Efavirenz

Para qué sirve Efavirenz

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad significativa al efavirenz. Administración concomitante con cisapride, midazolam, triazolam o derivados ergotamínicos.

Precauciones

Pacientes con antecedentes de desordenes psiquiátricos. Evitar el uso junto con alcohol o drogas psicoactivas. Pacientes conocidos o con sospecha de infección por hepatitis B o C, pacientes tratados con otras drogas asociadas a hepatotoxicidad, u otras alteraciones hepáticas. Pacientes con antecedentes de convulsiones.

Interacciones


-Alfuzosina: no se recomienda el uso conjunto de alfuzosina con efavirenz. Pueden aumentar los niveles de alfuzosina cuando ambas drogas se administran juntas, ya que ambas compiten por el metabolismo del citocromo P450 3A4. Se debe monitorear el pulso y la presión arterial.
-Alimentos: la biodisponibilidad de una única dosis de efavirenz de 600 mg aumenta en un 50 % luego de la ingesta de una comida alta en grasa y calorías. El efavirenz debe tomarse con el estómago vacío a fin de evitar aumentos de las concentraciones séricas y su posterior riesgo de efectos adversos.
-Amprenavir: las concentraciones plasmáticas de amprenavir disminuyen con la presencia de efavirenz. Monitorear clínicamente al paciente.
-Anticonceptivos orales combinados: hasta que mayores estudios determinen los efectos de la administración de efavirenz con etinilestradiol, se recomienda asociar un método de barrera a la terapia anticonceptiva oral.
-Atazanavir: el efavirenz disminuye la exposición al atazanavir, por competir con el citocromo P450 3A4. Esta droga debería coadministrarse con ritonavir si se debe adicionar efavirenz al tratamiento. Administrar 300 mg de atazanavir con 100 mg de ritonavir y 600 mg de efavirenz en una única toma junto con alimentos. Esta combinación resulta similar a la alcanzada con 400 mg de atazanavir solo. El atazanair sin el ritonavir no debe administrarse con efavirenz.
-Caspofungin: existe un cleareance aumentado de caspofungin con el tratamiento combinado con efavirenz, debido a inducción enzimática. Se sugiere aumentar la dosis de caspofungin a 70 mg/día en pacientes con esofágitis candidiasiaca o aspergilosis que no respondieron a 50 mg/día combinado con efavirenz. Dosis mayores no han sido investigadas en estos pacientes.
-Cisapride: ambas drogas son metabolizadas por el citocromo P450 3A4 por lo que su asociación resulta en la inhibición del metabolismo del cisapride con cardiotoxicidad potencialmente fatal (prolongación del Q-T, torsión de punta y paro cardíaco). No deben ser coadministrados efavirenz y cisapride.
-Claritromicina: la administración de claritromicina y efavirenz incrementa en forma significativa el área bajo la curva y la concentración máxima de claritromicina. Se debe considerar utilizar como alternativa en pacientes en tratamiento con efavirenz a los antibióticos macrólidos.
-Derivados ergotamínicos: ambas drogas son metabolizadas por citocromo P450 3A4 por lo que su asociación resulta en inhibición del metabolismo de los ergotamínicos con riesgo de intoxicación (náuseas, vómitos, isquemia, vasoespasmo). Por ello se contraindica su asociación.
-Hipérico: se ha reportado un aumento del clearance oral de nevirapine en pacientes HIV positivos tratados concomitantemente con hipérico. Esta droga podría inducir el citocromo P450 3A4, así como la glicoproteína P, la cual es responsable del metabolismo y transporte de los inhibidores de la transcriptasa reversa no nucleósidos. Su asociación puede llevar a una concentración subóptima del antiretroviral y a una respuesta inadecuada con potencial desarrollo de resistencia. Los pacientes que reciben inhibidores de transcriptasa reversa no nucleosídicos deberían evitar el uso de hipérico.
-Indinavir: el efavirenz induce el metabolismo de indinavir, alterando los niveles plasmáticos, al actuar sobre el citocromo P450 3A4. El indinavir debería aumentarse a 800

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