La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
Es un potente análogo agonista sintético de la GnRH, que se
utiliza en carcinoma mamario, carcinoma prostático o endometriosis,3en su única
presentación, como implante subcutáneo.1,2,5 []
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de los fármacos antineoplásicos.(1,2)
FarmacocinÉtica
El implante subcutáneo tiene una liberación lenta, durante los primeros ocho días,
luego es más rápida y continua, durante los 20 días siguientes.Su distribución es buena. Se liga a
las proteínas plasmáticas en un 27,3%.
Se metaboliza en el hígado, por hidrólisis, los productos de degradación tiene
actividad farmacológica.Su excreción es muy rápida: 90% es por vía renal.En pacientes con
insuficiencia renal no se ha comprobado su toxicidad, sólo un ligero aumento en la vida media del
fármaco.Cuando se presenta insuficiencia hepática no es necesario el ajuste de las
dosis.(1,3) []
Farmacodinamia
Actúa a nivel hipofisiario, aumentando la liberación de y FSH. En
los varones este aumento provoca un incremento en los niveles de testosterona.Sin embargo, la
administración prolongada, ocasiona una supresión sostenida de las gonadotropinas hipofisarias,
liberadas por estimulación de la GnRH, lo que provoca una disminución de los niveles de
testosterona.
En paciente mujeres, la administración prolongada, provoca una disminución sérica
de los niveles de estradiol hasta valores posmenopáusicos, por disminución de la función ovárica, lo
que provoca una reducción en el tamaño de las mamas, del útero y de los tumores
hormono-dependientes.(1,3) []
Indicaciones
Está indicado en:
-
Carcinoma mamario.(3)
-
Carcinoma prostático.(3)
-
Endometriosis.(3)
Situaciones especiales
Este fármaco pertenece a la categoría X, para su uso durante el embarazo, por tanto
no puede ser utilizado durante el mismo, es altamente teratogénico en dosis terapéuticas.No se debe
administrar durante la lactancia ya que se excreta por la leche materna. Su uso en niños no ha sido
establecido.(1,3)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco.
Durante el embarazo y la lactancia.(1,3) []
Efectos secundarios
Los efectos adversos más frecuentes que puede producir el uso del medicamento son
los siguientes:[]
En pacientes varones se han comprobado:
- Efecto cardiovascular:arritmias, accidente cerebro vascular,
hipertensión, infarto de miocardio, dolor precordial.(1,4)
- Efecto gastrointestinal:constipación, diarrea,
vómito, úlcera.(1,4)
- Efecto hematológico:anemia.(1,4)
- Efecto neurológico:depresión, ansiedad,
cefalea.(1,4)
- Efectos metabólicos:gota, hiperglucemia, aumento de peso.(1,4)
- Efectos
urogenital:insuficiencia renal, obstrucción del tracto urinario, infección del tracto urinario,
prostatitis.(1,4)
- Otros efectos:Fiebre, urticaria y en escasos
casos reacción anafiláctica.(1,4)
En pacientes mujeres se puede presentar:
- Efecto cardiovascular:hipertensión, migraña, arritmia,
taquicardia.(1,4)
- Efecto gastrointestinal:anorexia, constipación, diarrea, vómito, úlcera, sequedad en la
boca, flatulencia.(1,4)
- Efecto hematológico:equimosis, hemorragia(1,4)
- Efecto
neurológico:depresión, ansiedad, parestesias, somnolencia.(1,4)
- Efecto
metabólico:edema.(1,4)
- Efectos respiratorios:bronquitis, epistaxis, sinusitis,
rinitis.(1,3)
- Efectos dermatológicos:alopecia, piel seca, erupción cutánea,
despigmentación.(1,3)
- Efecto urogenital:dismenorrea, poliuria, infección, hemorragia
vaginal.(1,4)
- Efectos músculo-esqueléticos:artralgia.(1,4)
Precauciones
Descontinuar su uso, con cualquier manifestación de hipersensibilidad al fármaco;
en pacientes que presenten algún desorden en el ciclo menstrual; en pacientes que presenten signos
de depresión o disminución de la libido. No se debe administrar durante el embarazo ni durante la
lactancia.(3,4)
Interacciones
No se han realizado estudios adecuados, que demuestren interacciones con otros
medicamentos.(1,3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Su forma de presentación y administración no permite que existan complicaciones por
sobredosis. No se han reportado estudios sobre toxicidad.(1,3)
ConservaciÓn
Se puede conservar a temperatura ambiente de 25 °C.(1,3)
PosologÍa
Para el tratamiento de la endometriosis, la goserelina se debe administrar durante
6 meses. Viene en dos presentaciones, una para 28 días y otra para 12 semanas.(3)
Para el tratamiento del carcinoma mamario y del carcinoma prostático, el tiempo de
utilización depende de la presentación de la enfermedad.(3)
Comerciales
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GOSERELINA
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FDA: 1989
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IESS: No pertenece
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MSP: No pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Zoladex
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Ampollas
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GOSERELINA
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3,6 mg
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Astrazeneca
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BibliografÍa
- Mandell G, Petri W. Hormonas adenohipofisiarias y sus factores
liberadores hipotalámicos. En: Hardman J,
Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1464.
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Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador;
1999. pp. 729-30.
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2001 [visitado el 29 de octubre de 2001]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/14096292/1/1382/top?sid=66942857
-
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Disponible en Internet desde:
https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=G21114&name=GOSERELIN+ACETATE
+SUBCUTANE.&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
- Thomson Healthcare. Zoladex [web en línea] 2001 [visitado el 14
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https://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/productos/6872.htm
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