Cefabiot Suspension

CEFABIOT

SUSPENSION
Antibiótico

SANDOZ, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Cefuroxima.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco con polvo para 50 ml contiene:

Cefuroxima axetilo
equivalente a …………. 1.25 g
de cefuroxima

Excipiente, cbp ………….. 22.00 g

Cada 5 ml contienen el equivalente a 125 mg de cefuroxima.

El frasco con polvo para 100 ml contiene:

Cefuroxima axetilo
equivalente a …………. 2.50 g
de cefuroxima

Excipiente, cbp ………….. 44.00 g

Cada 10 ml contienen el equivalente a 250 mg de cefuroxima.

Indicaciones terapeuticas:

La acetilcefuroxima (o acetoxietil cefuroxima) es un profármaco oral de la cefuroxima, el antimicrobiano cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las ?-lactamasas y activo contra una extensa variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles, entre éstas figuran las siguientes:

• Infecciones del tracto respiratorio superior, por ejemplo: Otitis media, sinusitis, amigdalitis, faringitis.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo: Neumonía, bronquitis aguda y exacerbaciones de la bronquitis crónica.
• Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo: Pielonefritis, cistitis y uretritis, uretritis gonorrea y cervicitis gonocóccica no complicada.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo: Furunculosis, pioderma e impétigo.
• Tratamiento de adultos y niños mayores de 12 años en la etapa temprana de la enfermedad de Lyme y prevención del progreso a etapas tardías de la misma.

La cefuroxima tiene buena estabilidad ante las ?-lactamasas bacterianas y por consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina. La cefuroxima generalmente es activa in vitro contra los siguientes microorganismos:

• Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., y Proteus rettgeri.
• Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas resistentes a la penicilinasa, pero no incluye cepas resistentes a meticilina), Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos ?-hemolíticos), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae).
• Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus), bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium) y Propionibacterium spp.
• Otros organismos: Borrelia burgdorferi.
• Los siguientes microorganismos no son susceptibles a la cefuroxima: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, las cepas de Staphylococcus aureus y epidermidis resistentes a la meticilina, Legionella spp. y Listeria monocytogenes.
• Algunas cepas de los siguientes géneros tampoco son susceptibles in vitro a la cefuroxima: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacocinéticas:Luego de la administración oral a los 3 a 4 minutos de la absorción por parte del tracto digestivo, la cefuroxima axetilo se hidroliza por las esterasas en las células de la mucosa y en la circulación portal circulación. El principio activo cefuroxima es liberado entonces a la circulación sistémica.

Luego de la administración de una dosis única, las farmacocinéticas de la cefuroxima axetilo en un intervalo de dosis de 125 a 1,000 mg se han descrito como lineales.

La absorción y, en consecuencia, la biodisponibilidad, aumenta cuando el fármaco se toma después de la ingesta de alimentos.

Absorción: Las concentraciones pico de suero se obtienen a aproximadamente 2 a 3 horas luego de la toma de la dosis después de una comida y alcanza los 2 a 3 mg/It., para una dosis de 125 mg, 4 a 6 mg/lt., para una dosis 250 mg, 5 a 8 mg/lt., para una dosis 500 mg y 9 a 14 mg/lt., para una dosis 1 g.

Distribución: La unión a la proteína de plasma esta entre 33 y 50%, dependiendo del ensayo utilizado. La cefuroxima tiene un volumen de distribución relativamente pequeño de 0.25 a 0.3 lt./kg. La distribución de la cefuroxima varia en los diferentes fluidos y tejidos corporales; se encontró una buena penetración del principio activo (35 a 90%) en los tejidos de las amígdalas y seno paranasal así como también en la mucosa bronquial. Las concentraciones de tejido medias de cefuroxima varían de 1.4 a 3.8 mg/lt.

Metabolismo: Luego de la fisión del ester, el axetil restante se metaboliza a acetaldehído y ácido acético. La cefuroxima en sí misma no se metaboliza.

Eliminación: La cefuroxima se elimina exclusivamente como una substancia sin cambio vía los riñones. En sujetos sanos, el porcentaje de recuperación de la cefuroxima en la orina a la 24 horas luego de una dosis oral única de 250 mg de cefuroxima axetilo fue de entre 42.8 y 57%. La vida media del suero tras la administración de una dosis única de cefuroxima axetilo (250 a 1,000 mg) fue de 1.1 a 1.5 horas.

Farmacocinéticas en situaciones clínicas especiales:En pacientes con daño severo de la función renal (aclaramiento de creatinina 4 µg/ml resistente.

Streptococcus spp. Además del S. pneumoniae.

El estreptococo aislado susceptible a la penicilina (MIC90 ? 0.12 µg/ml) podría considerarse susceptible a la cefuroxima.

Susceptibilidad:El predomino de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas. Por lo tanto, la información local acerca de la resistencia es importante, particularmente en el tratamiento de infecciones graves.

Contraindicaciones:

Debido al peligro de un choque anafiláctico, la cefuroxima no debe administrarse a pacientes con un historial conocido de hipersensibilidad a la cefuroxima axetilo y a otras cefalosporinas. Podría existir una alergia simultánea con otros antibióticos ?-lactámicos (por ejemplo, penicilinas y otros).

La cefuroxima no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a cualquier otro ingrediente del medicamento.

La cefuroxima no debe utilizarse en intolerancia hereditaria a la fructosa, mala absorción de la glucosa, galactosa o deficiencia de sucrosa isomaltasa.

Aplicación en niños:Al día de hoy no hay suficiente experiencia en el tratamiento de niños de menos de 3 meses de edad. Por lo tanto, la cefuroxima no debe utilizarse en niños de este grupo de edad.

Precauciones generales:

La cefuroxima debe utilizarse con cuidado en personas que desarrollaron previamente una reacción anafiláctica a los antibióticos ?-lactámicos.

Si ocurre una diarrea severa y persistente durante el tratamiento o durante las primeras semanas luego del tratamiento, debe considerarse la posibilidad de una colitis pseudomembranosa.

En este caso debe considerarse la interrupción del tratamiento con cefuroxima dependiendo de la indicación y, de ser necesario, debe iniciarse de inmediato el adecuado tratamiento (por ejemplo, administración de antibióticos especiales/agentes quimioterapéuticos cuya efectividad esta clínicamente establecida). Los fármacos antiperistálticos están contraindicados.

En caso de reacciones de hipersensibilidad aguda severa como la anafilaxis debe interrumpirse de inmediato el tratamiento con cefuroxima y tomarse las medidas de emergencia adecuadas habituales (por ejemplo, administración de antihistamínicos, corticosteroides, simpatomiméticos y, de ser necesario, respiración artificial).

En el caso de convulsiones (epileptiformes) se indican las medidas de emergencia adecuadas habituales (por ejemplo, mantener libres lo conductos respiratorios y administración de anticonvulsivantes).

Cualquier uso de antibióticos puede resultar en un aumento en el número de organismos resistentes al fármaco utilizado. Monitoree en búsqueda de cualquier señal de posibles infecciones secundarias con dichos patógenos. Las infecciones secundarias deben tratarse apropiadamente.

CEFABIOT^® Suspensión contiene aspartamo como una fuente de fenilalanina y podría ser dañino para pacientes con fenilcetonuria.

Debido al contenido de benzoato de sodio de la cefuroxima, los pacientes predispuestos pueden desarrollar reacciones de hipersensibilidad en la forma de irritaciones cutáneas, oculares y de la mucosa. En neonatos existe un aumento en el riesgo de ictericia.

Los pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la fructosa, mala absorción de la glucosa, galactosa o deficiencia de sucrosa isomaltasa no deben tomar cefuroxima. Una cuchara medidora (5 ml) de cefuroxima contiene 2 g de sucrosa (azúcar), equivalente a 0.17 unidades de pan. Esto debe tomarse en cuenta en pacientes con diabetes melitus.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: La información en un número limitado de embarazos expuestos no indica efectos adversos de la cefuroxima en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Los estudios en animales indican ausencia de efectos tóxicos sobre la reproducción (ver 5.3). No obstante, el uso durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, debe sujetarse a una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio.

Lactancia:La cefuroxima pasa a la leche materna; por lo tanto, la cefuroxima debe utilizarse únicamente luego de una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio por parte del médico a cargo. Los infantes de pecho podrían desarrollar sensibilización así como también una irritación de la flora intestinal y colonización por Candida.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos serios tales como el choque anafiláctico ponen en riesgo la vida y requieren de contramedidas médicas inmediatas. Este efecto secundario es muy raro (? 0.01%).

Los efectos no deseados se enumeran a continuación:

Común (> 1% y < 10%)

Poco frecuente (> 0.1% 0.01% y  23 noviembre, 2012   Medicamentos