Composición:
Requip 0.25 mg:
Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Ropinirol equivalente a 0.25 mg de Base Libre de Ropinirol.
Excipientes: Núcleo de los comprimidos recubiertos: Lactosa Hidratada; Celulosa Microcristalina; Croscarmelosa
Sódica; Estereato de Magnesio. Películas de recubrimiento: Color del comprimido recubierto: blanco; Hipromelosa
2910; Macrogol 400; Dióxido de Titanio; Polisorbato 80.
Requip 0.50 mg:
Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Ropinirol equivalente a 0.5 mg de Base Libre de Ropinirol.
Excipientes: Núcleo de los comprimidos recubiertos: Lactosa Hidratada; Celulosa Microcristalina; Croscarmelosa
Sódica; Estereato de Magnesio. Películas de recubrimiento: Color del comprimido recubierto: amarillo; Hipromelosa
2910; Macrogol 400; Dióxido de Titanio; Oxido de Hierro Amarillo; Oxido de Hierro Rojo; Laca Carmín de Indigo de
Aluminio E132 (FD&C Azul No. 2).
Requip 1.0 mg:
Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Ropinirol equivalente a 1.0 mg de Base Libre de Ropinirol.
Excipientes: Núcleo de los comprimidos recubiertos: Lactosa Hidratada; Celulosa Microcristalina; Croscarmelosa
Sódica; Estereato de Magnesio. Películas de recubrimiento: Color del comprimido recubierto: Verde; Hipromelosa
2910; Macrogol 400; Dióxido de Titanio; Oxido de Hierro Amarillo; Oxido de Hierro Rojo; Laca Carmín de Indigo de
Aluminio E132 (FD&C Azul No. 2).
Requip 2.0 mg:
Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Ropinirol equivalente a 2 mg de Base Libre de Ropinirol.
Excipientes: Núcleo de los comprimidos recubiertos: Lactosa Hidratada; Celulosa Microcristalina; Croscarmelosa
Sódica; Estereato de Magnesio. Películas de recubrimiento: Color del comprimido recubierto: rosado; Hipromelosa
2910; Macrogol 400; Dióxido de Titanio; Oxido de Hierro Amarillo; Oxido de Hierro Rojo.
Presentación farmacéutica:
Comprimidos recubiertos de forma pentagonal para administrarse vía oral. Las potencias de los comprimidos se
distinguen por su color y grabado:
Requip 0.25 mg:
comprimidos blancos, recubiertos, de forma pentagonal, marcados con las siglas “SB” en un lado y “4890” en el otro.
Requip 0.50 mg:
comprimidos amarillo pálido, recubiertos, de forma heptagonal, marcados con las siglas “SB” en un lado y “4891” por el
otro.
Requip 1.0 mg:
comprimidos verdes, recubiertos, de forma pentagonal, marcados con las siglas “SB” en un lado y “4892” en el otro.
Requip 2.0 mg:
comprimidos rosados, recubiertos, de forma pentagonal, marcados con las siglas “SB” en un lado y “4893” en el otro.
Películas de recubrimiento: Hipromelosa 2910; Macrogol 400; Dióxido de Titanio; Oxido de Hierro Amarillo; Oxido de
Hierro Rojo; Colorante FD&C Azul N°2 Laca Aluminio; Polisorbato 80.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a ropinirol o a cualquiera de los excipientes.
Acción Terapéutica:
Código ATC: N04BC04.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
Mecanismo de acción: Ropinirol es un potente agonista de dopamina D2/D3 no ergolínico. La enfermedad de Parkinson se
caracteriza por una deficiencia en dopamina, de grado muy manifiesto, en el sistema nigroestriatal. Ropinirol
mitiga esta deficiencia al estimular receptores estriatales de la Dopamina. A pesar de que aún no se comprende
totalmente, se piensa que la fisiopatología del Síndrome de Piernas Inquietas es el resultado de una deficiencia
dopaminérgica, como una reducción en la síntesis de dopamina y/o en la densidad de los receptores D2, en el cuerpo
estriado. Los indicios neurofarmacológicos sugieren una implicación del sistema dopaminérgico principal y,
posiblemente, de otros sistemas neurotransmisores. Además, los indicios obtenidos a partir de los estudios de
tomografía con emisión de positrones (TEP), muestran una posible implicación de una disfunción dopaminérgica
presináptica estratial leve.
Efecto farmacodinámico:
Ropinirol actúa en el hipotálamo y en la hipófisis para inhibir la secreción de prolactina.
Propiedades farmacocinéticas:
La farmacocinética del ropinirol es homogénea entre voluntarios sanos, pacientes con enfermedad de Parkinson y
pacientes con Síndrome de Piernas Inquietas. Entre los individuos se ha observado una amplia variabilidad en los
parámetros farmacocinéticas. La biodisponibilidad del ropinirol es de aproximadamente 50% (36 a 57%). Absorción:
La absorción oral de ropinirol es rápida y, asimismo, se alcanzan concentraciones del fármaco en un tiempo mediano
de 1.5 horas posteriores a la dosis. La biodisponibilidad del ropinirol fue similar, tanto al ingerir alimentos,
como en estado de ayuno. No obstante, comidas con un alto contenido de grasas reducen su velocidad de absorción,
tal como lo revela una demora en el Tmáx mediano de 2.6 horas, y una disminución promedio de 25% en la Cmáx. Como
es de esperarse de un fármaco que se administra aproximadamente cada vida media, se logra un promedio de
concentraciones plasmáticas de ropinirol, en estado estacionario, dos veces más altas después del régimen de
dosificación recomendado de tres veces al día, en comparación con las observadas después de la administración de
una dosis oral simple. Distribución: La fijación del fármaco a proteínas plasmáticas es baja (10 a 40%). De
acuerdo con su alta lipofilia, el ropinirol exhibe un amplio volumen de distribución (aproximadamente 7 l/kg.).
Metabolismo: El ropinirol se depura principalmente mediante el metabolismo de la CYP1A2, asimismo, sus metabolitos
se excretan principalmente en la orina. En modelos animales de función dopaminérgica, el metabolito principal
demostró ser cuando menos 100 veces menos potente que el ropinirol. Eliminación: El ropinirol se depura de la
circulación sistémica con una vida media de eliminación promedio de aproximadamente 6 horas. El aumento en la
exposición sistémica (Cmáx y ABC) al ropinirol es aproximadamente proporcional dentro de los límites terapéuticos
de dosificación. No se observó cambio alguno en la depuración oral de ropinirol después de su administración oral,
ya sea única y repetida.
Relaciones farmacocinéticas/farmacodinámicas:
En los pacientes con enfermedad de Parkinson, tratados con ropinirol, los respondedores tendieron a alcanzar
concentraciones plasmáticas promedio de ropinirol ligeramente más altas que las exhibidas por los no
respondedores.
Poblaciones de pacientes especiales:
Pacientes de edad avanzada: En los pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años de edad), la depuración oral de
ropinirol es 30% menor que la de los pacientes más jóvenes. No es necesario realizar ajustes en la dosificación en
los pacientes de edad avanzada, puesto que la dosis de Requip® debe titularse individualmente, de acuerdo con la
respuesta clínica de cada paciente. Insuficiencia renal: En los pacientes con enfermedad de Parkinson que exhibían
una insuficiencia renal de grado moderada, no se observó cambio alguno en cuanto a la farmacocinética del
ropinirol.
Estudios clínicos:
Enfermedad de Parkinson: En un estudio doblemente ciego de 5 años de duración, realizado en 268 pacientes, se
compararon las terapias con ropinirol y L-dopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en etapa temprana.
En los pacientes que recibieron ropinirol (ya sea solo o después de la complementación subsiguiente de L-dopa), la
incidencia de discinesias fue notablemente menor que en los pacientes que recibieron L-dopa (con o sin
complementación adicional de L-dopa). Los pacientes distribuidos al azar al grupo tratado con ropinirol tuvieron
una probabilidad de desarrollo de discinesias 4 veces menor que aquellos tratados con L-dopa (cociente de
posibilidades [odds ratio] 3.8: IC del 95% [2.1, 6.9]; p