del 135% en el área bajo
curva y una disminución del 60% en el aclaramiento de metilprednisolona. Se ha registrado también aumento del 50% en
los niveles séricos de prednisolona, aunque la interacción parece menos establecida para el caso de prednisolona y
prednisona, existiendo estudios contradictorios. Por consiguiente se sugiere realizar un riguroso control clínico
del paciente, pudiendo ser preciso una reducción (de hasta un 50% según algunos autores) en la dosis de
corticosteroide, en función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible incremento de los niveles orgánicos de corticosteroide, como consecuencia de un descenso de su metabolismo
hepático, por inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo de uno o varios isoenzimas del
citocromo P450.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 En un estudio realizado sobre 6 sujetos sanos se registró un aumento del 135% en el área bajo curva y una disminución
del aclaramiento del 60% de una dosis de metilprednisolona (20 mg), tras la administración de ketoconazol (200 mg/d)
durante 6 días. 2 En otro estudio de los mismos autores se confirmaron los datos anteriormente expuestos. 3 En un
estudio realizado sobre 10 sujetos sanos se registró un incremento en los niveles de prednisolona del 50%, tras la
administración de ketoconazol (200 mg/d) durante 6-7 días, conjuntamente con prednisona oral o prednisolona
intravenosa.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Glynn AM, Slaughter RL Brass C, et al. Effects of ketoconazol on methylprednisolone pharmacokinetics and cortisol secretion. Clin Pharmacol Ther 1986;39:654-9. 2 Kandrotas RJ, Slaughter RL, Brass C,et al. Ketoconazol effects on methylprednisolone disposition and their joint supression of endogenous cortisol. Clin pharmacol Ther 1987;42:465-70. 3 Zurcher RM, Frey BM, Frey FJ. Impact of ketoconazol on the metabolismo of prednisolone. Clin Pharmacol Ther 1989;45:3