La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La somatostatina es una hormona que se encuentra en el hipotálamo y
otros lugares del sistema nervioso central, además se detecta en los islotes pancreáticos y en las
vías gastrointestinales.La somatostatina humana es un péptido de 14 aminoácidos cuya acción
es la de inhibir la liberación de la hormona del crecimiento, enzimas gastrointestinales y
pancreáticas. El análogo sintético principal de la somatostatina es la octreotida que se diferencia
de la hormona natural por su mayor tiempo de acción.(7)
ClasificaciÓn
Es una hormona inhibidora de la hormona del
crecimiento.
FarmacocinÉtica
La octreotida es absorbida rápida y completamente por vía
subcutánea.El pico máximo (5,2 ng/mL) lo alcanza a las 0,4 horas después de su dosis terapéutica.El
fármaco se une en su mayoría a lipoproteínas y en menor extensión a la albúmina.La octreotida
se distribuye en el plasma rápidamente en un volumen de 13,6 L y la aclaración total en el cuerpo es
de 10 L/h.La vida media de la octreotida en el plasma que es de 1,7 horas y la duración de su acción
es variable, pero puede extenderse hasta las 12 horas.La octreotida es eliminada por vía renal (46%
de la dosis).(1) En los pacientes con falla renal es necesario ajustar la dosis.
Farmacodinamia
La octreotida tiene una acción similar a la hormona secretada de
forma natural la somatostatina, al igual que ella su órgano blanco lo constituye el hígado, donde se
une a los receptores que son péptidos típicos con siete dominios tortuosos transmenbrana.
(4)Actúa bloqueando la secreción basal de , la secreción de TSH
inducida por TRH, así como inhibe la secreción de insulina y glucagón por parte del
páncreas. (3) Además, la octreotida suprime la respuesta da la a la
GnRH, disminuye la corriente de sangre esplácnica, y
por último inhibe a la gastrina, secretina, pepsina, péptido intestinal vasoactivo, serotonina,
motilina, colesistoquina, y el polipéptido pancreático.(1)
Indicaciones
La octreotida por sus efectos análogos a la hormona natural se usa
en los siguientes casos:
-
Acromegalia:debido a que su efecto es 45 veces más potente que
el de la hormona natural.
-
Tratamiento para los síntomas causados por tumores carcinoides
metastásicos.(1)
-
Para la diarrea acuosa provocada porel tumor de secreción
de péptido intestinal vasoactivo. (1)
-
Adenomas hipofisiarios secretores de tirotropina y los tumores
carcinoides.(4)
-
Várices esofágicas debido a que reduce la corriente de sangre portal y
colateral por la constricción selectivade las venas esplácnicas. (5) []
-
Síndrome de Zollinger_Ellinson:por su acción de inhibidor
de la secreción de ácido gástrico y gastrina.(6)
-
Síntomas de varios tumores secretores de hormonas como el
síndrome carcinoide, gastrinoma, glucagonoma, nesidioblastosis, hipocalcemia y aclorhidria y el
síndrome de diarrea diabética.(4)
Situaciones especiales
La octreotida se encuentra ubicada dentro de la categoría B para el
embarazo.No se sabe si se excreta a través de la leche materna.(1)
Contraindicaciones
La octreotida está contraindicada en casos de sensibilidad a esta
hormona o a alguno de sus componentes.(1)
Efectos secundarios
Dentro de los efectos adversos de este fármaco se
encuentran:
-
Efectos sobre el árbol biliar:puede desencadenar el
desarrollo de cálculosen la vesícula biliar.(2)
-
Efectos cardiovasculares:en acromegálicos puede conducir
a unabradicardia sinusal, anomalías de la conducción y arritmias.(2)
-
Efectos gastrointestinales: diarrea, malestar abdominal; en
menos frecuencia vómito, flatulencias, distensión abdominal y
constipación.(2)
-
Efectos endocrinos:en muy pocos casos se ha reportado el
desarrollo de hipoglicemia e hiperglicemia, debido a un deterioro transitorio en la tolerancia a
la glucosa al iniciar la terapéutica.(2)
Precauciones
Es necesario tener en cuenta que la octreotida altera el balance de
las hormonas como la insulina, glucagón y la hormona del crecimiento pudiendo conducir a una
hiperglucemia o a una hipoglucemia; también suprime la secreción de TSH y TRH conduciendo a un
hipotiroidismo, por lo que es importante mantener un control de las dosis administradas.Debido a que
en pacientes con falla renal la eliminación de la octreotida está alterada puede producir una leve
hiperglucemia e hipoglucemia, sin embargo puede llegar adesencadenar una diabetes mellitus por
lo que es necesario ajustar la dosis, y si es necesario realizar diálisis. Además, se ha observado
que la octreotida puede producir pancreatitis [] y también una alteración en la absorción de grasas
de la dieta.(1)
Hay que tener precaución con su administración en madres en período
de lactancia porque no se sabe si es excretada a través de la leche
materna.(1)
Interacciones
La administración concomitante de octreotida con la ciclosporina
puede disminuir sus niveles en sangre, provocando así un rechazo contra el
transplante.(1)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No se ha reportado casos de una sobredosis
franca.(2)
ConservaciÓn
Conservar en refrigeración a temperatura 2°C a 8
°C (36-46°F) y protegido de la luz.(2)
PosologÍa
Administrado por vía subcutánea como intravenosa.
-
En la acromegalia:la dosis puede iniciarse con 50 μg tres
veces al día, llegando a una dosis de 100 μg tres veces al día, aunque algunos pacientes requieren
hasta 500 μg tres veces al día para obtener el máximo de efecto. (1)
-
En tumores carcinoides:La dosis diaria aconsejada en las
dos primeras semanas de tratamiento van de 100-600 μg/día divididas en 2-4 dosis.
(1)
-
En el tumor de secreción de péptido intestinal vasoactivo:La
dosis diaria recomendada durante las dos primeras semanas de tratamiento es de 200-300 μg dividido
en 2-4 dosis. (1)
Comerciales
SOMATOSTATINA OCTREOTIDA
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FDA:1988
|
IESS:Sí pertenece
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MSP:No pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Sandostatin
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Ampollas
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SOMATOSTATINA
OCTREOTIDA
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0,05 mg / 1 mL
0,1 mg / 1 mL
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Novartis
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BibliografÍa
-
Sandostatin Injection [monografía en CD-ROM] Glacso Welcome. PDR Electronic
Libraryâ
. Medical Economics 2001.
-
MDConsult Drug Information. Octreotide acetate [web en línea] 2000 [visitado el 12 de septiembre
de 2001]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13684182
-
Jaramillo C, Samaniego E. Hormonas Hipotalámicas: Somatostatina. En: Samaniego E, ed. Fundamentos
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725.
-
Fitzgererald P, Klonoff D. Hormonas hipotalámicas e hipofisarias. En: Katzung B, ed. Farmacología
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-
Teichner P, Gee J, Jim L. Alcoholic Cirrhosis. In Young L, Koda-Kimble M, eds. Applied
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1995. pp. 25-8.
-
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- Ascoli M,
Segaloff D. Hormonas adenohipofisarias y sus factores liberadores hipotalámicos. En: Hardman J,
Limbird L, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1453.
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