DASATINIB y INHIBIDORES ENZIMATICOS

Interacciones entre DASATINIB y INHIBIDORES ENZIMATICOS, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de dasatinib con fármacos inhibidores enzimáticos del CYP3A4 (antifúngicos azólicos,
macrólidos, inhibidores de la proteasa) puede dar lugar a una acumulación orgánica de dasatinib, pudiendo conducir a
efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Aunque no se han realizado estudios farmacocinéticos ni de interacciones, existe un riesgo elevado de producir
importantes reacciones adversas en pacientes que reciban dasatinib junto con un inhibidor enzimático potente del
CYP3A4. Se recomienda evitar la asociación entre el dasatinib e inhibidores potentes del citocromo P450, y extremar
las precauciones en aquellos pacientes que reciban fármacos inhibidores moderados o leves del citocromo P450,
pudiendo ser preciso un reajuste posológico.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

En ensayos in vitro se ha demostrado que el dasatinib sufre un intenso metabolismo hepático, a través de reacciones
metabólicas catalizadas fundamentalmente por el isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Por lo tanto, aquellos fármacos
que inhiban dicho sistema enzimático, podrían dar lugar a un incremento de las concentraciones plasmáticas de
dasatinib.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1. El fabricante recomienda evitar la asociación entre el dasatinib e inhibidores potentes del CYP3A4.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Ficha técnica, Sprycel (Dasatinib, Brystol-Myers Squibb,

  Interacciones