Diltiazem

  Principio Activo

Para qué sirve Diltiazem

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Infarto agudo de miocardio con edema agudo de pulmón. Fibrilación o aleteo aurícular si existen las siguientes situaciones: Vías accesorias intracardíacas (Wolf-Parkinson-White). Sindromes de PR corto. Hipersensibilidad al fármaco. Hipotensión. Recién nacidos. Bloqueos aurículoventriculares de alto grado. Enfermedad del nodo sinusal. Taquicardia ventricular y/o taquicardia con QRS angosto.

Precauciones

Bloqueo aurículo ventricular de primer grado. Insuficiencia cardíaca congestiva. Hipermotilidad u obstrucción gastrointestinal. Enfermedad hepática. Taquicardia paroxística supraventricular. Insuficiencia renal.

Interacciones


-Adenosina: Si se utiliza adenosina en pacientes con concentraciones altas en plasma de bloqueantes cálcicos, pueden desencadenarse bradicardias prolongadas. En caso de coadministración monitorear el electrocardiograma.
-Alfuzosina: El diltiazem inhibe el metabolismo de la alfuzosina, incrementándose las concentraciones de esta última. Se sugiere evitar el uso simultáneo, en caso contrario, monitorear presión arterial y pulso.
-Alimentos: Los alimentos incrementan la biodisponibilidad del diltiazem, por lo que se recomienda administrarlo antes de las comidas.
-Alprazolam: Se pueden ver aumentados los efectos adversos del alprazolam, secundariamente a inhibición del metabolismo de este fármaco. Se sugiere disminuir la dosis a la mitad en paciente que reciban diltiazem. Monitorear síntomas de efecto adversos.
-Amiodarona: Mediante alteraciones en la metabolizacion pueden incrementarse las concentraciones en plasma de uno o ambos fármacos llevando a posibles bradicardias, bloqueos aurículoventriculares y/o paro sinusales. Se recomienda especial atención en pacientes que reciben ambos fármacos. La combinación se encuentra contraindicada en pacientes con enfermedad del nodo sinusal o bloqueos aurículoventriculares de bajo grado.
-Amlodipina: Secundariamente a una inhibición del metabolismo de la amlodipina, esta puede incrementar sus concentraciones en plasma con mayor riesgo de hipotensión. Se debe monitorear la presión arterial.
-Anticoagulantes orales: Algunos bloqueantes cálcicos incrementan el riesgo de sangrado digestivo (en particular verapamilo y diltiazem). Controlar eventuales sangrados digestivos y la coagulación sanguínea.
-Antiinflamatorios no esteroideos: La asociación de ambos agentes puede incrementar el riesgo de sangrado, así como pérdida del efecto hipotensor. Controlar eventuales sangrados digestivos (en particular con verapamilo y diltiazem), control de la tensión arterial. Considerar el reemplazo del diltiazem por otro agente antihipertensivo.
-Aprepitant: El diltiazem inhibe el metabolismo del aprepitant, de esta forma incrementan los niveles en plasma de este último. Utilizar con precaución.
-Aspirina: Se puede observar prolongación del tiempo de sangrado en pacientes que reciban ambos fármacos, al igual que sangrados anormales. El diltiazem incrementa el efecto inhibitorio de la agregación plaquetaria. Evaluar posibles sangrados en pacientes que reciben ambos tratamientos.
-Atazanavir: El atazanavir inhibe el metabolismo del diltiazem, incrementando así la posibilidad de toxicidad por el bloqueante cálcico. Se debe titular la dosis del bloqueante cálcico, controlar con electrocardiograma, y en caso de ser necesario ajustar la dosis de diltiazem.
-Atorvastatina: En caso de administración conjunta de ambos fármacos, puede observarse potenciación del efecto hipolipemiante de la estatina, así como también incremento de los efectos indeseados (rabdomiolisis y/o miopatía). Este efecto se debe una inhibición del metabolismo microsomal por parte del diltiazem. Monitorear niveles creatinfosfoquinasa plasmática y síntomas de mipatía. En caso de incremento marcado de creatinfosfoquinasa suspender la estatina.
-Betametasona: Mediante la inhibición del metabolismo microsomal de la betametasona puede incrementar el área bajo la curva de este fármaco. Se recomienda disminuir la dosis del corticoide en pacientes que reciban diltiazem.
-Bloqueantes Alfa1 adrenérgicos: Los bloqueantes Alfa1 adrenérgicos pueden potenciar los cuadros propios de hipotensión arterial producidos por el bloqueante cálcico. Se recomienda advertir al paciente de este posible efecto adverso y eventualmente modificar el esquema terapéutico.
-Bloqueantes beta adrenérgicos: El uso conjunto de ambos fármacos produce efectos aditivos a nivel cardíaco. Pueden registrarse bradicardias, alteraciones de la conducción aurículoventricular, hipotensión arterial y depresión miocárdica. Además, el diltiazem interfiere con el metabolismo de algunos bloqueantes beta (metoprolol, propranolol). Monitorear la función cardiovascular y la presión arterial durante el tratamiento combinado, principalmente en ancianos y pacientes con disfunción ventricular izquierda. Considerar el ajuste de dosis de los betabloqueantes con alto metabolismo hepático.
-Bloqueantes neuromusculares: Los bloqueantes cálcicos potencian el efecto bloqueante neuromuscular de estos fármacos. Se recomienda vigilar estrechamente esta interacción.
-Bromazepam: Se pueden ver aumentados los efectos adversos del bromazepam, secundariamente a inhibición del metabolismo de este fármaco. Se sugiere disminuir la dosis a la mitad en paciente que reciban diltiazem. Monitorear síntomas de efecto adversos.
-Buflomedil: La administración de diltiazem en pacientes que reciben buflomedil, puede producir hipotensión. Controlar presión arterial y frecuencia cardíaca en pacientes que reciban ambos tratamientos.
-Buspirona: Secundariamente a la inhibición del metabolismo de la buspirona, puede incrementarse la tasa de efectos adversos de esta. Controlar incremento en el efecto sedativo de la buspirona.
-Carbamazepina: Este fármaco incrementa el metabolismo del diltiazem. Se recomienda el monitoreo de aquel paciente que se encuentre en tratamiento simultáneo con ambos fármacos.
-Celecoxib: Algunos reportes indican que el celecoxib puede aumentar los valores de presión arterial en pacientes estabilizados con el diltiazem. De tal manera se perdería el control de la presión arterial con el bloqueante cálcico. Monitorear la presión arterial y eventualmente ajustar la dosis del antihipertensivo durante el tratamiento combinado.
-Ciclosporina: El diltiazem inhibe el metabolismo microsomal de la ciclosporina, incrementando la frecuencia de efectos adversos (disfunción renal, colestasis, hipertensión). Monitorear los niveles de ciclosporina y ajustar la dosis. Se puede optar por otro bloqueante cálcico (nitrendipina) a fin de no modificar las concentraciones en plasma de ciclosporina.
-Cilostazol: Secundariamente a inhibición del metabolismo del cilostazol, pueden aumentar los efectos indeseables de este fármaco (Cefaleas, diarrea, alteraciones evacuatorias). Se recomienda disminuir la dosis de cilostazol.
-Cimetidina: Este fármaco disminuye el metabolismo hepático del diltiazem e incrementa la biodisponibilidad. Esto puede llevar a cardiotoxicidad. Se debe vigilar presión arterial y frecuencia cardíaca en aquellos pacientes que reciban ambos tratamientos. En algunos pacientes se deben realizar reducciones de dosis del orden del 35

Diltiazem

  Medicamentos

Para qué sirve Diltiazem , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

DILTIAZEM
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un derivado benzotiazepínico con propiedades bloqueadoras de los canales de corriente lenta (tipo L) de calcio.(1,2)

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de los calcio antagonistas, con efecto electrofisiológico miocárdico y vascular, in vivo.(2)

FarmacocinÉtica

Por vía oral la absorción es completa, con una biodisponibilidad del 40%.La vida media oscila entre dos a cinco horas (existe prolongación en pacientes que sufren alteraciones de la función renal). La unión a las proteínas séricas va del 70% a 80%.El metabolismo hepático, a través de las enzimas del citocromo P450, da origen a varios metabolitos comoel desacetildiltiazem, que posee actividad farmacológica, con una concentración plasmática, que corresponde al 10% o 20% del fármaco original y potencia vasodilatadora cercana a la mitad del diltiazem.(3)

La eliminación se hace principalmente por la orina y bilis, apenas el 2% a 4% del agente terapéutico se encuentra sin cambios en la orina.(1,2)

Farmacodinamia

El diltiazem se une a la subunidad alfa 1 de los canales de calcio L, provocando la disminución del intercambiodel ion a través de la membrana celular. El sodio juega un papel fundamental en los procesos de contracción del músculo liso y cardiaco.(1,2) []

Los efectos farmacológicos se dan a nivel cardiaco y vascular; en el corazón, reduce la contractilidad, la frecuencia, la generación de impulsos eléctricos desde el nódulo sinusal y la velocidad de conducción en el nódulo aurículo ventricular.En los vasos sanguíneos, incrementa el calibre de las arterias coronarias y disminuye la resistencia periférica.

Al inicio de la aplicación intravenosa del medicamento la reducción de las resistencia puede producir elevación refleja de la frecuencia y gasto cardiacos; luego la acción directa del fármaco elimina el efecto.(1,2) []

Indicaciones

  • Angina estable crónica.(3)
  • Angina por vasoespasmo coronario.(3)
  • Hipertensión.(3)
  • Aleteo y fibrilación auricular.(3)
  • Taquicardia paroxística supraventricular.(3) []

Situaciones especiales

No existen estudios en humanos sobre el efecto teratogénica del diltiazem. Pertenece a la Categoría C para su uso durante el embarazo. La concentración en la leche materna, parece ser similar a la plasmática, por lo tanto, es mejor evitar la lactancia mientras se emplea éste agente.(3)

Contraindicaciones

  • Enfermedad del nódulo sinusal y pacientes con bloqueo grado II o III del nódulo aurículo ventricular (excepto aquellos que poseen marcapasos ventriculares).(3)
  • Hipersensibilidad conocida al medicamento.(3)
  • Hipotensión menor a 90 mm de Hg.(3)
  • Infarto agudo de miocardio y congestión pulmonar comprobada por radiografía.(3)
  • No administrar distintos betabloqueadores en forma simultánea y menos por vía endovenosa.(3)
  • Evitar la forma farmacéutica inyectable en individuos con síndrome de Wolff–Parkinson–White o con PR corto; además se la debe evitar en estados de fibrilación y aleteo auriculares, taquicardia con complejo QRS amplio y recién nacidos.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:edema, rash, enrojecimiento facial, reacciones en el sitio de la inyección como picazón, en menos del 1% petequias, sudoración, fotosensibilidad, urticaria.(3)
  • Efectos neurológicos:cefalea, mareo, insomnio, somnolencia.(3)
  • Efectos respiratorios:disnea en menos del 1% de pacientes.(3)
  • Efectos cardiovasculares:alteraciones en el electrocardiograma, bradicardia, bloqueo aurículo ventricular de I grado, palpitaciones; en menos del 1% se presenta insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia, angina, síncope, hipotensión, dolor torácico.(3)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, constipación, dispepsia; en menos del 1% diarrea.(3)
  • Efectos renales:poliuria.(3)
  • Efectos hepáticos:en menos del 1% existe elevación de la fosfatasa alcalina, TGO, TGP y LDH, hiperglucemia.(3)
  • Efectos sobre el aparato reproductor: trastornos sexuales en menos del 1% de los casos.(3)
  • Otros efectos:astenia.(3)

Precauciones

  • Administrar con precaución a los pacientes con alteraciones preexistentes de la conducción cardiaca.(3)
  • El uso concomitante de betabloquedores y digitálicos, incrementa los efectos del fármaco sobre la conducción eléctrica.(3)
  • Administrar con precaución a individuos con insuficiencia cardiaca congestiva.(3)
  • Vigilar la presión arterial durante el tratamiento, así como el uso de agentes que disminuyen la resistencia periférica ante el riesgo de efecto aditivo.(3)
  • Monitorear la función hepática y renal en los tratamientos de largo tiempo y, especialmente enpersonas con alteración de las funciones renal y hepática.(3)
  • Ante la presencia de efectos adversos dermatológicos persistentes, se debesuspender el tratamiento.(3)

Interacciones

Anestésicos:el efecto depresor cardíaco y el efecto vasodilatador depresoras cardiacas del diltiazem, pueden potenciarse con la administración de anestésicos.(2,3)

Betabloquedores:los niveles de propranolol pueden incrementarse; in vitro se observa desplazamiento del betabloqueador de sus sitios de unión.(3)

Bloqueadores H2:la inhibición del citocromo P450 por lacimetidina, genera niveles plasmáticos altos de diltiazem.(3)

Carbamazepina:incremento de las cifras en sangre del antiepiléptico.(3)

Ciclosporina:monitorizar la ciclosporina plasmática, estudios en pacientes con transplantes renal y cardiaco mostraron elevación de este inmunosupresor.(3)

Digitálicos:existe la posibilidad de elevación de los niveles de digoxina, vigilar las cifras séricas del digitálico.(3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La dosis tóxica en humanos es desconocida. Si se presenta sobredosis realizar lavado gástrico, en el caso de administración oral y,tomar medidas de soporte de acuerdo a los síntomas, los más frecuentes son: bradicardia ( usar atropina 0,60 mg a 1 mg), falla cardiaca ( administrar sustancias inotrópicas positivas y diuréticos), hipotensión (utilizar vasopresores) y bloqueo aurículo ventricular de alto grado.La hemodiálisis y diálisis peritoneal no eliminan la sustancia.(3) []

ConservaciÓn

Las tabletas y cápsulasse conservan a temperatura de 15 °C a 30 °C.Las formas farmacéuticas parenterales requieren refrigeración entre2 °C a 8 °C.(3)

PosologÍa

Angina:la dosis se ajusta según las necesidades del enfermo; en cápsulas, administrar 120 mg a 180 mg una vez por día.(3)

El uso de tabletas requiere una dosis inicial de 30 mg cada ocho horas, la misma que se puede incrementar cada 24 a 48 horas, de acuerdo a la respuesta del paciente (el rango adecuado para obtener resultados óptimos varía entre 180 mg/día a 360 mg/día).(3)

Hipertensión:emplear cápsulas,en dosis de 180 mg a 240 mg una vez al día.(3)

Fibrilación y aleteo auriculares: luego de la administración de un primer bolo intravenoso de 20 mg o un segundo de 25 mg,con la consiguiente disminución del ritmo cardiaco, iniciar infusión continua con 10 mg/hora, posteriormente elevar la dosis en un rango de 5 mg/hora a 15 mg/hora, de acuerdo a los resultados obtenidos.(3)

Comerciales

DILTIAZEM

FDA: Maleato, 1996

Clorhidrato, 1982.

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Cirilen
Ampollas
DILTIAZEM
25 mg
Roemmers
Cápsulas de LiberaciónProlongada 120 mg
Comprimidos 60 mg
Corazem
Cápsulas
DILTIAZEM
60 mg
Grupo Farma
Tabletas 90 mg
Corazem CD
Cápsulas
DILTIAZEM
240 mg
180 mg
120 mg
Grupo Farma
Diltiazem GenFar
Cápsulas
DILTIAZEM
90 mg
GenFar
Tabletas
60 mg
Incoril 60
Comprimidos
DILTIAZEM
60 mg
Bagó
Incoril AP 120
Comprimidos
DILTIAZEM
120 mg
Bagó
Incoril AP 90
Comprimidos
DILTIAZEM
90 mg
Bagó
Incoril Monodosis 180
Comprimidos
DILTIAZEM
180 mg
Bagó
Incoril Monodosis 240
Comprimidos
DILTIAZEM
240 mg
Bagó
Tilazem
Tabletas
DILTIAZEM
90 mg / 60 mg
Pfizer
BIBLIOGRAFÍA
  1. Robertson R, Robertson D. Fármacos usados en el tratamiento de la isquemia miocárdica. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 821-8.

  2. González G. Fármacos antianginosos. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 570-7.

  3. MDConsult Drug Information.Diltiazem Hydrochloride [web en línea] 2001 [visitado el 6 de abril de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1069.html#D001069
Definiciones médicas / Glosario
  1. MARCAPASOS, Es un instrumento eléctrico utilizado para regular la frecuencia cardíaca.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.

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