Composición:
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Anfebutamona (Bupropión) 150 mg (como Clorhidrato).
Excipientes: Hipromelosa K4M. Acetilcisteína, Celulosa Microcristalina, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearato de
Magnesio: Colorante FD&C azul Nº2, Colorante FD&C Rojo Nº40, Oxido de Hierro Negro, Alcohol Polivinílico, Dióxido
de Titanio, Macrogol, Talco.
Descripción:
Comprimidos recubiertos de liberación prolongada.
Contraindicaciones:
Anfebutamona HCI (bupropión HCI) está contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad a anfebutamona HCI (bupropión
HCI), o a alguno de los excipientes de la formulación. Pacientes que tomen otros medicamentos que contengan
anfebutamona HCI (bupropión HCI), ya que la incidencia de convulsiones es dosis-dependiente. Pacientes con un
trastorno convulsivo actual o antecedente de convulsiones. Pacientes con un tumor del sistema nervioso central
(SNC). Pacientes que, en cualquier momento durante el tratamiento, estén en proceso de suspensión brusca del
alcohol o de cualquier medicamento que esté asociado con riesgo de convulsiones (en particular, benzodiazepinas y
fármacos del tipo de las benzodiazepinas). Pacientes con cirrosis hepática grave. Pacientes con un diagnóstico
actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Está contraindicado el uso concomitante de anfebutamona HCI
(bupropión HCI) e inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Deberán transcurrir por lo menos 14 días entre la
interrupción de la administración de IMAOs irreversibles y del inicio del tratamiento con anfebutamona HCI
(bupropión HCI). En cuanto a IMAOs reversibles, se considera suficiente un período de 24 horas.
Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.
Posología:
Los comprimidos de anfebutamona clorhidrato (bupropión HCI) deben tragarse enteros. Los comprimidos no deben
triturarse o masticarse ya que puede conducir a un incremento del riesgo de efectos adversos, incluyendo
convulsiones. Anfebutamona (bupropión) puede tomarse con o sin alimentos.
Uso en adultos:
Tratamiento de la depresión: La dosis inicial recomendada es de 150 mg 1 vez al día por la mañana. En los estudios
clínicos no se ha establecido una dosis óptima. Si no se observa una mejoría tras 4 semanas de tratamiento con la
dosis de 150 mg, ésta puede incrementarse a 300 mg, administrados como 150 mg 2 veces al día con un intervalo de 8
horas entre ambas dosis. Deberán transcurrir al menos 24 horas entre las dosis. El comienzo de la acción se ha
visto a los 14 días de iniciar el tratamiento con anfebutamona clorhidrato (bupropión HCI). Al igual que otros
antidepresivos, el efecto antidepresivo completo de anfebutamona clorhidrato (bupropión HCI) puede no ser evidente
hasta después de transcurridas varias semanas de tratamiento. Los pacientes con depresión deben ser tratados por
un período de tiempo suficiente, de al menos 6 meses, para asegurar que el paciente quede libre de síntomas. El
insomnio es un acontecimiento adverso muy frecuente, que suele ser transitorio y que se puede disminuir evitando
la administración justo antes de acostarse (siempre y cuando se deje al menos 24 horas entre las dosis). Terapia
de mantenimiento: Es de consenso general que en episodios agudos de depresión se requiere un tratamiento
antidepresivo de por lo menos 6 meses. Anfebutamona clorhidrato es eficaz en tratamientos de largo plazo (hasta 1
año). Los pacientes deben ser monitoreados periódicamente. Dosis en insuficiencia hepática: la dosis no debe
exceder en 150 mg en días alternos. Cuando se cambia el tratamiento de comprimidos recubiertos de liberación
prolongada de anfebutamona HCI (bupropión HCI), de administración 2 veces al día, a anfebutamona HCI (bupropión
HCI), comprimidos de liberación modificada 1 vez al día, se debe adminsitrar la misma dosis total diaria, siempre
que sea posible.
Tratamiento coadyuvante para el abandono del hábito de fumar:
Adultos:
Tratamiento inicial: Se recomienda que el tratamiento comience mientras el paciente todavía fuma, y se elija un “día
de interrupción” en las 2 primeras semanas de tratamiento con Anfebutamina (bupropión) generalmente en la segunda
semana. El tratamiento debería continuar durante 7 semanas. Si el paciente no realiza un significativo avance
hacia la abstinencia en torno a la séptima semana de tratamiento, es muy poco probable que deje de fumar durante
este intento y debería considerarse la discontinuación del tratamiento. La dosis inicial es de 150 mg/día durante
3 días, aumentando a 150 mg 2 veces al día. Las tomas se deben ingerir con un intervalo de al menos 8 horas entre
2 dosis sucesivas, sin exceder la dosis máxima de 300 mg/día. La dosis máxima en cada toma no debe ser mayor de
150 mg, y la dosis diaria no debería exceder de los 300 mg durante el tratamiento de mantención. El insomnio es un
efecto adverso muy poco común que frecuentemente es transitorio. El insomnio se puede reducir evitando la dosis a
la hora de dormir (siempre que hayan transcurrido cuando menos 8 horas entre las dosis) o, si está clínicamente
indicado, con reducción de la dosis. Como muchos pacientes que intentan dejar fumar experimentan múltiples
recaídas, la posibilidad de que el tratamiento con anfebutamona clorhidrato de liberación prolongada deba
continuar por períodos más prolongados debe determinarse en forma individual. La posología recomendada no requiere
modificarse si anfebutamona clorhidrato se usa en combinación con sistemas transdérmicos de nicotina para la
dependencia a la nicotina. Tratamiento de mantenimiento: La valoración sistemática de anfebutamona (bupropión) a
dosis de 300 mg/día para la prevención de recaídas demostró que el tratamiento hasta 1 año fue bien tolerado y
eficaz en tal prevención. Se debe determinar en cada paciente si se debe continuar el tratamiento con anfebutamona
clorhidrato durante períodos mayores de 12 meses.
Uso en niños y adolescentes:
Anfebutamona HCI (bupropión HCI) no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años (ver
Advertencias y precauciones de empleo). No se han establecido la eficacia y la seguridad de anfebutamona HCI
(bupropión HCI), en pacientes menores de 18 años.
Uso en ancianos:
La eficacia no se ha demostrado de forma concluyente en los pacientes ancianos. En un ensayo clínico realizado, los
pacientes ancianos recibieron las mismas dosis que los pacientes adultos (ver uso en adultos). No puede
descartarse que algunas personas ancianas sean más sensibles al tratamiento.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática:
Anfebutamona HCI (bupropión HCI) debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática (ver
advertencias y precauciones de empleo). Debido a que en pacientes con insuficiencia leve a moderada aumenta la
variabilidad farmacocinética, la dosis recomendada en esta población es de 150 mg 1 vez al día.
Uso en pacientes con insuficiencia renal:
La dosis recomendada en estos pacientes es de 150 mg 1 vez al día, debido a que anfebutamona HCI (bupropión HCI), y
sus metabolitos activos pueden acumularse en estos pacientes en una cantidad mayor de lo habitual (ver
Advertencias y precauciones de empleo).
Interrupción del tratamiento:
Aunque en los ensayos clínicos con anfebutamona HCI (bupropión HCI) no se observaron reacciones de retirada (medidas
como acontecimientos adversos comunicados espontáneamente, en lugar de datos recogidos mediante escalas de
evaluación), puede considerarse realizar reducción progresiva del tratamiento. Anfebutamona HCI (bupropión HCI) es
un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas y no puede descartarse que se produzca un
efecto rebote o reacciones de retirada.
Contraindicaciones:
Anfebutamona HCI (bupropión HCI) está contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad a anfebutamona HCI (bupropión
HCI), o a alguno de los excipientes de la formulación. Pacientes que tomen otros medicamentos que contengan
anfebutamona HCI (bupropión HCI), ya que la incidencia de convulsiones es dosis-dependiente. Pacientes con un
trastorno convulsivo actual o antecedente de convulsiones. Pacientes con un tumor del sistema nervioso central
(SNC). Pacientes que, en cualquier momento durante el tratamiento, estén en proceso de suspensión brusca del
alcohol o de cualquier medicamento que esté asociado con riesgo de convulsiones (en particular, benzodiazepinas y
fármacos del tipo de las benzodiazepinas). Pacientes con cirrosis hepática grave. Pacientes con un diagnóstico
actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Está contraindicado el uso concomitante de anfebutamona HCI
(bupropión HCI) e inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Deberán transcurrir por lo menos 14 días entre la
interrupción de la administración de IMAOs irreversibles y del inicio del tratamiento con anfebutamona HCI
(bupropión HCI). En cuanto a IMAOs reversibles, se considera suficiente un período de 24 horas.
Precauciones:
Embarazo y lactancia:
No se ha establecido la seguridad de uso de anfebutamona HCI (bupropión HCI) en el embarazo en humanos. En un estudio
retrospectivo no se observó un porcentaje mayor de malformaciones congénitas o cardiovascular entre más de 1.000
mujeres expuestas a anfebutamona HCI (bupropión HCI) en el primer trimestre de embarazo, en comparación con otros
antidepresivos. La evaluación de los estudios experimentales realizados con animales no indica que haya efectos
directos o indirectos perjudiciales con respecto del desarrollo del embrión o del feto, el curso de la gestación o
el desarrollo perinatal o postnatal. La exposición de los animales fue similar a la exposición sistémica alcanzada
en humanos a los que se administró la dosis máxima recomendada. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. La
administración de anfebutamona HCI (bupropión HCI) durante el embarazo sólo debe considerarse si los beneficios
esperados superan los posibles riesgos. Como anfebutamona HCI (bupropión HCI) y sus metabolitos se excretan en la
leche materna humana, se debe aconsejar a las madres que no amamanten mientras tomen anfebutamona HCI (bupropión
HCI).
Efectos sobre la capacidad para conducir y
utiliza
Como con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, anfebutamona HCI (bupropión HCI) puede afectar
la capacidad para realizar tareas que requieren discernimiento o habilidades motores y capacidades cognitivas. Por
consiguiente, los pacientes deben tener precaución antes de conducir o de usar máquinas hasta que estén seguros de
que anfebutamona HCI (bupropión HCI) no afecta negativamente su capacidad.
Interacciones medicamentosas:
Debido a interacciones farmacocinéticas, los niveles plasmáticos de anfebutamona HCI (bupropión HCI), o sus
metabolitos pueden alterarse, lo que puede aumentar la posibilidad de aparición de reacciones adversas (por ej.:
sequedad de boca, insomnio, convulsiones). Por consiguiente, se tendrá precaución cuando se administre
concomitantemente anfebutamona HCI (bupropión HCI) con fármacos que pueden inducir o inhibir el metabolismo de
anfebutamona HCI (bupropión HCI). Anfebutamona HCI (bupropión HCI) inhibe el metabolismo a través del citocromo
P450 2D6. Se aconseja tener precaución cuando se administren concomitantemente fármacos que se metabolicen por
esta enzima.
El efecto de otros medicamentos sobre
anfebutamona
Anfebutamona HCI (bupropión HCI) es metabolizado a su principal metabolito activo, hidroxibupropión, principalmente
por el citocromo P450 CYP2B6. La coadministración de medicamentos que pueden afectar la isoenzima CYP2B6 (p.ej.
sustratos de CYP2B6: cicloforfamida, iforfamida e inhibidores de CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel),
puede dar lugar a niveles plasmáticos elevados de anfebutamona HCI (bupropión HCI) y niveles más bajos de su
metabolito activo hidroxibupropion. Las consecuencias clínicas de la interacción con la enzima CYP2B6 y los
cambios consecuentes en el cociente anfebutamona HCI (bupropión HCI) hiseoxibupropión, se desconocen en la
actualidad. Como anfebutamona HCI (bupropión HCI) se metaboliza ampliamente, se aconseja tener precaución cuando
se administre anfebutamona HCI (bupropión HCI) conjuntamente con medicamentos de los que se conoce que inducen el
metabolismo (p.ej. carbamazepina, fenitoína) o que inhiben el metabolismo (p.ej. valproato), pues pueden afectar a
su eficacia y su seguridad clínica. En una serie de estudios realizados con voluntarios sanos, con dosis de
ritonavir (100 mg 2 veces al día o 600 mg 2 veces) o ritonavir 100 mg más lopinavir 400 mg administradas 2 veces
al día, la exposición anfebutamona HCI (bupropión HCI) y sus principales metabolitos se redujo aproximadamente
entre un 20 y un 80% dependiendo de la dosis empleada. Este efecto se cree que es debido a la inducción del
metabolismo de anfebutamona HCI (bupropión HCI). Los pacientes que reciben ritonavir puede necesitar un incremento
de la dosis de anfebutamona HCI (bupropión HCI) sin superar la dosis máxima recomendada.
Otra información sobre interacciones:
La administración concomitante de anfebutamona HCI (bupropión HCI) a pacientes que reciben o bien levodopa o bien
amantadina debe realizarse con precaución. Datos clínicos limitados señalan que hay una mayor incidencia de
reacciones adversas (p.ej. náuseas, vómitos y acontecimientos neuropsiquiátricos; ver Efectos Colaterales) en
pacientes que reciben anfebutamona HCI (bupropión HCI) junto con levodopa o con amantadina. Aunque los datos
clínicos no han identificado la existencia de una interacción farmacocinética entre anfebutamona HCI (bupropión
HCI) y alcohol, en algunas ocasiones se ha notificado la aparición de acontecimientos adversos neuropsiquiátricos
o de una disminución de la tolerancia al alcohol en pacientes que beben alcohol durante el tratamiento con
anfebutamona HCI (bupropión HCI). Durante el tratamiento con anfebutamona HCI (bupropión HCI) el consumo de
alcohol deberá evitarse o reducirse al mínimo. No se han realizado estudios farmacocinéticos con anfebutamona HCI
(bupropión HCI) y benzodiazepinas administrados de forma concomitante. De acuerdo con las rutas metabólicas in
vitro, no existen razones para tal interacción. Tras la administración concomitante de anfebutamona HCI (bupropión
HCI) con diazepam en voluntarios sanos, se produjo menos sedación que cuando se administró únicamente diazepam. No
se ha realizado una evaluación sistemática de la combinación de anfebutamona HCI (bupropión HCI) con
antidepresivos (excepto desipramina y citalopram), benzodiazepinas (excepto diazepam) o neurolépticos. Asimismo,
existe una experiencia clínica limitada del uso con la hierba de San Juan (hipérico). El uso concomitante de
anfebutamona HCI (bupropión HCI) y un sistema transdérmico de nicotina (STN) puede provocar elevaciones de la
presión arterial.