La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Dantroleno es un derivado de la hidantoína; ejerce su acción fuera del
SNC pero sin afectar los reflejos polisinápticos.(1,2)
ClasificaciÓn
Dantroleno es un fármaco espasmolítico que actúa en la médula
espinal.(2)
FarmacocinÉtica
Solo la tercera parte dedantrolenose absorbe luego de su administración por vía
oral. La vida media es de 8 horas.(2)
Farmacodinamia
La contracción del músculo se produce por la liberación del Ca++ del
retículo sarcoplasmático, a través de un conducto de descarga del Ca++ llamado receptor
de rianodina. Dantroleno impide la liberación de calcio de su sitio de almacenamiento en el retículo
endoplasmático, al actuar en el conducto de descarga.Como resultado, dantroleno interfiere con el
fenómeno de acoplamiento excitación-contracción de la fibra muscular.Las unidades motoras que se
contraen rápidamente son más sensibles que las unidades lentas.El músculo cardiaco y el músculo liso
quedan ligeramente deprimidos.(1,2)
Indicaciones
- Hipertermia maligna:este trastorno provocado por la anestesia o el uso
de relajantes musculares se debe en algunos casos a mutaciones del receptor de
rianodina.(2)[]
- Espasticidad
crónica.(2)[]
Situaciones especiales
Categoría C para su aplicación durante el embarazo.(3)
Contraindicaciones
Dantroleno por vía oral está contraindicado en la enfermedad hepática activa como
hepatitis o cirrosis
hepática.Está contraindicado en madres en periodo de lactancia.(3)
Efectos secundarios
-
Reacciones de hipersensibilidad:derrame pleural con pericarditis,
anafilaxia.(3)[ Login requerido/Gratuito]
-
Efectos gastrointestinales:constipación, sangrado gastrointestinal,
anorexia,irritación gástrica, náusea o vómito.(3)
-
Efectos hepáticos:hepatitis.(3)
-
Efectos neurológicos:convulsiones, cefalea, diplopía, insomnio, alteración del
habla.(3)
-
Efectos sobre los órganos de los sentidos: alteraciones del gusto, alteraciones
de la visión.(3)
-
Efectos cardiovasculares:taquicardia, flebitis, insuficiencia cardiaca,
alteración de la presión arterial.(3)
-
Efectos hematológicos:anemia aplásica, leucopenia, linfoma
linfocítico.(3)
-
Efectos psiquiátricos:depresión, confusión, exitabilidad.(3)
-
Efectos sobre el sistema excretor:cristaluria, hematuria, incontinencia
urinaria, nicturia, retención urinaria.(3)
-
Efectos locales:crecimiento anormal de cabello, rash acneiforme, prurito,
erupción cutánea, sudor y tromboflebitis tras su administración .(3)
-
Efectos musculoesqueléticos:mialgia, lumbalgia.(3)
-
Otros: rinitis y fiebre.(3)
Precauciones
- Durante el tratamiento con dantroleno se recomienda evaluar
periódicamente la función hepática.(3)
- Dantroleno no debe ser usado en madres en periodo de
lactancia.(3)
- Luego de la administración IV, se debe tener precaución porque la extravasación, causa
irritación por el alto pH de la preparación.(3)
- Dantroleno no está indicado en el tratamiento
del espasmo muscular causado por desórdenes reumáticos.(3)
- El
riesgo de hepatotoxicidad aumenta en mujeres sobre los 35 años, sobre todo si están tomando
estrógenos.(3)
Interacciones
Dantroleno actúa sobre la falta de despolarización de muchos anestésicos generales,
incluidos metoxiflurano, enflurano y también sobre el halotano y ciclopropano con menor
efecto.También puede potenciar los efectos de los agentes bloqueadores de la no
despolarización.
Se ha reportado que los antibióticos aminoglucósidos prolongan la relajación del
músculo esquelético producido por los agentes bloqueadores neuromusculares cuando son administrados
por vía parenteral o intraperitonealmente. Durante y después de la cirugía, reincorpora el bloqueo
neuromuscular cuando son administrados parenteralmente.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
En caso de sobredosis, ésta se controlará con medidas de soporte y lavado
gástrico.(3)
ConservaciÓn
- Cápsulas: evitar la excesiva temperatura.(3)
- Inyectables: mantener a una
temperatura de (59ºF a 86ºF o 15ºC a 30ºC) y evitar la excesiva exposición a la
luz.(3)
PosologÍa
1. Vía oral (3)
-
Espasticidad crónica:
-
Adultos:se empieza con 25 mg una vez al día, se incrementa a 25 mg dos, tres
o cuatro veces y luego hasta 100 mg dos, tres o cuatro veces diariamente, de acuerdo a
necesidad. La mayoría de pacientes responden a dosis de 400 mg/día o menos, rara vez se
superan estas dosis.El tratamiento dura de cuatro a siete días de cuerdo a la respuesta del
paciente.
-
Niños:empezar con 0,5 mg/kg, dos veces al día, se puede incrementar a 0,5
mg/kg tres o cuatro veces al día y luego 3 mg/kg dos, tres o cuatro veces al día, si es
necesario. No se deben usar dosis mayores a 100 mg diarios.
-
Hipertermia maligna:preoperatoria de 4 a 8 mg/kg/día en tres a cuatro dosis
divididas por uno o dos días previos a la cirugía, la última dosis se debe administrar en
aproximadamente tres a cuatro horas antes del inicio del acto quirúrgico, con la mínima cantidad
de agua.
-
Dosis post crisis:Se debe administraren dosis de 4 a 8 mg/kg por día en cuatro
dosis divididas por uno a tres días para prevenir las manifestaciones recurrentes de la
hipertermia maligna.
-
Preoperatorio: la dosis a administrar es de 2,5 mg/kg, administrada 1¼ horas
antes de la anestesia.
-
Dosis niños: es similar a la de adultos.
Comerciales
DANTROLENO
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FDA: 1974
|
IESS: No pertenece
|
MSP: No pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
|
Casa
Farmacéutica
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Dantralen
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Cápsulas
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DANTROLENO
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100 mg
25 mg
|
Synthelab
|
*Fármaco no disponible en Ecuador
BibliografÍa
-
Samaniego E. Fármacos que producen bloqueo neuromuscular. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de
Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.
463.
-
Miller R. Relajantes del músculo esquelético. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7
ed. México DF: Editorial el Manual Moderno; 1998. pp. 521-2.
-
MDConsult Drug Information. Dantrolene sodium [web en línea] 2002 [visitado el 9
de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/944.html#D000944
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