Stilnox 10 Mg

COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Zolpidem tartrato 10 mg
Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Propiedades farmacodinámicas: El zolpidem es una imidazopiridina hipnótica emparentada con las benzodiacepinas.
Los estudios experimentales han puesto de manifiesto un efecto sedante con dosis inferiores a las dosis necesarias para obtener efectos anticonvul­sivantes, miorrelajantes o ansiolíticos.
Estos efectos pueden ser explicados por una acción agonista selectiva del complejo receptor macro­molecular GABA-omega (BZ1 y BZ2) que modula la abertura del canal de cloro.
El zolpidem se fija de manera preferencial sobre el receptor subtipo omega 1 (o BZ1).
En el hombre, el zolpidem acorta el plazo de adormecimiento, reduce el número de despertares nocturnos, aumenta la duración total del sueño y mejora la calidad del mismo. Estos efectos están asociados a un perfil electroencefalográfico característico, diferente del que presentan las benzo­diacepinas. Los estudios de registro del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga el estadio II, así como los estadios del sueño profundo (III y IV). Con la posología recomendada, el zolpidem no tiene influencia sobre la duración total del sueño paradójico (R.E.M.).
Propiedades farmacocinéticas: ? Absorción: Después de la administración oral, el zolpidem presenta una biodisponibilidad de alrededor de 70% y alcanza su concentración plasmática máxima entre 0,5 y 3 horas.
? Distribución: A dosis terapéuticas, su farmaco­cinética es lineal. La fijación a las proteínas plasmáticas es de alrededor de 92%. El volumen de distribución en el adulto es de 0,54 ± 0,02 l/kg.
? Eliminación: El zolpidem es eliminado bajo la forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente por la orina (alrededor de 60%) y las heces (alrededor de 40%). No posee efecto inductor sobre las enzimas hepá­ticas.
Su vida media de eliminación plasmática es, en promedio, de 2,4 horas (0,7-3,5 horas).
En el sujeto de edad avanzada se observa una disminución de la depuración hepática. Su concentración plasmática pico aumenta en alrededor de 50%, sin que se produzca un alargamiento significativo de la vida media (3 horas como promedio). El volumen de distribución disminuye a 0,34 ± 0,05 l/kg.
En los sujetos con insuficiencia renal, dializados o no, se observa una disminución moderada de la depuración. Los otros parámetros cinéticos no son modificados. El zolpidem no es dializable.
En los sujetos con insuficiencia hepática, aumen­ta la biodisponibilidad del zolpidem.
Su depuración está prácticamente reducida y
la vida media de eliminación está prolongada (alrededor de 10 horas).

INDICACIONES
? Insomnio ocasional.
? Insomnio transitorio.

CONTRAINDICACIONES
Este medicamento está contraindicado en las situaciones siguientes: ? Hipersensibilidad al zolpidem o a uno de los componentes del medicamento.
? Insuficiencia respiratoria grave.
? Insuficiencia hepática grave.
? Síndrome de apnea del sueño.
Generalmente, no se aconseja el uso de este medicamento en las situaciones siguientes: ? Niños menores de 15 años de edad.
? En asociación con alcohol.
? Lactancia.
? Miastenia.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES PARTICULARES DE EMPLEO
Advertencias: Debido a la presencia de lactosa, este medicamento está contraindicado en caso de galactosemia congénita, de síndrome de malabsor­ción de la glucosa y de la galactosa o déficit de lactasa.
Acostumbramiento: En el curso de utilización repetida de benzodiacepinas y sustancias emparen­tadas durante varias semanas, puede producirse una cierta pérdida de eficacia. Conviene no aumentar la dosis.
Dependencia: El empleo de benzodiacepinas y sustancias emparentadas puede provocar el desarrollo de una dependencia física o psíquica. Sin embargo, esto no ha sido observado con el zolpidem a dosis terapéuticas. Más allá de la dosis terapéutica, el riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodiacepina. Este riesgo es también más importante en los pacientes que tienen antecedentes de dependencia alcohólica o de toxicomanía. Estos pacientes deberán ser objeto de una estrecha vigilancia.
En caso de dependencia física, la interrupción súbita del tratamiento podrá acompañarse de síntomas de privación: Insomnio, cefaleas, dolores musculares, ansiedad, tensión, agitación, confusión e irritabilidad.
En casos graves, pueden aparecer los síntomas siguientes: Desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y picazón de las extremidades, hipersensibilidad a la luz y a cualquier contacto físico, alucinaciones y crisis convulsivas.
Se ha podido observar que en el caso de utilización regular de benzodiacepinas y sustancias emparen­tadas con acción de corta duración, ciertos síntomas de privación pueden presentarse entre dos crisis consecutivas, particularmente cuando la posología es alta.
Sin embargo, esto no ha sido observado con el zolpidem a dosis terapéuticas.
Rebote del insomnio: La interrupción de un tratamiento hipnótico puede acarrear un rebote de insomnio transitorio: reaparición de manera exagerada del insomnio que ha motivado el tratamiento.
Puede acompañarse igualmente de otros síntomas como: alteración del humor, ansiedad y agitación.
Este síndrome se presenta principalmente cuando se interrumpe súbitamente un tratamiento prolon­gado o con dosis superiores a las recomendadas.
Por lo tanto, conviene reducir la dosis progresivamente e informar al paciente (ver Posología y modo de administración).
Amnesia: Durante las horas que siguen a la ingestión de la dosis, puede aparecer una amnesia anterógrada.
Se ha descrito igualmente la posibilidad de actos automáticos. Es por ello que se aconseja tomar el medicamento inmediatamente antes de acostarse (ver Posología y modo de administración) y ponerse en las condiciones más favorables para dormir en forma ininterrumpida durante varias horas.
Reacciones paradójicas y reacciones de tipo psiquiátrico: En ciertos sujetos, las benzodiace­pinas y sustancias emparentadas pueden provocar reacciones paradójicas: ? Agravación del insomnio, pesadillas.
? Agitación, nerviosidad, irritabilidad, accesos de cólera, liberación de agresividad.
? Ideas delirantes, alucinaciones, delirio oniroide, síntomas psicóticos, comportamiento inapropiado y otros trastornos del comportamiento (ver Efectos indeseables).
El niño y el sujeto de edad avanzada están más expuestos, lo cual obliga a interrumpir el tratamiento.
PRECAUCIONES PARTICULARES DE EMPLEO: Antes de prescribir un hipnótico, de ser posible debe identificarse la causa del insomnio y tratar los eventuales factores subyacentes.
Poblaciones de riesgo
? Las benzodiacepinas y sustancias emparen­tadas no deben ser utilizadas solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada a la depresión, en la medida en que pueden favorecer una transición a un acto suicida.
? Las benzodiacepinas y sustancias emparenta­das no constituyen el tratamiento principal de los trastornos psicóticos.
? Se recomienda la mayor prudencia en caso de antecedentes de alcoholismo o de otras dependencias.
? En el sujeto con insuficiencia respiratoria, conviene tener en cuenta el eventual efecto depresor de las benzodiacepinas y sustancias empa­rentadas, tanto más por cuanto la ansiedad y la agitación pueden constituir signos de alerta de una descompensación de la función respiratoria.
? En los pacientes con una insuficiencia hepática grave, las benzodiacepinas y sustancias emparentadas pueden precipitar una encefalo­patía. Por lo tanto, están contraindicadas.
? Sujetos mayores de 65 años de edad (ver Posología y modo de administración).
? La administración de zolpidem agrava los síntomas de la miastenia. En estos casos, se recomienda no utilizarlo sino excepcionalmente y bajo estricta vigilancia.
? Insuficiencia renal.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERAC­CIONES
Asociaciones no aconsejadas: ? Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedante de las benzodiacepinas y sustancias empa­rentadas.
La alteración de la vigilia puede tornar peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas.
Evitar la ingestión de bebidas alcoholizadas y de medicamentos que contengan alcohol.
Asociaciones que deben tenerse en cuenta: ? Morfínicos (analgésicos, antitusígenos y tratamientos de sustitución), barbitúricos: Aumento del riesgo de depresión respiratoria, que puede ser fatal en caso de sobredosis.
? Otros depresores del Sistema Nervioso Central: Morfínicos (analgésicos, antitusígenos y tratamientos de sustitución), barbitúricos, antide­presores sedantes, antihistamínicos H1, sedantes, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias emparentadas, talidomida.
Aumento de la depresión central.
La alteración de la vigilia puede tornar peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas.
? Clozapina: Incremento del riesgo de colapso con paro respiratorio y/o cardíaco.

SOBREDOSIS: Como ocurre con todas las sobredosis, siempre debe preverse la eventualidad de una poli-intoxicación, ya que esta puede agravar el pronóstico.
Los signos de una sobredosis de zolpidem se manifiestan principalmente por una depresión del Sistema Nervioso Central, la cual puede variar desde la somnolencia hasta el coma. Se encuentran igualmente, en los casos benignos, signos de confusión mental, una letárgica.
El pronóstico siempre ha sido favorable para una mono- intoxicación con dosis de zolpidem hasta de 400 mg.
Los casos más serios se manifiestan por ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raras veces coma y, excepcionalmente, deceso del paciente.
En el curso de una sobredosis de zolpidem asociada a otros tratamientos depresores del SNC o al alcohol, se ha señalado una sintomatología más grave de evolución a veces fatal.
En caso de sobredosis, conviene tomar las medidas usuales de precaución: Derivar al paciente a un centro especializado, controlar los parámetros cardiorrespiratorios; en caso necesario, prefundir soluciones adecuadas si son necesarias. En caso de sobredosis anterior a 1 hora, practicar la inducción del vómito si el paciente está consciente o, a falta, hacer un lavado gástrico con protección de las vías aéreas.
Transcurrido ese plazo, la administración de carbón activado puede permitir la reducción de la absorción.
La administración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental de benzodiace­pinas. El antagonismo entre el flumazenil y el efecto del zolpidem puede favorecer la aparición de trastornos neurológicos (convulsiones).

EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo: Los estudios en animales no han puesto en evidencia efecto teratógeno alguno.
Dada la ausencia de efecto teratógeno en el animal, no se espera un efecto de malformación en la especie humana. En efecto, hasta la fecha las sus­tancias responsables de malformaciones en la especie humana han revelado ser teratógenas en el animal en el curso de estudios confiables sobre dos especies.
En clínica, no existen en la actualidad datos en número suficiente para evaluar un eventual efecto de malformación o de fetotoxicidad del zolpidem cuando es administrado a la mujer durante el embarazo. En consecuencia, y como medida de precaución, es preferible no utilizarlo durante el primer trimestre del embarazo.
Se recomienda, de ser posible, utilizar las dosis mínimas de zolpidem en el curso del último trimestre del embarazo. En efecto, existe una posibilidad de que se presente en el momento del nacimiento, hipotonía, hipotermia y sufrimiento respiratorio en el recién nacido de una madre tratada con benzodiacepinas y sustancias emparentadas a dosis altas. Después de algunos días de edad, puede aparecer un síndrome de privación.
Lactancia: La administración de benzodiacepinas y sustancias emparentadas podría originar efectos sedantes (letárgica, disminución del tono) en el niño y ello, pese a un paso débil de la leche materna. En consecuencia, si la administración de este medicamento parece ser indispensable, conviene evitar dar de lactar.

EFECTOS SOBRE LA APTITUD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y PARA UTILIZAR MÁQUINAS: La sedación, la amnesia, las dificultades de concentración y los trastornos musculares, pueden alterar la capacidad para conducir vehículos o para utilizar máquinas.
Si la duración del sueño es insuficiente, se incre­menta aún más la alteración de la vigilia.
Efectos indeseables: Se presentan en relación con la sensibilidad individual y, a menudo, en la hora que sigue a la ingestión de la dosis diaria si el sujeto no se acuesta y no se duerme inmediatamente (ver Posología y modo de administración): Confusión; reacciones paradójicas y de tipo psiquiátrico (ver Advertencias y precauciones particulares de empleo); vértigo, trastornos del equilibrio, mareos, ataxia; cefaleas; somnolencia diurna, disminución de la vigilia; debilidad muscular; diplopía; diarrea, vómitos, desvanecimiento, tremor, disturbios en la memoria. Más raramente se han señalado: Astenia; trastornos gastrointestinales; modificación de la libido; manifestaciones cutáneas. Amnesia: Con la dosis terapéutica puede aparecer una amnesia anterógrada. El riesgo aumenta al elevar la dosis. En ciertos casos, este efecto puede estar acompañado por trastornos del comportamiento. Acostumbramiento, dependencia, rebote del insomnio (ver Advertencias y precauciones particulares de empleo).

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral. En todos los casos, la dosis diaria se debe tomar inmediatamente antes de acostarse.
Posología: ? Adulto menor de 65 años de edad: 1 comprimido de 10 mg al día.
? Sujeto de edad avanzada mayor de 65 años de edad o con insuficiencia hepática: La posología recomendada es de ½ comprimido al día y no puede ser aumentada sino excepcionalmente a 1 comprimido.
En cualquier caso, la posología no debe exceder a un comprimido de 10 mg por día.
En ausencia de estudios, no se recomienda emplear STILNOX® en el niño. MODO DE EMPLEO
Duración del tratamiento: El tratamiento debe ser tan breve como sea posible, de algunos días a 4 semanas como máximo: ? Tratamiento de 2 a 5 días en caso de insomnio ocasional (p. ej., con motivo de un viaje).
? Tratamiento de 2 a 3 semanas en caso de insomnio transitorio (p. ej., cuando ocurre un acontecimiento grave).
En ciertos casos, puede ser necesario proseguir el tratamiento más allá de 4 semanas; sin embargo, esto no debería ponerse en práctica sin hacer previamente una nueva evaluación del estado del paciente.
Modalidades de interrupción del tratamiento: Los tratamientos muy breves no requieren una disminución de la posología.
La interrupción progresiva de un tratamiento prolongado o con dosis superiores a las recomendadas, permite minimizar el riesgo de un rebote del insomnio (ver Advertencias).
Conviene prevenir al paciente desde el inicio acerca de la duración limitada del tratamiento y, si hay lugar, sobre las modalidades de interrupción progresiva de éste.
Por otra parte, el paciente deberá ser advertido sobre la posibilidad de un fenómeno de rebote del insomnio al interrumpir el tratamiento, con el fin de minimizar la ansiedad que pudiera derivarse de los síntomas asociados a esta interrupción. SANOFI-AVENTIS DEL PERÚ S.A.
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Lima 27, Perú