Esmolol

Para qué sirve Esmolol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

-Shock cardiogénico.
-Hipersensibilidad al Esmolol.
-Falla cardíaca demostrada.
-Bloqueo A-V de segundo y tercer grado.
-Bradicardia sinusal severa.

Precauciones

-Uso intravenoso en emergencias o durante la cirugía, en estos casos estar atentos a la depresión miocárdica.
-Fibrilación auricular, ocurre en estos pacientes hipotensión con más frecuencia.
-Pacientes en postoperatorio, existe mayor incidencia de hipotensión.
-Broncoespasmo, se pierde la eficacia de los agonistas beta 2-adrenérgicos y teofilina (ver interacciones).
-Insuficiencia cerebrovascular.
-Insuficiencia cardíaca congestiva.
-Diabetes mellitus (ver interacciones).
-Hipertiroidismo/tirotoxicosis.
-Hipotensión.
-Miastenia gravis.
-Enfermedad vascular periférica.
-Enfermedad renal.

Interacciones


-Agentes hipoglucemiantes: los bloqueantes beta pueden inducir hipoglucemia y enmascarar sus síntomas en pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales (sulfonilureas y metiglinidas). Aunque los principales reportes provienen del uso de propranolol, el esmolol debe ser utilizado con suma precaución en estos pacientes monitoreando continuamente la glucemia.
-Agonistas beta-2 adrenérgicos: por su efecto antagónico sobre los receptores beta cualquier agente de este tipo, sea selectivo o no selectivo, reduce los efectos terapéuticos de los agonistas beta adrenérgicos (clenbuterol, fenoterol, formoterol, isoetarina, isoxuprina, ritodrina, salbutamol, salmeterol, terbutalina).
-Aminas simpatomiméticas no selectivas: el uso de bloqueantes beta no selectivos conjuntamente con aminas simpaticomiméticas no selectivas (adrenalina, noradrenalina, dopamina) o de acción alfa estimulante (fenilefrina, etilefrina, metaraminol, efedrina, preparados de efedra o Ma Huang, pseudoefedrina, anfetaminas) resulta en una respuesta hipertensiva exagerada con bradicardia refleja a consecuencia del estímulo alfa sin oposición. La administración concurrente debe desaconsejarse, si se necesita un estímulo inotrópico positivo, considerar usar glucagon.
-Amiodarona: la administración concomitante de un bloqueante beta y amiodarona puede inducir bradicardia sinusal grave e hipotensión arterial. Se recomienda monitorear la presión arterial durante el tratamiento concurrente y, eventualmente, ajustar la dosis del esmolol.
-Anticolinesterásicos: estos agentes pueden aumentar el riesgo de bradicardia e hipotensión si se utilizan concomitantemente con un bloqueante beta de uso sistémico. Debe observarse que si bien la interacción fue descripta para los anticolinesterásicos clásicos (fisostigmina, neostigmina, piridostigmina), hoy día de uso limitado, se hallan disponibles para el tratamiento de las demencias anticolinesterásicos de acción central que pueden generar dicha interacción.
-Antinflamatorios no esteroides (AINEs): el empleo de AINEs conjuntamente con bloqueantes beta puede provocar un incremento de la presión arterial, probablemente por inhibir la producción de prostaglandinas renales vasodilatadoras. Monitorear la presión sanguínea y, eventualmente, ajustar la dosis del bloqueante beta.
-Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos: el empleo concomitante de un bloqueante beta y un bloqueante alfa-1 adrenérgico puede potenciar la hipotensión. Si el paciente estaba siendo tratado con bloqueantes alfa-1 antes del uso de esmolol, se debe montorear estrechamente la presión arterial y ajustar la dosis del bloqueane beta.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: el empleo concomitante de un bloqueante beta y un antagonista cálcico dihidropiridínico puede provocar una grave hipotensión o deprimir la función cardíaca. Si un tratamiento conjunto es necesario, puesto que el paciente estaba siendo tratado con dihidropiridinas antes del uso de esmolol, se debe monitorear cuidadosamente la función cardíaca especialmente en aquellos propensos a falla cardíaca y ajustar la dosis de esmolol.
-Clonidina: la supresión abrupta de este agente en pacientes tratados conjuntamente con bloqueantes beta puede producir una hipertensión de rebote exagerada debido a un estímulo alfa importante por exceso en la liberación de catecolaminas desde las terminales simpáticas y/o up regulation de los alfa adrenoceptores. En el caso particular de la clonidina también puede observarse un síndrome de abstinencia con cefalea, postración, aprehensión, sudoración profusa, temblores, enrojecimiento facial, vómitos y palpitaciones. Se recomienda no suspender la imidazolina durante el uso del esmolol.
-Digoxina: el empleo concomitante de bloqueantes beta y digoxina puede provocar efectos cardiotóxicos aditivos (especialmente bradicardia y bloqueo aurículo ventricular). Se debe monitorear al paciente y ajustar la dosis de esmolol.
-Diltiazem: el diltiazem potencia los efectos cardiovasculares de los bloqueantes beta (hipotensión, insuficiencia ventricular izquierda, bradicardia y alteraciones de la conducción A-V). Monitorear la función cardíaca cuidadosamente si se usa esmolol en pacientes previamente tratados con diltiazem.
-Dolasetrón: el dolasetrón intravenoso puede incrementar la incidencia de efectos adversos de los bloqueantes beta (bradicardia e hipotensión severas). Controlar al paciente a fin de evitar la aparición de los mismos.
-Ergotamina: el uso concurrente de un bloqueante beta y ergotamina puede inducir en algunos pacientes, mayor vasoconstricción (sobre todo de los territorios con circulación terminal predisponiendo a la isquemia y necrosis). Como esta asociación debe evitarse indagar sobre el consumo del alcaloide antes del uso de esmolol.
-Fenotiazinas: estos antipsicóticos son bloqueantes Alfa1 adrenérgicos y producen hipotensión per se. Monitorear estrictamente la presión arterial si debe usarse esmolol en pacientes previamente tratados con estos fármacos. Tener presente que existen moléculas derivadas de las fenotiazinas (tioxantenos, prometazina, antidepresivos tricíclicos) que también presentan este efecto.
-Fentanilo y derivados (sulfentanilo, remifentanilo): el empleo de este grupo de opiáceos en la anestesia de pacientes tratados con bloqueantes beta puede producir hipotensión grave. Monitorear estrechamente la presión arterial.
-Flunarizina: el empleo de flunarizina conjuntamente con bloqueantes beta puede provocar efectos cardiovasculares aditivos: bradicardia, hipotensión, alteraciones de la conducción A-V. Se debe monitorear estrechamente la función cardíaca.
-Quinidina: el empleo de quinidina conjuntamente con bloqueantes beta provoca efectos cardiovasculares aditivos: bradicardia, hipotensión. Monitorear la función cardíaca y, eventualmente, ajustar la dosis de esmolol.
-Regaliz: el uso del regaliz en pacientes tratados con bloqueantes beta puede disminuir la efectividad antihipertensiva de estos últimos al producir retención de sodio y aumento de los valores de presión arterial. El regaliz contiene esteroides que inhiben la 11-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa renal, enzima que degrada el cortisol favoreciendo su actividad mineralocorticoide. Evitar el uso de regaliz en pacientes hipertensos, si ya lo estaba tomando y debe usarse el esmolol ajustar la dosis a fin de obtener el efecto terapéutico deseado.
-Teofilina: los bloqueantes beta administrados por vía sistémica reducen la efectividad broncodilatadora de la teofilina. Controlar al paciente a fin de ajustar la dosis de teofilina.
-Verapamilo: el verapamilo potencia los efectos cardiovasculares de los bloqueantes beta (hipotensión, insuficiencia ventricular izquierda, bradicardia y alteraciones de la conducción A-V). Monitorear la función cardíaca estrechamente si se usa esmolol en pacientes previamente tratados con verapamilo.
-Yohimbina: el empleo de yohimbina puede contrarrestar el efecto antihipertensivo de los bloqueantes beta. Tener en cuenta esto al usar esmolol.

  Principio Activo

Esmolol

Para qué sirve Esmolol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

ESMOLOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antagonista beta-1 selectivo, de muy breve acción, con poca o ninguna actividad simpaticomimética intrínseca y que carece de propiedades de estabilización de membrana.(1)

CLASIFICACIÓN

Este fármaco pertenece al grupo de los betabloqueadores cardioselectivos de los receptores beta-1.(1,2)

FarmacocinÉtica

El esmolol tiene una vida media de casi 8 minutos. Se metaboliza por hidroxilación rápida, debida a la acción de las esterasas de los eritrocitos.Se excreta por la orina.(1)

Farmacodinamia

Ver Betabloqueadores.

Indicaciones

Este fármaco puede ser útil en el control de las arritmias supraventriculares, de la hipertensión perioperatoria y de la isquemia miocárdica en pacientes con enfermedad aguda.(3) En algunos pacientes, se ha utilizado este fármaco, para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.

Situaciones especiales

Este fármaco pertenece a la categoría C, para su uso en el embarazo.(4)

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo de primer grado, shock cardiogénico y falla cardíaca.(4)

Efectos secundarios

Ver Betabloqueadores.

Precauciones

Debido a que este fármaco se excreta por el riñón, se debe tener mucho cuidado al administrar a pacientes con deterioro de la función renal.(4)

Interacciones

Ver Betabloqueadores.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Se han reportado pocos casos de toxicidad, los mismos que se han producido por falla en el cálculo de la dilución.Los síntomas de intoxicación se presentan en 1 a 2 minutos y estos pueden ser:hipotensión, bradicardia, somnolencia y pérdida de la conciencia.Los efectos se pueden contrarrestar en muchos casos con la administración de un agente vasopresor.(4) []

ConservaciÓn

Se debe conservar a temperaturas que oscilan entre 5 a 30 °C (59 a 86 °F).(4)

PosologÍa

Taquicardia supraventricular:(4)

La dosis estimada es de 100 mg/kg/min aunque dosis bajas como 25 mg/kg/min. han sido adecuadas en algunos pacientes.La dosis inicial es de 500 mg/kg/min por un minuto y luego una dosis de mantenimiento de 50 mg/kg/min.Si no se obtiene una respuesta adecuada en 5 minutos aproximadamente, se pueden hacer ajustes a la dosis de mantenimiento.

Taquicardia intraoperatoria, posoperatoria o hipertensión:(4)

  • Control inmediato: para tratamiento intraoperatorio de taquicardia e hipertensión, administrar 80 mg aproximadamente, 1 mg/kg, en bolo en 30 segundos, seguido de 150 mg/kg/min en infusión, si es necesario.
  • Control gradual: para taquicardia posoperatoria e hipertensión, el tratamiento, es el mismo usado en el tratamiento de la taquicardia supraventricular.

Comerciales

ESMOLOL

FDA: 1986

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Brevibloc*
Ampolla IV
ESMOLOL
2.5 g / 10 ml
Almirall Prodesfarma
Inyectable IV100 mg / 10 ml

*Fármaco no disponible en Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de España

BIBLIOGRAFÍA

  1. Hoffman B, Lefkowitz R. Catecolaminas, fármacos simpaticomiméticos y antagonistas de los receptores adrenérgicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapeútica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 254.
  1. Samaniego E. Fármacos que bloquean la actividad adrenérgica beta (bloqueadores beta adreneregicos). En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 210.
  1. Hoffman B. Antagonistas de los adrenoreceptores. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 176.
  1. MDConsult Drug Information.Esmolol [web en línea] 2001 [visitado el 14 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1186.html – D001186
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