Ketoprofeno

Para qué sirve Ketoprofeno

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ketoprofeno. Rinitis, urticaria, asma, reacciones alérgicas a la aspirina u otros agentes antiinflamatorios.

Precauciones

Antecedente de úlcera gastrointestinal, sangrado, perforación. Insuficiencia renal. Hipertensión, o insuficiencia cardíaca por retención de fluidos o edema. Antecedentes de insuficiencia renal. Antecedentes defectos en la coagulación.

Interacciones

Alendronato: el uso con alendronato puede aumentar los efectos adversos digestivos del alendronato. Monitorear la aparición de los mismos.
-Anticoagulantes orales: el uso con anticoagulantes orales puede producir aumento del riesgo de sangrado por desplazamiento de la unión proteica de los anticoagulantes. Evitar la asociación y en caso de utilizarse la misma monitorear el RIN, signos y síntomas de sangrado digestivo y ajustar la dosis del anticoagulante.
-Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos: la administración de un AINE junto con un bloqueante alfa-1 adrenérgicos puede producir una disminución del efecto antihipertensivo con aumento de los valores de presión arterial por interferir con la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras y natriuréticas. Monitorear la presión arterial y ajustar la dosis del bloqueante alfa-1 adrenérgico.
-Bloqueantes beta adrenérgicos: la administración de un AINE junto con un bloqueante puede producir una disminución del efecto antihipertensivo con aumento de los valores de presión arterial por interferir con la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras y natriuréticas. Monitorear la presión arterial y ajustar la dosis del bloqueante beta.
-Bloqueantes cálcicos: la administración de un AINE junto con un bloqueante cálcico puede producir una disminución del efecto antihipertensivo con aumento de los valores de presión arterial. Además, se ha observado aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal con verapamilo y diltiazem. Monitorear la presión arterial, y en pacientes tratados con verapamilo y diltiazem controlar la aparición de signos o síntomas de sangrado digestivo.
-Ciclosporina: el uso de un AINE con ciclosporina puede aumentar las concentraciones de esta última además de aumentar el riesgo de toxicidad renal. Medir la ciclosporina en sangre y controlar la función renal y ajustar la dosis.
-Clopidogrel: la administración simultánea con clopidogrel puede aumentar el riesgo de hemorragia digestiva por el efecto antiagregante plaquetario de este último. Controlar la aparición de signos o síntomas de sangrado digestivo.
-Digoxina: el uso con AINE puede aumentar la concentración de digoxina en sangre. Monitorear signos de toxicidad por la misma.
-Diuréticos: el uso de diuréticos de asa o tiazidas simultáneamente con un AINE puede disminuir el efecto diurético y antihipertensivo de los mismos, posiblemente por disminuir la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales. Monitorear la presión arterial y la aparición de edemas periféricos.
-Diuréticos ahorradores de potasio: el uso junto con un AINE puede producir una disminución del efecto antihipertensivo así como aumentar el riesgo de toxicidad renal e hipercalemia por disminución de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras renales y porque los AINE pueden producir un estado de hiperaldosteronismo hiporeninémico. Monitorear los valores de presión arterial, de potasio y de función renal.
-Eptifibatide: el uso de un AINE en forma simultánea con eptifibatide aumenta el riesgo de sangrado por efectos aditivos sobre las plaquetas. Evitar esta asociación, utilizándola solamente cuando los beneficios de la misma superen el riesgo aumentado de sangrado. De utilizarlos en forma conjunta monitorear signos y síntomas de sangrado.
-Ginkgo: el uso aumenta el riesgo de sangrado por el efecto antiagregante del ginkgo. Monitorear signos de sangrado.
-Heparinas de bajo peso molecular (HBPM): el uso de heparinas de bajo peso molecular junto con un AINE aumenta el riesgo de sangrado por el efecto sobre las plaquetas de estos últimos, en particular aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal o hematomas espinales o epidurales en pacientes que recibirán anestesia por estas vías. En estos pacientes monitorear signos de sangrado digestivo, y discontinuar los AINE varios días antes del procedimiento quirúrgico. En caso de necesitar analgesia sin efecto antiinflamatorio utilizar paracetamol u opioides.
-Heparinoide: el uso de heparinoides junto con un AINE aumenta el riesgo de sangrado por el efecto sobre las plaquetas de estos últimos, en particular aumenta el riesgo de hematomas espinales o epidurales en pacientes que recibirán anestesia por estas vías. En estos pacientes discontinuar los AINE varios días antes de la cirugía. En caso de necesitar analgesia sin efecto antiinflamatorio utilizar paracetamol u opioides.
-Hidralazina: puede disminuir el efecto antihipertensivo de la hidralazina por inhibición de la producción de prostaglandinas vasodilatadoras. Monitorear la efectividad de la hidralazina y la tensión arterial.
-Ibandronato: el uso con antiinflamatorios no esteroides puede aumentar la irritación gástrica por efectos aditivos sobre la mucosa. Administrar con precaución y monitorear signos y síntomas de sangrado digestivo.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA): la administración de un AINE junto con un IECA puede producir una disminución del efecto antihipertensivo con aumento de los valores de presión arterial por interferir con la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras y natriuréticas. Además, pueden aumentar las concentraciones de potasio plasmático. Monitorear la presión arterial y la función cardíaca, así como los valores de calemia y función renal especialmente en pacientes con nefropatía o factores predisponentes para la misma.
-Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): el uso de ISRS junto con AINE conlleva a un aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal. En el caso particular del ketorolac en asociación con fluoxetina se han registrado episodios de alucinaciones por lo que se recomienda evitar esta asociación. Si se utiliza otro AINE junto con un ISRS se deben monitorear signos y síntomas de sangrado digestivo.
-Ketorolac: el uso simultáneo de ketorolac con otro AINE aumenta significativamente el riesgo de efectos adversos digestivos (úlcera, hemorragia digestiva, perforación) por efecto acumulativo. No deben coadministrarse.
-Levofloxacina: el uso de un AINE y levofloxacina puede aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones por inhibición de la acción del ácido gammaaminobutírico (GABA) a nivel central. Utilizar otra alternativa terapéutica en pacientes de riesgo.
-Litio: el uso con litio puede aumentar las concentraciones de litio al disminuir su clearance renal. Monitorear la litemia y ajustar la dosis.
-Metildopa: la administración de un AINE junto con metildopa puede producir una disminución del efecto antihipertensivo con aumento de los valores de presión arterial por interferir con la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras y natriuréticas. Monitorear la presión arterial y ajustar la dosis de la metildopa.
-Metotrexate: el uso aumenta el riesgo de toxicidad por metotrexate debido a un aumento de sus niveles plasmáticos secundario a una disminución de su clearance renal por compentencia en la secreción tubular de ácidos. Se recomienda no administrar AINE dentro de los 10 días de la utilización de altas dosis de metotrexate (quimioterápicas), caso contrario, así como en uso de dosis bajas (inmunosupresoras) utilizar con precaución y monitorear la aparición de efectos adversos del metotrexate.
-Ofloxacina: el uso de un AINE y ofloxacina puede aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones por inhibición de la acción del ácido gammaaminobutírico (GABA) a nivel central. Utilizar otra alternativa terapéutica en pacientes de riesgo.
-Pemetrexed: los AINE pueden disminuir la excreción renal del pemetrexed con mayor riesgo de toxicidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Sulfonilureas: el uso de sulfonilureas junto con un AINE puede aumentar el riesgo de hipoglucemia posiblemente por inhibición del metabolismo y competición en la unión proteica. Este efecto se observa más frecuentemente con sulfonilureas de primera generación (clorpropramida, tolbutamida, glibenclamida). Monitorear la glucemia y la aparición de signos y síntomas de hipoglucemia, ajustar la dosis.
-Tacrina: el uso con AINE, puede potenciar el efecto hepatotóxico de la tacrina. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear el hepatograma durante el tratamiento combinado.
-Tacrolimus: el uso de un AINE en forma simultánea con tacrolimus puede llevar a la insuficiencia renal probablemente por inhibición de la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales. Evitar esta asociación o en su defecto monitorear la función renal.
-Valeriana: el uso aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear el hepatograma.

  Principio Activo

Ketoprofeno

Para qué sirve Ketoprofeno , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

KETOPROFENO
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

El ketoprofeno, es un antiinflamatorio no esteroidal, perteneciente al grupo de los derivados del ácido arilpropiónico. Tiene menos efectos indeseables que la aspirina.Selo emplea especialmente como analgésico.(1)

Inhibir la ciclooxigenasa, y se le ha otorgado la capacidad de estabilizar las membranas de los lisosomas y de antagonizar los efectos de la bradicinina.(1)

ClasificaciÓn

Dentro de la familia de los AINE, pertenece al grupo más numeroso, el de los derivados del ácido propiónico; su nombre químico es 2-3 benzoilfenil ácido propiónico.(4)

FarmacocinÉtica

Posee buena absorción por el tracto gastrointestinal, un par de horas después de la ingestión alcanza concentraciones máximas en el plasma, la rapidez de la absorción puede verse disminuida por la presencia de alimentos.Se une extensamente a las proteínas plasmáticas (90%).El volumen de distribución es de 2,4 ± 1,6 L/kg, su tiempo de vida media es de 2 horas.(1,2)

El fármaco se metaboliza en el hígado mediante la conjugación con el ácido glucorónico.Este conjugado se elimina por la orina.(1)

Farmacodinamia

Ver AINE.

Indicaciones

  • Artritis reumatoide.(1,2)
  • Osteoartritis.(1,2)
  • Dismenorrea.(5,6)

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría B en el embarazo. Aunque no se ha realizado estudios en mujeres embarazadas, se estima que puede provocar efectos indeseables en el corazón o vasos sanguíneos del feto o del recién nacido. Estudios en animales indican que esta clase de fármacos en la hembra preñada incrementan el período de gestación y prolongan la labor de parto, pero el uso de ketoprofeno no ha demostrado acarrear efectos teratogénicos en humanos.(4, 5)

El aclaramiento renal del ketoprofeno disminuye en los ancianos mayores de 73 años en comparación con la población joven promedio (27 años).También se ha demostrado que el pico de concentración y la fracción no ligada a proteínas se incrementa de acuerdo a la edad.Los datos obtenidos en investigaciones sugieren que el mencionado incremento es mayor en mujeres que en hombres.Todavía no se ha determinado si la edad también altera de alguna manera su absorción y biodisponibilidad.(4)

Contraindicaciones

El ketoprofeno esta contraindicado en pacientes hipersensibles a este fármaco, tampoco debe suministrarse a pacientes en los cuáles la aspirina u otros AINE inducen asma, urticaria u otras reacciones alérgicas.(1,2)En estos mismos pacientes puede presentarse una reacción anafiláctica al ketoprofeno.(4)

Efectos secundarios

Ver AINE.

  • Efectos gastrointestinales:dispepsias leves.(1,2)
  • Efectos renales:retención de líquidos, aumenta las concentraciones plasmáticas de creatinina, y falla renal aguda.(1,2)

Precauciones

Uno de los efectos secundarios que producen los AINE y entre ellos el ketoprofeno es la falla renal aguda, incluso se ha reportado un caso que se indujo por el uso tópico de este fármaco. [][]

En pacientes con cirrosis alcohólica, no se han determinado cambios en la farmacocinética del fármaco, la vida media de eliminación es comparable con la obtenida en sujetos normales.Sin embargo, por la disminución de la albúmina, la fracción no ligada a proteínas, que es biológicamente activa, aumenta.(4)

Estudios de toxicidad crónica oral en ratones con dosis superiores a 32 mg/kg diarios no indican un potencial carcinogénico para el ketoprofeno, tampoco ha indicado un potencial mutagénico en el test de Ames.(4)

La dosis máxima recomendada en los humanos es de 300 mg diarios en pacientes con 60 kg de peso y con una superficie corporal de 1,6 m2.(4)

El uso tópico del ketoprofeno y la posterior exposición a la luz solar pueden desencadenar fotodermatitis de contacto generalmente en adultos. []

En ratones machos que recibieron dosis superiores a 9 mg/kg al día no se observaron cambios significativos en su función reproductiva, pero en las hembras se produjo una alteración en la implantación del cigoto.(4)

En ratas y perros se reportó que con dosis altas se producía ausencia o anormalidad en la espermatogénesis, una disminución en el peso de los testículos ocurrió en perros y simios cuando se utilizó dosis muy altas.(4)

Son considerados fármacos del grupo B en el embarazo, se debe recordar que los datos obtenidos en estudios con animales gestantes no siempre se pueden transpolar a humanos por lo que el uso de esta sustancia en la gravidez solo se justifica si el beneficio es superior al riesgo.(4)

Con dosis varias veces mayores a la máxima recomendada en humanos no se produjeron reacciones de embriotoxicidad o teratogenicidad en ratones.Otros estudios en conejos asocian dosis tóxicas para la madre con embriotoxicidad pero no con teratogenicidad.(4)

Interacciones

Ver AINE.

Administrar el ketoprofeno con:leche, alimentos o antiácidos disminuyen los efectos adversos.(1,2)

Los diuréticos administrados conjuntamente pueden ocasionar una retención de líquido y un aumento en los niveles plasmáticos de creatinina.(1)

La hidroclorotiazida suministrada concomitantemente con ketoprofeno reduce la excreción de potasio y cloro.Es necesario mencionar que dicha combinación aumenta el riesgo de producir una falla renal aguda porque disminuye el flujo sanguíneo renal.(1,2)

No altera la concentración de digoxina o warfarina a pesar de que se une con avidez a la albúmina.(3)

La administración concomitante de probenecid eleva las concentraciones de ketoprofeno y prolonga su vida media plasmática.(4)

No altera la absorción de la aspirina, pero un estudio con 12 sujetos en los cuáles se administró aspirina concurrentemente con ketoprofeno se pudo notar que hubo una disminución en la unión del ketoprofeno con proteínas incrementando el aclaramiento renal del mismo; aunque esta investigación no tiene una relevancia clínica, el uso concomitante de ambos fármacos no es recomendado.(4)

El ketoprofeno y todos los AINE elevan los niveles séricos del metrotexato y del litio por lo que debe ser monitorizada su coadministración.(4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Los signos y síntomas de una sobredosis aguda con ketoprofeno usualmente son: tinitus, visión borrosa, letargia, mareo, náusea, vómito, epigastralgia, dolor de cabeza, todos generalmente reversibles, pero la sobredosis crónica incluye:coma, depresión respiratoria, convulsiones, sangrado gastrointestinal, hipotensión.(4) []

Las medidas a seguir son de soporte y de tipo sintomático, no hay un antídoto específico, la decontaminación depende del tipo de sobredosis y puede ser conseguido mediante la provocación del vómito (siempre y cuando el paciente no esté inconsciente o con crisis convulsivas) y/o el uso de carbón activado (de 60 a 100 g en adultos y de 1 a 2 g/kg en niños) la primera dosis puede ser acompañada con sorbitol o catárticos.(4)

Debido a la fuerte unión que tiene el ketoprofeno a las proteínas, la diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis y la hemoperfusión no confieren buenos resultados.(4)

ConservaciÓn

Mantener herméticamente cerrado, en una habitación a una temperatura de 25 °C (77 °F).(1,2)

Debe conservarse lejos del alcance de los niños, protegido de la luz solar y la humedad, nunca debe guardarse las tabletas o las cápsulas en el cuarto de baño o cerca de la cocina.(5,6)

PosologÍa

Artritis reumática y osteoartritis

La dosis inicial puede ser de 75 mg tres veces al día o 50 mg cuatro veces al día, llegando a una dosis máxima de 300 mg diarios.(6)

Manejo del dolor y de la dismenorrea

La dosis usual para manejar el dolor de leve a moderado y la dismenorrea es de 25 a 50 mg cada 6 a 8 horas según sea necesario, dosis más pequeñas deben ser utilizadas inicialmente en niños, personas debilitadas y ancianos o en pacientes con insuficiencia renal o hepática.(6)

Si la dosis inicial no presenta los efectos deseados se puede aumentar hasta 75 mg cada 6 a 8 horas, pero dosis mayores no aumentan el efecto analgésico.(6)

Comerciales

KETOPROFENO

FDA:1986

IESS:No pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Dolofast
Ampollas
KETOPROFENO
100 mg
Grupo Farma
Jeringa
Tabletas
100 mg
Fastum
Cápsulas
KETOPROFENO
50 mg
Menarini/Farmayala
Gel
2,5 g / 50 g
Ketoprofeno Genfar
Ampollas
KETOPROFENO
100 mg / 2 mL
Genfar
Tabletas100 mg
Profenid
Ampolla I.M.
KETOPROFENO
100 mg
Aventis
Comprimidos100 mg
Comprimidos de Liberación Prolongada200 mg
Gel2,5%
Inyectable I.V.100 mg
Supositorios100 mg
Talflex

Ampolla I.M.
KETOPROFENO
Bagó
Ampollas I.V


BibliografÍa

  1. Insel P. Analgésicos-antipiréticos y antiinflamatorios, y fármacos antigotosos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 684-7.

  2. Granizo E. Antiinflamatorios no Esteroidales. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 493-4.

  3. Katzung B, Furst D. Antiinflamatorios no esteroidales; antirreumáticos modificadores de enfermedad; analgésicos no opioides; antiurémicos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 677-9.

  4. Orudis capsules, Oruvail capsules (wyeth-ayerst) [monografía en CD-ROM].Merck. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.
  5. MEDLINEplus.Anti-inflamatory drugs, nonsteroidal (systemic) [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/antiinflammatorydrugsnonsteroi202743.html

  6. MDConsult Drug Information. ketoprofen [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13189905/1/1606/top?sid=60780490
Definiciones médicas / Glosario
  1. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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