CINACALCET y INHIBIDORES ENZIMATICOS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de cinacalcet con inhibidores enzimáticos potentes como ketoconazol, itraconazol,
telitromicina, voriconazol, ritonavir, fluvoxamina o ciprofloxacino puede dar lugar a una acumulación orgánica de
cinacalcet, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos en el caso de ketoconazol, habiéndose descrito un aumento
de hasta 2 veces en los niveles plasmáticos de cinacalcet tras su administración conjunta. Por consiguiente, y a
pesar de que no existen más referencias de la interacción, el fabricante sugiere que puede ser necesario un ajuste
en la dosis de cinacalcet, en función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados,
cada vez que se inicie o se detenga un tratamiento con un inhibidor potente del metabolismo hepático a nivel de la
isoenzima CYP 3A4. En el caso de los inhibidores del isoenzima CYP1A2, de los que no existe documentación, el
fabricante recomienda precaución ante el riesgo de interacciones con inhibidores potentes como fluvoxamina o
ciprofloxacino.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de cinacalcet, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
por posible inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima 3A4 o 1A2 del
citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de cinacalcet advierte de posible riesgo de interacción entre inhibidores potentes del metabolismo
hepático (3A4) como ketoconazol, itraconazol, telitromicina, voriconazol o ritonavir y refiere aumentos en las
concentraciones plasmáticas de cinacalcet de hasta 2 veces. En el caso de inhibidores de CYP1A2 el fabricante
recomienda precaución.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Mimpara (cinacalcet), Amgen Europa,