Relistor Sc Solucion Inyectable

Para qué sirve Relistor Sc Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

RELISTOR SC

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del estreñimiento por opioides

PFIZER, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Metilnaltrexona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula contiene:

Bromuro de metilnaltrexona ………. 12 mg

Excipiente, cbp …………………….. 0.6 ml

Nombre químico: (R)-N-(ciclopropilmetil) noroximorfona metobromuro.

Estructura:

Fórmula molecular: C21H26NO4Br

Peso molecular: 436.36.

Indicaciones terapeuticas:

RELISTOR* SC está indicado para el tratamiento de estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada que reciben tratamiento paliativo, cuando la respuesta a la terapia laxante no ha sido suficiente.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción:Bromuro de metilnaltrexona es un antagonista selectivo de unión del opioide al receptor opioide mu. Como una amina cuaternaria, la capacidad de metilnaltrexona para atravesar a la barrera hematoencefálica es limitada. Esto permite que metilnaltrexona funcione como antagonista opioide mu de acción periférica en tejidos como el tubo digestivo, sin repercutir en los efectos analgésicos mediados por opioides en el sistema nervioso central.

Farmacodinamia:La eficacia y seguridad de RELISTOR* SC en el tratamiento de estreñimiento inducido por opioides en pacientes que reciben cuidados paliativos se demostró en dos estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo. En estos estudios, la mediana de la edad fue 68 años (rango 21 a 100); 51% eran mujeres. En ambos estudios, los pacientes tenían enfermedad avanzada y la mayoría tenía diagnóstico primario de cáncer incurable; otros diagnósticos primarios incluían EPOC/enfisema en etapa terminal, enfermedad cardiovascular/insuficiencia cardiaca, enfermedad de Alzheimer/demencia, VIH/SIDA u otras enfermedades avanzadas. Antes de la selección los pacientes habían recibido tratamiento paliativo con opioides (mediana de la dosis diaria inicial equivalente a la de morfina oral = 172 mg), y tuvieron estreñimiento inducido por opioides (ya sea < 3 deposiciones en la semana anterior o ninguna deposición durante más dos días). Los pacientes estaban recibiendo un esquema estable con opioides ? 3 días antes de la aleatorización (sin incluir medicamento para el dolor PRN o de rescate) y recibieron su medicamento opioide durante el estudio según la necesidad clínica. Los pacientes mantuvieron su tratamiento laxante habitual durante por lo menos tres días antes de ingresar al estudio y durante todo el estudio. Los laxantes de rescate estuvieron prohibidos de cuatro horas antes a cuatro horas después de la inyección del medicamento del estudio.

El estudio 301 comparó una sola dosis subcutánea doble ciego de RELISTOR* SC 0.15 mg/kg, o RELISTOR* SC 0.3 mg/kg contra placebo. A la dosis doble ciego le siguió un periodo abierto de dosificación de cuatro semanas en la que RELISTOR* SC podía usarse por razón necesaria, con una frecuencia de no más de una dosis en 24 horas. Durante ambos periodos del estudio, los pacientes mantuvieron su esquema laxante habitual. En el periodo doble ciego se reclutó y trató a un total de 154 pacientes (47 RELISTOR* SC 0.15 mg/kg, 55 RELISTOR* SC 0.3 mg/kg, 52 placebo). El punto final primario fue la proporción de pacientes con una laxación sin rescate en las primeras cuatro horas después de la dosis doble ciego del medicamento del estudio. Los pacientes tratados con RELISTOR* SC tuvieron una tasa de laxación significativamente más alta en las primeras cuatro horas después de la dosis doble ciego (62% para 0.15 mg/kg y 58% para 0.3 mg/kg) que los pacientes tratados con placebo (14%); p

  Medicamentos