Zinnat

COMPOSICIÓN
ZINNAT® TABLETAS 250 mg: Cada tableta contiene: Cefuroxima (como axetil cefuroxima) 250 mg; excipientes, c.s.
ZINNAT® TABLETAS 500 mg: Cada tableta contiene: Cefuroxima (como axetil cefuroxima) 500 mg; excipientes, c.s.
ZINNAT® SUSPENSIÓN 250 mg/5 mL: Frasco con granulado para 100 mL contiene: Cefuro­xima (como axetil cefuroxima) 5,0 g; excipientes, c.s.
Luego de su reconstitución, la suspensión contiene: 250 mg de cefuroxima (como axetil cefuroxima) en cada 5 mL.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Bacteriología: El axetil cefuroxima debe su actividad bactericida in vivo al compuesto padre, cefuroxima. La cefuroxima es un antibacteriano bien caracterizado y eficaz que tiene actividad bactericida contra una amplia gama de patógenos corrientes, incluyendo las cepas que producen ß-lactamasas.
La cefuroxima tiene buena estabilidad ante la ß-lactamasa bacteriana y por consiguiente es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o a la amoxicilina.
La acción bactericida de la cefuroxima es consecuencia de su inhibición de la síntesis de la pared celular, al enlazarse con las proteínas plasmáticas esenciales de la célula blanco.
La cefuroxima suele ser activa contra los siguientes microorganismos in vitro.
Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas resistentes a la ampicilina).
Haemophilus parainfluenzae.
Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Neisseria gonorrhoeae (incluyendo las cepas que producen penicilinasa y las que no).
Escherichia coli.
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis.
Providencia spp.
Proteus rettgeri.
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epider­midis (incluyendo las cepas que producen penicilinasa, pero excluyendo las cepas resistentes a la meticilina).
Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos ß-hemolíticos).
Streptococcus pneumoniae.
Streptococcus del grupo B (Streptococcus aga­lactiae).
Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo las especies Peptococcus y Peptostreptococcus).
Bacilos grampositivos (incluyendo la especie Clostridium) y bacilos gramnegativos (incluyendo las especies Bacteroides y Fusobacterium).
Propionibacterium spp.
Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi.
Los siguientes microorganismos no son susceptibles a la cefuroxima: Clostridium difficile.
Pseudomonas spp.
Campylobacter spp.
Acinetobacter calcoaceticus.
Listeria monocytogenes.
Cepas resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.
Legionella spp.
Algunas cepas de los siguientes géneros no son susceptibles a la cefuroxima: Enterococcus (Streptococcus) faecalis.
Morganella morganii.
Proteus vulgaris.
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.; Serratia spp.; Bacteroides fragilis.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Después de la administración oral, la cefuroxima axetil se absorbe de las vías gastrointestinales y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre, liberando cefuroxima a la circulación.
Después de la administración de tabletas de cefuroxima axetil, se producen niveles máximos en el suero (2,9 mg/l con una dosis de 125 mg, 4,4 mg/l con una dosis de 250 mg, 7,7 mg/l con una dosis de 500 mg y 13,6 mg/l con una dosis de 1 g), aproximadamente 2,4 horas después de la dosis, cuando se toma con alimentos.
La absorción de la suspensión de cefuroxima axetil es favorecida en presencia de alimentos. La velocidad de la absorción de la cefuroxima de la suspensión, comparada con las tabletas, es reducida conduciendo a niveles máximos en el suero más bajos, más tardíos, y biodisponibilidad sistémica reducida (4-17% menor).
La vida media en el suero es entre 1 y 1,5 horas. La fijación a proteínas ha sido establecida, en forma variable, como 33-50%, dependiendo de la metodología usada.
La cefuroxima no se metaboliza, y es excretada por filtración glomerular y secreción tubular. La administración concurrente de probenecid aumenta el área por debajo de la curva del tiempo de concentración media en el suero en 50%.
Los niveles séricos de cefuroxima se reducen con diálisis.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Axetil cefu­roxima es un profármaco oral de la cefalosporina bactericida cefuroxima, que es resistente a la mayoría de las ß-lactamasas y activo contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias susceptibles. Sus indicaciones incluyen: Infecciones de las vías respiratorias altas, por ejemplo, las del oído, nariz y garganta, tales como otitis media, sinusitis, amigdalitis y faringitis.
Infecciones de las vías respiratorias bajas, por ejemplo, neumonía, bronquitis aguda y exacer­baciones agudas de la bronquitis crónica.
Infecciones del aparato genitourinario, por ejemplo, pielonefritis, cistitis y uretritis.
Gonorrea, uretritis gonocócica aguda sin complicaciones y cervicitis.
Infecciones de la piel y de los tejidos blandos, por ejemplo, furunculosis, pioderma e impétigo.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme precoz y prevención posterior de la enfermedad de Lyme tardía en adultos y niños de más de 12 años.
La cefuroxima también puede obtenerse en forma de sal sódica (ZINNAT®/Zinacef) para administración por vía parenteral. Ello permite el tratamiento secuencial con el mismo antibiótico, cuando el cambio de la vía parenteral a la oral esté clínicamente indicado.
Cuando viene al caso, ZINNAT® es eficaz cuando se usa tras la administración inicial de ZINNAT®/Zinacef (cefuroxima sódica) por vía parenteral para el tratamiento de la neumonía y exacerba­ciones agudas de bronquitis crónica.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU UTILIZACIÓN: Se debe tener cuidado especial en aquellos pacientes que han experimentado una reacción alérgica a penicilina u otro ß-lactámico. Como en el caso de otros antibió­ticos, el uso prolongado de axetil cefuroxima puede provocar el sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles (p. ej., Candidas, Enterococcus, Clostridium difficile), lo cual puede exigir interrumpir el tratamiento. Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos de amplio espectro y por lo tanto es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan una seria diarrea durante o luego del tratamiento con antibióticos.
Debe tenerse en cuenta el contenido de sacarosa (45,8%) de la suspensión y gránulos de ZINNAT®, cuando se trata a pacientes diabéticos, suministrando instrucciones apropiadas.
Se ha reportado la reacción de Jarisch-Herxheimer tras el tratamiento de la consecuencia directa de la actividad bactericida de ZINNAT® contra el microorganismo causal de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Deberá tranquilizarse a los pacientes explicándoles que ésta es una consecuencia corriente y por regla general autolimitada del tratamiento de la enfermedad de Lyme con antibióticos.
En un régimen de tratamiento secuencial, el momento de cambiar de la terapia parenteral a la vía oral es determinado por la seriedad de la infección, el estado clínico del paciente y la susceptibilidad de los patógenos involucrados. Si no hubiera una mejoría clínica en 72 horas, tendrá que continuar el curso del tratamiento por vía parenteral.
Consúltese la información pertinente sobre la prescripción para la cefuroxima sódica antes de iniciar el tratamiento secuencial.
ZINNAT® Suspensión contiene aspartame, que es una fuente de fenilalanina y por lo tanto debe usarse con precaución en pacientes con fenilce­tonuria.

“REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas al axetil cefuroxima son generalmente leves y de naturaleza transitoria. Como en el caso de otras cefalosporinas, excepcionalmente ha habido comunicaciones de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática) y reacciones de hipersensibilidad, incluyendo exantemas, urticaria, prurito, fiebre medicamentosa, enfermedad del suero y, muy excepcionalmente, anafilaxia. Una pequeña proporción de pacientes que recibieron axetil cefuroxima experimentaron trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, náusea y vómito. Como en el caso de otros antibióticos de amplio espectro, se han comunicado raros casos de colitis pseudomembranosa. También se ha presentado cefalea. Durante el tratamiento con ZINNAT® se han advertido eosinofilia y ascensos transitorios de los niveles de las enzimas hepáticas [ALT (SGPT), AST (SGOT) y LDH]. Se han presentado reportes excepcionales de trombocitopenia y leucopenia (en ocasiones intensas). Como en el caso de otras cefalosporinas, se ha comunicado ictericia muy excepcionalmente. Las cefalosporinas, como clase, tienden a ser absorbidas a la superficie de las membranas de los glóbulos rojos y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el medicamento, provocando resultados positivos a la prueba de Coombs (cosa que puede interferir el emparejamiento cruzado de la sangre) y, muy excepcionalmente, anemia hemolítica.”

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Los medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una biodisponibilidad menor de ZINNAT® en comparación con el estado en ayunas, y tienden a cancelar el efecto de la absorción post-prandial intensificada.
Como puede obtenerse un resultado falso negativo en la prueba del ferricianuro, se recomienda usar los métodos de la oxidasa de glucosa o de la hexocinasa para determinar los niveles hemáticos/plas­máticos de glucosa en los pacientes que reciben axetil cefuroxima. Este antibiótico no interfiere el análisis del picrato alcalino para la creatinina.
Embarazo y lactancia: No hay prueba experimental de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles al axetil cefuroxima pero, como en el caso de todos los medicamentos, debe administrarse con cautela durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima se excreta por la leche materna y, por consiguiente, deberá tenerse cuidado al administrar axetil cefuroxima a una madre en periodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: Debido al perfil de los efectos secundarios de ZINNAT®, no es probable que el tratamiento con este antibiótico interfiera con la capacidad de manejar u operar maquinaria.

INCOMPATIBILIDADES: No se ha comunicado ninguna.

SOBREDOSIS: Las sobredosis de cefalosporinas pueden causar irritación cerebral que conduce a convulsiones. Los niveles séricos de cefuroxima pueden ser reducidos por la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

“Embarazo y lactancia: No hay prueba experimental de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles al axetil cefuroxima pero, como en el caso de todos los medicamentos, debe administrarse con cautela durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima se excreta por la leche materna y, por consiguiente, deberá tenerse cuidado al administrar axetil cefuroxima a una madre en período de lactancia.”

“Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: Debido al perfil de los efectos secundarios de ZINNAT®, no es probable que el tratamiento con este antibiótico interfiera con la capacidad de manejar u operar maquinaria.”

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: El curso habitual de tratamiento es de siete días (rango de 5 a 10 días).
El axetil cefuroxima debe tomarse después de las comidas para que haya una absorción óptima.
Adultos:
? La mayoría de las infecciones: 250 mg dos veces al día.
? Infecciones en las vías urinarias: 125 mg dos veces al día.
? Infecciones de grado leve a moderado en las vías respiratorias bajas, como por ejemplo, bronquitis: 250 mg dos veces al día.
? Infecciones más graves en las vías respiratorias o, si se sospecha, padecimiento de neumonía: 500 mg dos veces al día.
? Pielonefritis: 250 mg dos veces al día.
? Gonorrea sin complicaciones: Dosis simple de 1 g.
? Enfermedad de Lyme en adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg dos veces al día por 20 días.
Tratamiento secuencial: Neumonía: 1,5 g de ZINNAT® tid o bid (I.V. o I.M.) por 48 a 72 horas, seguido de 500 mg bid de ZI­NNAT® (axetil cefuroxima) por vía oral durante 7 a 10 días.
Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750 mg de ZINNAT® tid o bid (IV o IM) por 48-72 horas, seguido de 500 mg bid de ZINNAT® (axetil cefuroxima) por vía oral durante 5 a 10 días.
La duración tanto del tratamiento parenteral como del tratamiento oral está determinada por la severidad de la infección y por la condición general del paciente.
Niños: La mayoría de infecciones: 125 mg dos veces al día, hasta un máximo de 250 mg diarios.
Niños de dos años o mayores con otitis media, o en caso de ser apropiado, con infecciones más severas: 250 mg dos veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios.
Las tabletas de ZINNAT® no deben ser partidas, por lo que se consideran inadecuadas para el tratamiento de pacientes como es el caso de niños pequeños, quienes no pueden tragar las tabletas completas. En estos pacientes, puede utilizarse la suspensión oral de ZINNAT®.
No existe experiencia con el uso de ZINNAT® en niños menores de 3 meses de edad.
En los infantes y niños, es preferible ajustar la dosificación de acuerdo al peso o a la edad. La dosis en los infantes y niños de 3 meses a 12 años es de 10 mg/kg dos veces al día para el tratamiento de la mayoría de infecciones, hasta un máximo de 250 mg diarios. En la otitis media, o en infecciones más severas, la dosis recomendada es de 15 mg/kg dos veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios.
Las siguientes dos tablas, divididas en grupos por edad y peso, sirven como una guía para la administración simplificada valiéndose de la cucharadita de dosificación (5 mL) para las suspensiones multidosis de 125 mg/5 mL o la de 250 mg/5 mL.
Para mejorar el cumplimiento del esquema terapéutico e incrementar la exactitud de la dosificación en niños muy pequeños, puede recurrirse a una jeringa dosificadora.
Las dosis recomendadas para la jeringa de dosificación pediátrica se expresan en la siguiente tabla en mL o mg, de acuerdo al peso corporal (los diferentes países podrán elegir la columna que más se acomode a la realidad de cada lugar).
La cefuroxima también se encuentra disponible como sal sódica (ZINNAT®/Zinacef) para administración parenteral. Esto permite el tratamiento parenteral con cefuroxima, para poder continuarlo posteriormente con el tratamiento oral en aquellas situaciones en las que esté clínicamente indicado el cambio del tratamiento parenteral al tratamiento oral.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: ZINNAT® Tabletas deben almacenarse a menos de 30 °C.
ZINNAT® Suspensión sin reconstituir debe almacenarse a temperatura inferior a 30 °C.
La suspensión reconstituida debe refrigerarse a una temperatura entre 2 y 8 °C.

PRESENTACIONES
ZINNAT® Tabletas 250 mg: Cada tableta contiene Cefuroxima 250 mg, Caja x 10 tabletas.
ZINNAT® Tabletas 500 mg: Cada tableta contiene Cefuroxima 500 mg. Caja x 10 tabletas.
ZINNAT® Suspensión 250 mg/5 mL: Cada 5 mL contiene Cefuroxima 250 mg de cefuroxima. Frasco con gránulos para reconstituir a 70 mL.
ZINNAT® es una marca registrada del grupo de compañías GlaxoSmithKline.
GLAXOSMITHKLINE PERÚ S.A.
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