Composición:
Cada comprimido contiene: 25 mg de Eltrombopag Olamina. Cada comprimido recubierto contiene Eltrombopag Olamina
equivalente a 25 mg de Eltrombopag como ácido libre. Los comprimidos de 25 mg son redondos, biconvexos, de color
blanco, recubiertos y grabados con ‘GS NX3’ y ‘25’ en un lado. Excipientes: Núcleo del comprimido: Estearato de
Magnesio; Manitol; Celulosa Microcristalina; Povidona K30; Almidón Glicolato Sódico. Recubrimiento del comprimido:
Hipromelosa; Macrogol 400 (Polietilenglicol 400); Dióxido de Titanio; Polisorbato 80 (sólo para comprimidos de 25
mg); Óxido de Hierro Rojo (sólo para comprimidos de 50 mg); Óxido de Hierro Amarillo (sólo para comprimidos de 50
mg).
Contraindicaciones:
No se conocen contraindicaciones asociadas con Revolade.
Propiedades:
Farmacodinamia:
Mecanismo de acción: La trombopoyetina (TPO) es la principal citoquina implicada en la regulación de la
megacariopoyesis y producción plaquetaria, y es el ligando endógeno del receptor de trombopoyetina (TPO-R). El
eltrombopag interactúa con el dominio transmembranoso del TPO-R humano e inicia cascadas de señalización
similares, mas no idénticas, a las de la trombopoyetina endógena (TPO), induciendo así la proliferación y
diferenciación de los megacariocitos a partir de las células precusoras de la médula ósea. Efectos
farmacodinámicos: Revolade difiere de la TPO con respecto a los efectos en la agregación plaquetaria. A diferencia
de la TPO, el tratamiento con Revolade de plaquetas humanas normales no incrementa la agregación inducida por
adenosín difosfato (ADP), ni induce la expresión de P-selectina. Renvolade no antagoniza la agregación plaquetaria
inducida por el ADP o el colágeno.
Farmacocinética:
En la Tabla 1 se presentan los parámetros farmacocinéticos del eltrombopag después de la administración de Revolade a
pacientes con PTI. Ver Tabla Absorción y biodisponibilidad: El eltrombopag es absorbido, con una concentración
máxima que se alcanza 2 a 6 horas después de su administración oral. La administración concomitante de Revolade
con antiácidos y otros productos que contienen cationes polivalentes, como productos lácteos y complementos
minerales, reduce significativamente el nivel de exposición al eltrombopag (véanse Posología, Interacciones). Aún
no se establece la biodisponibilidad oral absoluta del eltrombopag después de su administración a seres humanos.
Considerando la excreción urinaria y los metabolitos eliminados en las heces, se estimó que después de la
administración de una dosis única de 75 mg de eltrombopag en solución, la absorción oral de material relacionado
con el fármaco era de cuando menos 52%. Distribución: El eltrombopag exhibe un alto grado de fijación a proteínas
plasmáticas humanas (>99.9%). El eltrombopag es sustrato de la BCRP, pero no es sustrato de la P-glucoproteína o
el OATP1B1. Metabolismo: El eltrombopag es metabolizado principalmente a través de la descomposición, oxidación y
conjugación con ácido glucurónido, glutationa o cisteína. En un estudio radiomarcado en humanos, el eltrombopag
representó aproximadamente el 64% del AUC0-¥ de radiocarbono plasmático. También se detectaron metabolitos
secundarios, cada uno de los cuales representó