Pancuronio

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Químicamente es un esteroide de amonio con acción bloqueante de la placa neuromuscular de duración prolongada.^(1,2)

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de los bloqueadores neuromusculares competitivos no despolarizantes.^(1,2)

FarmacocinÉtica

La vida media del fármaco oscila entre 1,9 y 2,7 horas, con un volumen de distribución de 241 mL/kg a 280 mL/kg y muy baja capacidad de ligadura a las proteínas plasmáticas (5% a 9%) pero con diferencias en el potencial de unión, siendo fuerte para la gamma globulina y moderado en el caso de albúmina.

Su principal vía de eliminación es la renal, con un aclaramiento plasmático de 1,1 a 1,9 mL/minuto/kg; aproximadamente el 40% de la dosis aparece en la orina ya sea sin cambio o como metabolitos mientras la excreción biliar corresponde al 11% de la dosificación total.^(1,3)

El metabolismo fundamentalmente hepático da origen a varios productos:el 3-hidroxi (25%) con potencia cercana a la mitad del fármaco original y sustancias como 17-hidroxi y 3,17-dihidroxi con actividad cincuenta veces menor al pancuronio.^(2,3)

Farmacodinamia

Actúa a manera de antagonista competitivo de los receptores nicotínicos ubicados en la placa motora terminal del músculo estriado impidiendo la unión de la acetilcolina.⁽¹⁾

En el músculo esquelético genera debilidad motora en un inicio, que progresa a la flaccidez y falta de respuesta a la estimulación.Al ser un fármaco relajante no despolarizante, su actividad bloqueadora presenta mayor resistencia en los músculos grandes que a su vez son los primeros en recuperarse del efecto farmacológico.⁽²⁾ []

A nivel cardiovascular produce elevaciones moderadas de la frecuencia y gasto cardiacos sin afectar prácticamente la resistencia vascular.^(1,2) []

Las descargas de histamina son menores a las observadas con otros agentes bloqueadores competitivos.⁽¹⁾

Indicaciones

Es un adyuvante en anestesia general, que facilita la intubación y relajación muscular durante la cirugía y ventilación mecánica.^(3,4)

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría C para el uso en el embarazo; es incierto el potencial teratogénico del bloqueador neuromuscular, por tanto se requiere analizar el riesgo – beneficio para la paciente. Es útil en cirugías obstétricas, como la cesárea, siempre que no se utilice conjuntamente con sales de magnesio que potencian el bloqueo neuromuscular.⁽³⁾

Los niños requieren la misma dosificación que el adulto, con excepción de los neonatos, en quienes la cantidad del fármaco se reduce.Los estudios relativos a la utilización prolongada de pancuronio en pacientes de esta edad sometidos a ventilación mecánica reportan raros casos de debilidad muscular y observaciones microscópicas de atrofia.⁽³⁾

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al fármaco.^(3,4)

Efectos secundarios

• Efectos locales:rash.^(3,4)
• Reacciones de hipersensibilidad:relacionadas con la liberación de histamina como espasmo bronquial, rubor, hipotensión, taquicardia.⁽³⁾
• Efectos neuromusculares:bloqueo prolongado con un espectro que va de la debilidad muscular a una profunda parálisis causante de insuficiencia respiratoria.^(2,3,4) []
• Efectos cardiovasculares:incremento de la frecuencia cardiaca, presión arterial media y gasto cardiaco, hipotensión, vasodilatación, taquicardia.^(2,3)
• Efectos gastrointestinales:salivación excesiva.^(3,4)

Precauciones

Interacciones

Con succinilcolina:incrementa la duración y potencia del bloqueo neuromuscular. En situaciones en las que se requieran ambos agentes es recomendable retrasar la administración de pancuronio hasta que los efectos bloqueantes de succinilcolina empiecen a remitir.⁽³⁾

Con bloqueadores musculares no repolarizantes (metocurina y d-tubocurarina) :existe un efecto sinérgico que incrementa la acción del fármaco, pero la duración no se prolonga.^(3,4)

Con anestésicos inhalatorios: se potencia el efecto terapéutico de pancuronio. Los pacientes en tratamiento crónico con antidepresivos tricíclicos y sometidos a procedimientos anestésicos con halotano pueden desarrollar arritmias ventriculares graves cuando se emplea pancuronio para la intubación.^(3,4)

Con antibióticos:frente a las propiedades bloqueadoras musculares de ciertos antibióticos, considerar la probabilidad de prolongación en la actividad cuando se emplean asociados al agente no despolarizante.⁽³⁾

Con sales de magnesio:el antihipertensivo empleado en la toxemia del embarazo, genera sinergismo en el potencial bloqueador de la unión neuromuscular.^(3,4)

Presenta compatibilidad con soluciones intravenosas tipo lactato Ringer, dextrosa al 5% y salina isotónica.⁽⁴⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Las dosis excesivas incrementan los efectos farmacológicos, caracterizados por debilidad muscular, disminución de la reserva respiratoria, volumen corriente bajo y apnea.Por tanto, resulta indispensable la estimulación nerviosa periférica para evaluar la prolongación en los efectos bloqueantes neuromusculares.^(2,3)

Loa anticolinesterásicos como piridostigmina, neostigmina y edrofonio empleados conjuntamente con atropina y glicopirrolato antagonizan los efectos neuromusculares, su efectividad es controlada por la recuperación de la debilidad muscular y la función respiratoria.⁽³⁾

ConservaciÓn

El fármaco mantiene su potencia por un lapso de 6 meses a temperatura de 18 °C a 22 °C, mientras que al refrigerarse (entre 2 °C y 8° C) se conserva estable por 2 años.⁽³⁾

PosologÍa

La dosificación debe ser individualizada según el juicio del especialista.^(3,4)

En promedio se requiere 0,04 mg/kg a 0,1 mg/kg tanto en adultos como niños, mientras en neonatos la dosis de prueba recomendada es de 0,02 mg/kg.^(3,4) []

Comerciales

PANCURONIO

FDA:1972

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Bromuro de Pancuronio	Ampollas	PANCURONIO	1 mg / 1 mL	Abbott
Pavulon	Ampollas	PANCURONIO	4 mg / 2 mL	Organon Teknika

BIBLIOGRAFÍA

1. Taylor P. Agentes que actúan en la unión neuromuscular y en los ganglios autonómicos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p. 189 – 202.
   
   
2. Miller R. Relajantes del músculo esquelético. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. p. 507 – 19.
   
   
3. Mdconsult. Pancuronium Bromide[web en línea] 2002 [visitado el 7 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1950.html#D001950
   
   
4. Granizo E. Sistema nervioso central y periférico. En: Granizo E, editor. Guía Terapéutica. 1ra ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. p. 84 – 5.