Bupropión

Contraindicaciones

Anorexia y/o bulimia. Convulsiones. Hipersensibilidad al bupropión. Interrupción súbita de alcohol o sedantes (incluido benzodiazepinas).

Precauciones

Adicción a cocaína, opioides u otros estimulantes. Alcoholismo. Diabetes tratada con hipoglucemiantes orales. Enfermedad, disfunción o insuficiencia hepática. Enfermedad, disfunción o insuficiencia renal. Excesivo uso de sedantes (incluido benzodiazepinas). Gerontes. Hipertensión, infarto de miocardio o inestabilidad cardíaca. Insomnio. Psicosis y/o manías. Trauma encefalocraneano. Tumor de sistema nervioso central.

Interacciones

-Amantadina: Aumenta el riesgo de reacciones adversas (náuseas, vómitos, excitación, inquietud, hipotensión postural). Se desconoce el mecanismo. La severidad es moderada y de aparición tardía. La administración de amantadita en pacientes que reciben bupropión debe hacerse con cuidado. Se recomienda iniciar con bajas dosis de amantadina, para luego ir aumentando las mismas.
-Carbamazepina: Disminuye la eficacia del bupropión, por aumentar su metabolismo, al inducir la carbamazepina al citocromo P450. Su severidad es menor y de aparición tardía. Debe controlarse al paciente para poder determinar la eficacia del bupropión.
-Cimetidina: Aumenta el riesgo de reacciones adversas por bupropión, por inhibir la cimetidina su metabolismo. La severidad es menor y de aparición tardía. Controlar al paciente buscando reacciones adversas por bupropión (agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones).
-Droperidol: Aumenta el riesgo de cardiotoxicidad (prolongación del intervalo Q-T, torsión de punta, paro cardíaco), por efectos aditivos a nivel cardíaco. La severidad es mayor y de aparición rápida. El droperidol se debe administrar con extrema precaución, particularmente en pacientes con antecedentes de riesgo cardíaco para desarrollar sindrome Q-T prolongado.
-Esteroides sistémicos: Disminuye el umbral convulsivo. Se desconoce el mecanismo. La aparición es rápida y severa. Se contraindica el uso simultáneo.
-Fenitoína: Disminuye la eficacia del bupropión, por inducir su metabolismo mediado por el citocromo P450. Se observa en forma tardía y su severidad es menor. Se debe controlar al paciente a fin de evidenciar la falta de eficacia del bupropión
-Fenobarbital: Disminuye la eficacia del bupropión, por inducir su metabolismo mediado por el citocromo P450. Se observa en forma tardía y su severidad es menor. Se de be controlar al paciente en a fin de evidenciar la falta de eficacia del bupropión.
-Flecainida: Aumenta los niveles plasmáticos de flecainida, por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y su aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de flecainida. Si el paciente recibía flecainida y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de flecainida.
-Fluoxetina: Aumenta los niveles plasmáticos de fluoxetina, por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y su aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de fluoxetina. Si el paciente recibía fluoxetina y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de fluoxetina.
-Haloperidol: Aumenta los niveles plasmáticos de haloperidol, por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y su aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de haloperidol. Si el paciente recibía haloperidol y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de haloperidol.
-Imipramina: Aumenta los niveles plasmáticos de imipramina, por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y su aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de imipramina. Si el paciente recibía imipramina y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de imipramina.
-Levodopa: Aumenta el riesgo de reacciones adversas por levodopa (náuseas, vomito, excitación inquietud, temblor postural). Se desconoce el mecanismo. La severidad es moderada y de aparición tardía. La administración de ambas medicciones debe hacerse con extrema precaución, comenzando con menores dosis y aumentando gradualmente. Controlar al paciente en busca de reacciones adversas por levodopa.
-Linezolid: el uso con linezolid (IMAO) aumenta la toxicidad por bupropión (convulsiones, agitación, psicosis). La aparición es rápida y muy severa. Se contraindica el uso de ambos fármacos. Se debe dejar pasar al menos 14 días de suspendido el inhibidor de la monoamino oxidasa antes de comenzar a usar bupropión.
-Metoprolol: Aumenta los niveles plasmáticos de metoprolol por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de metoprolol. Si el paciente recibía metoprolol y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de metoprolol.
-Nortriptilina: Aumenta los niveles plasmáticos de nortriptilina por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de nortriptilina. Si el paciente recibía nortriptilina y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de nortriptilina.
-Paroxetina: Aumenta los niveles plasmáticos de paroxetina por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de paroxetina. Si el paciente recibía paroxetina y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de paroxetina.
-Propafenona: Aumenta los niveles plasmáticos de propafenona por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de propafenona. Si el paciente recibía propafenona y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de propafenona.
-Risperidona: Aumenta los niveles plasmáticos de risperidona por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de risperidona. Si el paciente recibía risperidona y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de risperidona.
-Ritonavir: Aumenta el riesgo de convulsiones por aumentar el nivel sérico de bupropión por disminuir su metabolismo. La severidad es moderada y de aparición tardía. Controlar al paciente buscando signos y síntomas de toxicidad. Puede ser necesario disminuir la dosis de bupropión.
-Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): el uso con IMAO aumenta la toxicidad por bupropión (convulsiones, agitación, psicosis). La aparición es rápida y muy severa. Se contraindica el uso de ambos fármacos. Se debe dejar pasar al menos 14 días de suspendido el inhibidor de la monoamino oxidasa antes de comenzar a usar bupropión.
-Sertralina: Aumenta los niveles plasmáticos de sertralina por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de sertralina. Si el paciente recibía sertralina y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de sertralina.
-Teofilina: Aumenta los niveles plasmáticos de de teofilina, por competir como substrato en su metabolismo. El momento de aparición de los efectos producidos por el mayor nivel plasmático de teofilina, no esta bien determinado pero es muy severo. Se debe iniciar con bajas dosis de teofilina, para ir incrementandolas según la respuesta.
-Tioridazina: Aumenta los niveles plasmáticos de tioridazina por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo CYP2D6. La severidad es moderada y de aparición tardía. En caso de administrase ambas medicaciones debe considerarse usar menores dosis de tioridazina. Si el paciente recibía tioridazina y se incorpora a la terapéutica bupropión se debe considerar bajar la dosis de tioridazina.
-Zolpiden: Aumenta el riesgo de alucinaciones. Se desconoce el mecanismo, La severidad es moderada y de aparición tardía. Controlar al paciente y su actividad alucinatoria. Otra medicación contra el insomnio debe ser adecuadamente justificada.