La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un bencimidazol sintético de amplio espectro con una baja incidencia de efectos adversos.^(1,2)

ClasificaciÓn

Pertenece a los antihelmínticos sistémicos.

FarmacocinÉtica

Luego de la administración de 100 mg BID por 3 días, los niveles plasmáticos de mebendazol y de su metabolito primario, 2-amina (derivado descarboxilado), no exceden los 0,03 µg/mL y 0,09 µg/mL, respectivamente. Todos los metabolitos carecen de actividad antihelmíntica. En el hombre, se absorbe menos del 10% del mebendazol administrado por vía oral. El fármaco absorbido se fija a las proteínas (> 90%), se metaboliza con rapidez (principalmente en el hígado, a metabolitos inactivos), tiene una vida media entre 2 y 6 horas.

Se distribuye en el suero, el líquido de los quistes, hígado, peritoneo, quistes pulmonares y hepáticos, con las más altas concentraciones a nivel hepático.⁽³⁾

Posee una vida media de 2,5 a 5,5 horas (rango de 2,5 a 9 horas). En casos de insuficiencia hepática puede tener una vida media de hasta 35 horas.⁽³⁾

Aproximadamente el 2% del mebendazol administrado es excretado por orina y el resto por las heces sin alteración o como su metabolito primario en 24 a 48 horas. Además, una porción del fármaco absorbido y de sus derivados se excreta en la bilis. La absorción aumenta cuando el fármaco se ingiere con alimentos ricos en grasa.^(1,2)

Farmacodinamia

Mebendazol inhibe la síntesis microtubular en los nematodos, deteriorando así, de manera irreversible, la captación de glucosa. Como resultado, los parásitos intestinales se inmovilizan o mueren lentamente y es posible que su depuración de las vías gastrointestinales no sea completa sino hasta varios días después del tratamiento. La eficacia del fármaco varía según el tiempo de tránsito gastrointestinal, la intensidad de la infestación y el hecho de que el fármaco se mastique o no, así como la cepa del parásito. El fármaco es ovicida específico de uncinarias, Ascaris y Trichuris.^(2,3)

en el ser humano, el mebendazol es casi inerte.⁽²⁾

Indicaciones(1,3)

Mebendazol está indicado en el tratamiento de:

• Enterobius vermicularis
• Trichuris trichura
• Ascaris lumbricoides
• Ancylostoma duodenale
• Necator americanus

Además se administra mebendazol:

Entre las indicaciones no aprobadas por la FDA se encuentra el tratamiento de:

Situaciones especiales(1,2,3)

Categoría C para su uso en el embarazo. Atraviesa la placenta.

Posee una actividad embriotóxica y teratógena en ratones con dosis bajas (10 mg/kg).

No posee efecto carcinogénico ni mutagénico.

Se desconoce si mebendazol es excretado por la leche materna, pero como muchos fármacos son excretados también por esta vía, se recomienda evitar su uso durante la lactancia, o considerar el riesgo-beneficio de su administración.

También considerar el riesgo-beneficio de su administración en niños menores de dos años, puesto que no existen suficientes estudios que respalden su seguridad y eficacia en esta población.

Contraindicaciones(1,2)

Efectos secundarios(1,2,3)

Precauciones(1,2)

• Debe realizarse una cuenta sanguínea completa semanalmente y pruebas de función hepática con regularidad, mientras se administran dosis altas de mebendazol contra la enfermedad hidatídica, pues hay riesgo de desarrollar hepatitis.
• Debe usarse con precaución en niños menores de un año de edad, debido a la experiencia limitada y a comunicaciones poco frecuentes de convulsiones en este grupo de edad.

Interacciones(2)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

En caso de una sobredosis accidental, el paciente presenta malestar gastrointestinal dentro de las primeras horas. Se recomienda inducir el vómito y administrar un laxante. De ser necesario, administrar carbón activado.⁽¹⁾

ConservaciÓn

Mantener entre 15°C – 30°C (59°F – 86°F).⁽¹⁾

PosologÍa

Se aplica el mismo esquema de dosis tanto en niños como en adultos. Las tabletas pueden ser masticadas o tragadas, o pulverizadas y mezcladas con la comida.

ENTEROBIASIS⁽¹⁾

100 mg en dosis única.

TRICURIASIS – ASCARIASIS – ANQUILOSTOMIASIS⁽¹⁾

100 mg BID por 3 días consecutivos.

OXIURIASIS⁽²⁾

100 mg en dosis única y repetir la dosis en 2 y 4 semanas, con un índice de curación que varía entre el 90% y 100%.

ENFERMEDAD HIDATÍDICA⁽²⁾

50 mg/kg al día, divididos en tres dosis, durante tres meses. Se deben monitorizar las concentraciones sanguíneas de mebendazol.

OTRAS INFECCIONES⁽²⁾

Para el tratamiento de la CAPILARIASIS INTESTINAL, se administra mebendazol como fármaco alternativo a una dosis de 400 mg/día, en dosis divididas, durante 21 o más días.

En la TRIQUINOSIS (intestinal, larva migrans, muscular) se recomienda en los adultos 600 mg al principio, incrementándose gradualmente durante los próximos tres días de 1200 a 1500 mg y continuando con la administración de la dosis máxima por 10 días. Las dosis diarias deben administrarse en tres dosis divididas.

En la TENIASIS, se administran 300 mg dos veces al día, por tres días, con efectividad variable. En infección por Taenia solium el mebendazol tiene una ventaja teórica sobre la niclosamida, debido a que los proglótides se expulsan intactos.

Con índices de curación variables, y aún en estudio, se administra mebendazol en ANGIOSTRONGILIASIS y LARVA MIGRANS VISCERAL (200 a 400 mg en dosis divididas durante 5 días) y también en GNATOSTOMIASIS (200 mg cada tres horas durante seis días).

Si no hay evidencia de curación en las tres semanas posteriores al tratamiento, se administra un segundo ciclo.

Comerciales

MEBENDAZOL

FDA:1974

IESS: Si pertenece

MSP:Si pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Mebendazol Acromax	Cápsulas	MEBENDAZOL	100 mg	Acromax
	Suspensión		10 mg / 30 mL
Mebendazol Genfar	Tabletas	MEBENDAZOL	100 mg	Genfar
	Suspensión		100 mg / 5 mL
Mebendazol Kronos	Suspensión	MEBENDAZOL	60 mL	Kronos
	Tabletas		100 mg
Mebendazol Lifarlit	Suspensión	MEBENDAZOL	2% por 30 mL	Lifarlit
Mebendazol MK	Suspensión	MEBENDAZOL	100 mg / 5 mL	McKesson
	Tabletas		100 mg
Mebendazol Teuto	Comprimidos	MEBENDAZOL	100 mg	Teuto
Mebendazol-R	Suspensión	MEBENDAZOL	100 mg / 5 mL	Rocnarf
	Tabletas		100 mg
Metabasal	Suspensión	MEBENDAZOL	30 mL	Chefar
Pantelmín	Suspensión	MEBENDAZOL	30 mL	Janssen-Cilag
	Tabletas		100 mg

BibliografÍa

1. MDConsult. Drug Information.Mebendazole [web en línea] 2002 [visitado el 17 de marzo de 2003]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/26910893/1/1705/top?sid=166958509
   
   
2. Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF. Manual Moderno; 1999. pg. 997-999.
   
   
3. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 1926-1929.