Composición:
Cada ml (25 gotas) contiene: Diclofenaco Resinato 46.44 mg (equivalente a 15 mg de Diclofenaco potásico). Excipientes:
Aceite de Castor Hidrogenado, Sucralosa, Metilparabeno, Propilparabeno, Polacrilina, Esencia de Guayaba, Esencia
de Plátano, Vaselina Líquida c.s.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes
que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas
o reacciones alérgicas o anafiloctídeas asociadas a ácido acetilsalicilico u otro AINE. En raros casos se han
presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No debe usarse AINEs con excepción de ácido
acetilsalicílico en pacientes en el período post-operatorio inmediato a una cirugía de by pass coronario.
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Úlcera, hemorragia o perforación
gástrica o intestinal activa. Último trimestre del embarazo (ver Embarazo y lactancia). Insuficiencia hepática,
renal o cardíaca grave (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).
Propiedades:
Farmacodinamia:
Mecanismo de acción: Dolodrops Gotas contiene resinato de diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide con notables
propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera que el mecanismo de acción fundamental es
la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que se ha demostrado experimentalmente. Las prostaglandinas
desempeñan una función importante en la patogenia de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el
diclofenaco no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago en concentraciones equivalentes a las que
se alcanzan en seres humanos. Efectos farmacodinámicos: Se ha comprobado que Dolodrops ejerce un notable efecto
analgésico en el caso de dolor moderado e intenso. Si existe inflamación (por ejemplo, debido a traumatismos o a
intervenciones quirúrgicas), alivia rápidamente el dolor espontáneo y el dolor que se produce con el movimiento, y
reduce la tumefacción inflamatoria y el
edema de las heridas.
Farmacocinética:
Absorción: El diclofenaco se absorbe rápida y completamente a partir de la suspensión de resinato. La absorción tiene
lugar inmediatamente después de la administración. Tras la administración única de gotas correspondiente a 50 mg
de diclofenaco potásico, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de unos 0.9 µg/ml (2.75 µmol/l) al cabo
de 1 hora. La cantidad absorbida se relaciona linealmente con la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del
diclofenaco se metaboliza durante su primer paso por el hígado (efecto de “primer paso”), el área bajo la curva de
las concentraciones plasmáticas en función del tiempo (AUC) tras la administración por vía oral o rectal es
aproximadamente la mitad que después de administrar una dosis equivalente por vía parenteral. El comportamiento
farmacocinético no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación del fármaco, siempre que se
observen los intervalos de administración recomendados. Distribución: El 99.7% del diclofenaco se une a las
proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen de distribución aparente calculado es de
0.12-0.17 l/kg. El diclofenaco entra en el líquido sinovial, donde se determinan concentraciones máximas 2-4 horas
después de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas. La semivida de eliminación aparente del
líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las
concentraciones del principio activo ya son mayores en el liquido sinovial que en el plasma, y se mantienen más
elevadas durante un período de hasta 12 horas. Metabolismo: El metabolismo del diclofenaco se produce en parte por
glucuronidación del fármaco intacto, pero principalmente por hidroxilaciones y metoxilaciones simples y múltiples,
lo que produce diversos metabolitos fenólicos (3’ –hidroxi-4’-hidroxi-,5-hidroxi-4’,5-dihidroxi-diclofenaco y
3’-hidroxi-4’ –metoxi-diclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de
estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DE). La
semivida terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluidos los 2 activos, también tienen
semividas plasmáticas breves, de 1-3 horas. Un metabolito, el 3’- hidroxi-4’ –metoxidiclofenaco, tiene una
semivida plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo. Aproximadamente el 60% de
la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurónido del fármaco inalterado y como
metabolitos, la mayoría de los cuales también se convierten en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta
como fármaco inalterado. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.
Características en los pacientes: No se han observado diferencias importantes atribuibles a la edad en lo que
respecta a la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco. En los pacientes que sufren insuficiencia
renal, la cinética tras dosis únicas no permite interferir que exista una acumulación del principio activo
inalterado cuando se aplica el esquema posológico habitual. En situaciones en que el clearance de creatinina es
inferior a 10 ml/min, las concentraciones plasmáticas en equilibrio de los hidroximetabolitos son unas 4 veces
superiores a las de los individuos normales. Sin embargo, los metabolitos se eliminan en última instancia en la
bilis. En los pacientes que padecen
hepatitis crónica o
cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son iguales a los que se observan en los
pacientes que no sufren hepatopatías.
Datos de toxicidad preclínica:
La literatura sobre datos preclínicos de los estudios de toxicidad tras dosis únicas y dosis repetidas, así como los
obtenidos en los estudios de genotoxicidad, mutagenia y carcinogenia del diclofenaco, no han revelado que exista
un riesgo específico para los seres humanos con las dosis terapéuticas previstas. No hay pruebas de que el
diclofenaco tenga capacidad teratógena en ratones, ratas o conejos. En las ratas, el diclofenaco no influyó en la
fecundidad de los animales progenitores. Tampoco afectó al desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de las crías.
Modo de empleo:
Instrucciones de uso y manipulación:
Se debe agitar el frasco que contiene la suspensión antes de administrar las gotas. Se pondrá el frasco boca abajo
cuando se echen las gotas. Nota: Dolodrops suspensión oral para gotas 1.5%, se mantendrá fuera del alcance y la
vista de los niños.
Presentaciones:
Envase conteniendo 25 ml.
Posología:
Como recomendación general, la dosis debe ajustarse individualmente y se administrará la menor dosis eficaz durante el
menor tiempo posible. Las gotas deben tragarse.
Niños y adolescentes:
Dolodrops está especialmente indicado para su uso en pediatría, ya que permite adaptar individualmente la dosis al
peso del niño según la pauta posológica recomendada para los niños (1 gota = 0.6 mg). Los niños ³ 1 año y los
adolescentes deben recibir una dosis de 1 a 3 gotas por kilo de peso al día, dependiendo de la gravedad de la
afección, divididas en 2 ó 3 tomas. En los adolescentes ³ 14 años, suele ser suficiente con una dosis de 75-100
mg. Generalmente la dosis diaria total se divide en 2-3 tomas. No se debe superar la dosis diaria máxima de 150
mg.
Efectos colaterales:
Las reacciones adversas se clasifican por orden decreciente de frecuencia, segun la siguiente clasificación:
frecuentes ( ³ 1/100,