Clorpropamida

  Principio Activo

Para qué sirve Clorpropamida

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la clorpropamida u otras sulfonilureas. Cetoacidosis diabética con o sin coma. Disfunción renal severa.

Precauciones

Disfunción hepática severa. Falla renal.

Interacciones


-Acarbose: la administración de clorpropamida y acarbose aumenta el riesgo de hipoglucemia, probablemente por la suma de sus efectos hipoglucemiantes. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia al iniciar y discontinuar el tratamiento con acarbose y ajustar la dosis de uno o ambos fármacos.
-Acetazolamida: la administración de acetazolamida a pacientes tratados con clorpropamida puede disminuir la eficacia hipoglucemiante de esta última. La acetazolamida alcaliniza la orina, lo que aumentaría la excreción de clorpropamida, reduciendo su concentración plasmática y eficacia terapéutica. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Acido tióctico: la administración de clorpropamida y ácido tióctico aumenta el riesgo de hipoglucemia, probablemente por la suma de sus efectos hipoglucemiantes. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia.
-Alcohol: el consumo de etanol en pacientes tratados con clorpropamida puede provocar un Sindrome disulfirámico (rubor, palpitaciones, cefalea, sudoración). Esto se debe a que la clorpropamida inhibe de la enzima aldehído deshidrogenasa, alterando el metabolismo del etanol. Estos pacientes deben evitar el consumo de etanol.
-Allopurinol: la administración de allopurinol a pacientes tratados con clorpropamida puede aumentar el efecto hipoglucemiante de esta sulfonilurea. Ambos fármacos compiten por el mecanismo de excreción renal, por ende, su administración conjunta prolonga la vida media y efecto terapéutico de ambos fármacos. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Antiinflamatorios no esteroides (AINE): la administración de antiinflamatorios no esteroides y clorpropamida aumentaría el riesgo de hipoglucemia. Esto se debería a la inhibición del metabolismo o al desplazamiento dela unión a proteínas de la clorpropamida. Monitorear los niveles de glucemia y, eventualmente, disminuir la dosis de la clorpropamida.
-Aspirina: la administración de aspirina a pacientes tratados con clorpropamida aumenta el riesgo de hipoglucemia. Esto se debería a un efecto directo de la aspirina sobre el metabolismo de los carbohidratos, al desplazamiento de la clorpropamida de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas por parte de la aspirina o a la competición de ambos fármacos por los mecanismos de excreción renal. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia al iniciar y discontinuar el tratamiento con aspirina y ajustar la dosis de la clorpropamida.
-Bicarbonato de sodio: el bicarbonato de sodio disminuye la eficacia terapéutica de la clorpropramida. Esto se debería a que la alcalinización de la orina, provocada por el bicarbonato, incrementaría la excreción de la clorpropamida, reduciendo su concentración plasmática y eficacia terapéutica Evitar esta asociación.
-Bloqueantes Beta adrenérgicos: la administración de clorpropamida y bloqueantes b-adrenérgicos aumenta el riesgo de hipoglucemia, hiperglucemia. Las alteraciones en los niveles de glucemia se deberían al bloqueo de las acciones de los receptores b2-adrenérgicos sobre el metabolismo de los hidratos de carbono. En estos pacientes, se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia y utilizar bloqueantes b-adrenérgicos cardioselectivos (atenolol, metoprolol) que tienen, a dosis adecuadas, menores efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos.
-Clofibrato: la administración de clorpropamida y clofibrato aumenta el riesgo de hipoglucemia, probablemente porque la competencia que se genera entre ambos fármacos a nivel de la excreción renal determina un aumento de las concentraciones plasmáticas y del efecto hipoglucemiante de la clopropamida. En estos pacientes se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia al iniciar y discontinuar el tratamiento clofibrato.
-Cloranfenicol: la administración de clorpropamida y cloranfenicol aumenta el riesgo de hipoglucemia. Esto se debería a la disminución en el metabolismo hepático de la clopropamida provocada por el cloranfenicol. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Clortalidona: la administración de clortalidona a pacientes tratados con clorpropamida disminuye la eficacia terapéutica de este hipoglucemiante. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Cotrimoxazol: la administración de clorpropamida y cotrimoxazol aumenta el riesgo de hipoglucemia. Esto se debería al desplazamiento de la clopropamida de los sitios de unión a proteínas por el cotrimoxazol, que aumentaría las concentraciones séricas y el efecto hipoglucemiante de la clorpropamida. Evitar esta asociación.
-Diltiazem: la administración de clorpropamida y diltiazem aumenta el riesgo de hipoglucemia. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes y considerar la administración de un antihipertensivo con diferente mecanismo de acción (Ej. IECA ).
-Fenitoína: la administración de clorpropamida y fenitoína aumenta el riesgo de hipoglucemia. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Gingseng: la administración de clorpropamida y gingseng aumenta el riesgo de hipoglucemia, probablemente por la suma de sus acciones hipoglucemiantes. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Hidroclorotiazida: la administración de hidroclorotiazida a pacientes tratados con clorpropamida disminuye la eficacia terapéutica de este hipoglucemiante. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Hipérico: la administración de clorpropamida e hipérico aumenta el riesgo de hipoglucemia. Se recomienda controlar la aparición de síntomas y signos de hipoglucemia en estos pacientes.
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs): la administración de clorpropamida e IMAOs aumenta el riesgo de hipoglucemia, depresión del SNC y convulsiones. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia y ajustar la dosis de la clorpropamida.
-Isoniazida: la isoniazida puede provocar hiperglucemia y complicar el control de la glucemia en pacientes tratados con clorpropamida. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis del hipoglucemiante.
-Itraconazol: la administración de clorpropamida e itraconazol aumenta el riesgo de hipoglucemia. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Quinolonas: en diabéticos tratados con hipoglucemiantes orales, la administración de quinolonas puede modificar los niveles de glucemia, pudiéndose presentar tanto hipoglucemia como hiperglucemia. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Nortriptilina: la administración de clorpropamida y nortriptilina aumenta el riesgo de hipoglucemia. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Regaliz: el regaliz puede provocar hiperglucemia reduciendo el efecto hipoglucemiante de la clorpropamida. Se recomienda realizar un estricto control de los niveles de glucemia en estos pacientes.
-Rifampicina: la rifampicina induce las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la clorpropamida, disminuyendo su concentración plasmática y efectividad terapéutica. Puede ser necesario aumentar la dosis de clorpropamida cuando ambos fármacos se administran en forma conjunta.
-Sulfadiazina: la administración de sulfadiazina a pacientes tratados con clorpropamida aumenta el riesgo de hipoglucemia. Esto se debería al desplazamiento de la clorpropamida de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas por parte de la sulfadiazina. Evitar esta asociación. En caso de ser necesaria, realizar un estricto control de los niveles de glucemia.
-Sulfametoxazol: la administración de sulfametoxazol a pacientes tratados con clorpropamida aumenta el riesgo de hipoglucemia. Esto se debería al desplazamiento de la clorpropamida de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas por parte de la sulfametoxazol. Evitar esta asociación. En caso de ser necesaria, realizar un estricto control de los niveles de glucemia.

Clorpropamida

  Medicamentos

Para qué sirve Clorpropamida , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

CLORPROPAMIDA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es una sulfonilurea de primera generación con acción sobre el hiperparatiroidismo. Al ser administrada por vía oral, disminuye la concentración sanguínea de glucosa.(1)

ClasificaciÓn

Es un agente antidiabético, pertenece a las sulfonilureas de primera generación; además es un antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).(1)

FarmacocinÉtica

Se absorbe rápidamente desde el aparato digestivo. Se puede detectar en sangre una hora después de la administración oral de una sola dosis, alcanzando su máximo nivel a las 24 horas. En el ser humano, se metaboliza y excreta por la orina sin cambios y como metabolitos hidrolizados o hidroxilados. Su vida media biológica es de aproximadamente 36 horas. Se excreta en un 80% a 90% a través de la orina, dentro de las 96 horas posteriores a su administración. Sin embargo, la administración de dosis terapéuticas por largos periodos de tiempo no produce acumulación en la sangre, debido a que los índices de absorción y excreción llegan a estabilizarse en aproximadamente 5 a 7 días después de iniciado el tratamiento.(1,3)

Clorpropamida produce un efecto hipoglicemiante en los seres humanos luego de 1 hora de su administración, llegando a ser máximo a las 3-6 horas, persistiendo por un mínimo de 24 horas. La potencia de esta droga es de aproximadamente seis veces la de la tolbutamida. Algunos resultados experimentales sugieren que su acción prolongada puede ser el resultado de su excreción más lenta y de la ausencia de una desactivación significativa.(1)

Farmacodinamia

Clorpropamida aparentemente disminuye drásticamente los niveles de glucosa mediante la estimulación de la liberación de la insulina en el páncreas, un efecto que depende del adecuado funcionamiento de las células beta de los islotes pancreáticos. Sin embargo, no se ha establecido con claridad el mecanismo por el cual clorpropamida disminuye los niveles de glucosa durante su administración prolongada. Los efectos extrapancreáticos pueden jugar un papel importante en el mecanismo de acción de las drogas hipoglicemiantes pertenecientes al grupo de las sulfonilureas administradas por vía oral. A pesar de ser un derivado de la sulfonamida, carece de actividad antibacteriana.(1,3)

Clorpropamida puede, además, proporcionar un control efectivo, en ciertos pacientes, que han presentado resistencia primaria o secundaria a otras sulfonilureas.(1,3)

Clorpropamida no interfiere con las pruebas usuales de detección de albúmina en la orina.(1)

El efecto antidiurético de clorpropamida parece ser independiente de la fracción sulfonilurea de su estructura.(3)

Indicaciones

  • Diabetes mellitus(1)

Está indicada como un complemento de la dieta para disminuir el nivel de glucosa sanguínea en pacientes con diabetes mellitus no dependiente de la insulina (tipo 2), cuya hiperglicemia no puede ser controlada solamente con la dieta.

En el tratamiento inicial de la diabetes no insulino dependiente se debería hacer énfasis en la dieta como primera forma de tratamiento. La restricción calórica y la pérdida de peso son esenciales en el paciente diabético obeso. Un adecuado manejo de la dieta solamente puede ser efectivo para controlar los niveles de glucosa en sangre y los síntomas de hiperglucemia. Además, se debe enfatizar en la importancia de una actividad física regular y deben identificarse los factores de riesgo cardiovascular y tomar las medidas correctivas, cuando sea posible.

Si este programa de tratamiento falla para reducir los síntomas y/o los niveles de glucosa en sangre, deberá considerarse el uso de una sulfonilurea por vía oral o de insulina. El uso de clorpropamida deberá tomarse, tanto por el médico como el paciente, como un tratamiento adicional a la dieta y no como un sustituto de la dieta o como un mecanismo conveniente para evitar ciertas restricciones en la dieta. Más aún, la pérdida de control adecuado de los niveles de glucosa sanguínea con la dieta puede ser transitoria y se requerirá, por tanto, la administración de clorpropamida por un corto periodo de tiempo.

Durante el tratamiento de mantenimiento, el medicamento debería descontinuarse si no se logra una disminución adecuada de los niveles de glucosa. El criterio para suspender el fármaco deberá basarse en evaluaciones regulares clínicas y de laboratorio.

En relación con el uso de clorpropamida en pacientes asintomáticos, se deberá reconocer que el control de los niveles de glucosa en pacientes con diabetes no insulino-dependiente no se ha establecido como efectivo para prevenir las complicaciones cardiovasculares o neurales a largo plazo de la diabetes.

  • Diabetes insípida central(2)

Situaciones especiales

Categoría C para su uso en el embarazo.(1)

No se han realizado estudios reproductivos en animales con clorpropamida. No se conoce tampoco si la clorpropamida puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad de reproducción. La clorpropamida debe administrarse a una mujer embarazada solamente si se necesita realmente.(1)

Debido a que la información reciente sugiere que los niveles anormales de glucosa en sangre durante el embarazo están asociados con una incidencia más alta de anormalidades congénitas, muchos expertos recomiendan que la insulina sea usada en el embarazo para mantener los niveles de glucosa tan normales como sea posible.(1)

Se ha reportado hipoglicemia severa prolongada (4-10 días) en neonatos nacidos de madres que recibieron una sulfonilurea al momento del parto. Esto ha sido reportado más frecuentemente con el uso de agentes con vida media prolongada. Si se usa clorpropamida durante el embarazo, deberá descontinuarse por lo menos un mes antes de la fecha esperada de parto.(1)

Un análisis de la composición de dos muestras de leche materna humana, cada una tomada cinco horas después de la ingestión de 500 mg de clorpropamida por una paciente, reveló una concentración de 5 µg/mL. Para referencia el pico normal del nivel sanguíneo de clorpropamida después de una dosis única de 250 mg es de 30 µg/mL. Por lo tanto, no se recomienda que una mujer en período de lactancia tome esta medicación.(1)

Los estudios realizados en animales no mostraron ninguna anormalidad mayor tanto histológica como patológica.(1)

Las ratas tratadas con dosis continuas de clorpropamida por 6 a 12 meses, mostraron diferentes grados de supresión de la espermatogénesis a dosis más altas (superiores a 125 mg/kg). La extensión de la supresión parece estar seguida de retardo en el crecimiento asociado con la administración crónica de altas dosis de clorpropamida en ratas.(1)

No se ha establecido su seguridad y efectividad en niños.(1)

Contraindicaciones

Clorpropamida está contraindicada en pacientes con:(1)

1. Hipersensibilidad conocida al fármaco.
2. Cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debería tratarse con insulina.

Efectos secundarios

  • Hipoglicemia.(1,3)
  • Reacciones gastrointestinales: puede presentarse, en raras ocasiones, ictericia colestásica; clorpropamida deberá descontinuarse si esto ocurre. Los trastornos gastrointestinales son las reacciones más comunes; se ha reportado náusea en menos del 5% de los pacientes y diarrea, vómito y anorexia en menos del 2%. Otros trastornos gastrointestinales se han presentado en menos del 1% de los pacientes e incluyen proctocolitis. Tienen relación con la dosis administrada y suelen desaparecer cuando se reduce la dosis.(1)
  • Reacciones dermatológicas: se ha reportado prurito en menos del 3% de los pacientes. Otras reacciones alérgicas en la piel, por ejemplo, urticaria y erupciones maculopapulares, han sido reportadas en aproximadamente el 1% de los pacientes o menos. Éstas pueden ser transitorias y pueden desaparecer a pesar de continuar con el uso de clorpropamida; si las reacciones en piel persisten, la droga deberá ser descontinuada.(1)
    Se ha reportado porfiria cutánea tarda y reacciones de fotosensibilidad con la administración de sulfonilureas.(1)
    Las erupciones de la piel rara vez progresan a eritema multiforme y se ha reportado también dermatitis exfoliativa.(1)
  • Reacciones hematológicas: se ha reportado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, pancitopenia y eosinofilia.(1)
  • Reacciones metabólicas: se han reportado porfiria hepática y reacciones similares a las producidas por disulfiram.(1)
  • Reacciones endocrinas: en raras ocasiones clorpropamida ha causado una reacción idéntica al síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIHAD). Las características de este síndrome resultan de la excesiva retención de agua e incluyen hiponatremia, osmolaridad sérica baja y osmolaridad urinaria alta. Esta reacción también se ha reportado con otras sulfonilureas.(1)

Se ha reconocido hiponatremia dilucional como una complicación del tratamiento con clorpropamida en algunos pacientes. Aparentemente, es resultado tanto de la estimulación de la secreción de vasopresina como de una potenciación de su acción en el túbulo renal por la clorpropamida.(3)

Precauciones

ADVERTENCIAS ESPECIALES SOBRE EL INCREMENTO DE RIESGO DE MORTALIDAD CARDIOVASCULAR(1)

Se ha reportado que la administración de drogas hipoglicemiantes orales está asociada con un incremento de mortalidad cardiovascular comparada con el tratamiento con dieta solamente o dieta más insulina.

El paciente debería ser informado de los riesgos potenciales y de las ventajas de la clorpropamida y de otros tratamientos alternativos.

Es prudente, desde un punto de vista de seguridad, considerar que esta advertencia puede aplicarse también a las otras drogas hipoglicemiantes del grupo de las sulfonilureas, debido a sus similitudes en el mecanismo de acción y a la estructura química.

HIPOGLICEMIA(1)

Todas las drogas del grupo de las sulfonilureas son capaces de producir hipoglicemia severa. Una adecuada selección de los pacientes, dosis e información, son importantes para evitar episodios de hipoglicemia. La insuficiencia hepática o renal puede causar niveles sanguíneos elevados de clorpropamida y esto último podría disminuir la capacidad de gluconeogénesis, lo cual incrementaría el riesgo de reacciones hipoglicémicas. Los pacientes ancianos, debilitados o malnutridos y aquellos con insuficiencia adrenal o pituitaria, son particularmente susceptibles a la acción hipoglucemiante de los fármacos que disminuyen la glucosa. La hipoglicemia puede ser difícil de reconocer en el anciano y en las personas que están tomando drogas bloqueadoras beta-adrenérgicas. La hipoglicemia podría ocurrir, al parecer, con mayor facilidad cuando la ingesta calórica es deficiente, después de ejercicio severo o prolongado, cuando se ingiere alcohol o cuando se usa más de un medicamento que disminuya el nivel de glucosa.

Debido a que la vida media de clorpropamida es prolongada, los pacientes que llegan a presentar hipoglicemia durante el tratamiento, requieren supervisión cuidadosa de la dosis y de la frecuencia con que toman los alimentos durante por lo menos 3 a 5 días. Puede ser necesaria la hospitalización y la administración de glucosa intravenosa.

Pérdida del control del nivel de glucosa sanguínea: cuando un paciente estable, que se encuentra bajo tratamiento para diabetes, es sometido a estrés debido a, por ejemplo, fiebre, trauma, infección o cirugía, puede presentarse una variación importante de los niveles de glucosa. En tales casos podría ser necesario suspender la clorpropamida y administrar insulina.
La efectividad de las drogas hipoglicemiantes orales, incluida la clorpropamida, para disminuir los niveles de glucosa en sangre hasta el nivel deseado, disminuye en muchos pacientes en determinado periodo de tiempo, lo cual puede deberse a la progresión de la enfermedad o a la disminución de la respuesta al medicamento. Este fenómeno es conocido como falla secundaria, y nos permite distinguirlo de la primaria en la cual la droga es inefectiva en determinados pacientes cuando se administran por vez primera.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE(1)

Los pacientes deberían recibir información sobre los riesgos potenciales y las ventajas de clorpropamida, así como los tratamientos alternativos. Deberán ser informados, además, acerca de la importancia de cumplir con las indicaciones sobre la dieta, del ejercicio regular y de las pruebas de control de glucosa en sangre y orina.

Se deberá explicar al paciente y a los miembros de su familia, los riesgos de la hipoglicemia, sus síntomas y tratamiento y las condiciones predisponentes para su desarrollo. También se deberá explicar sobre el fallo primario y secundario.
Los pacientes deberían ser instruidos para contactar a su médico tratante lo más pronto posible si ellos experimentan síntomas de hipoglicemia u otras reacciones adversas.

PRUEBAS DE LABORATORIO(1)

Se debe monitorizar periódicamente los niveles de glucosa en sangre y orina. Puede ser útil la medición de la hemoglobina glicosilada.

Interacciones

La acción hipogliceminate de la sulfonilurea puede ser potenciada por ciertos medicamentos, incluyendo agentes antiinflamatorios no esteroidales y otras drogas que se ligan ampliamente con las proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarínicos, inhibidores de la monoamino oxidasa y agentes bloqueadores beta adrenérgicos. Cuando se administran estas drogas a un paciente que recibe clorpropamida, el paciente deberá ser observado minuciosamente en busca de pérdida de control de la glucosa. Cuando tales drogas son retiradas de un paciente que recibe clorpropamida, el paciente deberá ser observado para descartar hipoglicemia.(1)

Debido a que algunos estudios en animales sugieren que la acción de los barbitúricos puede prolongarse por el tratamiento con clorpropamida, los barbitúricos deberán ser empleados con cuidado. En algunos pacientes, una reacción como la del disulfiram puede ser producida por la ingestión de alcohol, además de un rubor hiperémico.(1,3)

Se ha reportado una interacción potencial entre miconazol oral y los agentes hipoglicemiantes orales que conduce a hipoglicemia severa. Se desconoce si esta interacción ocurre también con las preparaciones intravenosas, tópicas o vaginales de miconazol.(1)

Sobredosis, toxicidad y tratamien

La sobredosis de sulfonilureas, incluida clorpropamida, puede producir hipoglicemia. Los síntomas de hipoglicemia leve, sin perdida de la conciencia o hallazgos neurológicos, deberían ser tratados en forma agresiva con glucosa oral y con ajustes de la dosis del medicamento y/ patrones alimenticios. Deberá realizarse un monitoreo cercano hasta que el médico tratante esté seguro de que el paciente está fuera de peligro. Las reacciones por hipoglicemia severa con coma, convulsiones u otros síntomas neurológicos, ocurren con poca frecuencia, pero constituyen emergencias médicas que requieren hospitalización inmediata. Si se sospecha o diagnostica coma hipoglicémico, el paciente deberá recibir una inyección intravenosa rápida de un concentrado de solución de glucosa (50%). Esta deberá mantenerse con una infusión continua de una solución más diluida de glucosa (10%), que mantenga el nivel de glucosa en sangre en un nivel superior a 100 mg/dL. Los pacientes deberán ser monitorizados por un mínimo de 24 a 48 horas, debido a que la hipoglicemia puede recurrir después de una aparente recuperación clínica.(1)

ConservaciÓn

Almacenar a temperaturas inferiores a 30°C (86°F).(1)

PosologÍa

No hay un régimen de dosis fija para el manejo de la diabetes mellitus con clorpropamida o cualquier otro agente hipoglicemiante. Adicionalmente, al monitoreo usual de glucosa en la orina, deberá monitorizarse periódicamente la glucosa sanguínea del paciente para determinar la dosis mínima efectiva para cada paciente; para detectar además falla primaria, por ejemplo, disminución inadecuada de la glucosa sanguínea con la dosis máxima recomendada para el medicamento; y para detectar falla secundaria, por ejemplo, pérdida de una respuesta adecuada a la disminución de la glucosa sanguínea después de un periodo inicial de efectividad. Los niveles de hemoglobina glicosilada pueden ser también útiles para monitorear la respuesta del paciente al tratamiento.(1)

La administración de clorpropamida por corto tiempo puede ser suficiente durante periodos de pérdida transitoria del control de glucosa en pacientes que en lo que se controla usualmente bien con la dieta.(1)

La dosis diaria total es generalmente tomada en una sola vez cada mañana con el desayuno. Ocasionalmente en los casos de intolerancia gastrointestinal la dosis puede ser dividida para aliviar los síntomas. UN DOSIS DE CARGA O UNA DOSIS INICIAL, NO SON NECESARIAS Y NO DEBEN USARSE.(1)

TRATAMIENTO INICIAL(1,2)

1. El paciente con diabetes leve o moderadamente severa, no insulino dependiente, estable, de mediana edad, debería recibir una dosis inicial diaria de 250 mg. En los pacientes ancianos, debilitados o mal nutridos y en aquellos pacientes con daño de la función renal o hepática, la dosis inicial y de mantenimiento debería ser conservadora, para evitar reacciones de hipoglicemia (ver precauciones). Los pacientes más ancianos deberían recibir una dosis inicial pequeña de clorpropamida, que varíe de 100 a 125 mg por día.

2. No es necesario un periodo de transición cuando se transfiere pacientes de un agente hipoglicemiante oral a clorpropamida. El otro agente puede ser descontinuado de manera súbita sin que haya problema en iniciar inmediatamente la clorpropamida. Al prescribir la clorpropamida se debería tomar en cuenta su mayor potencia.

Muchos de los pacientes con diabetes no insulino dependiente, leve a moderadamente severa, de mediana edad, que se encuentran estables y que reciben insulina, pueden suspender abruptamente la insulina e iniciar el tratamiento por vía oral. En los pacientes en los que se requiere más de 40 unidades de insulina al día, el tratamiento con clorpropamida se puede iniciar con el 50% de reducción de la dosis de insulina en los primeros días, con reducciones subsecuentes que dependerán de la respuesta.

Durante el periodo inicial de tratamiento con clorpropamida, pueden presentarse, ocasionalmente, reacciones hipoglicémicas , particularmente durante la transición de la insulina a una droga oral. La hipoglicemia que se presenta dentro de las 24 horas subsiguientes al retiro de la insulina de acción prolongada o intermedia, será el resultado de la falta de insulina y no debida a una falla primaria debida al efecto de la clorpropamida.

Durante el periodo de retiro de la insulina, el paciente debería realizarse un examen de orina para glucosa y cuerpos cetónicos por lo menos tres veces al día. Si estas pruebas son anormales, el médico deberá ser notificado inmediatamente. En algunos casos, podría ser aconsejable hospitalizar al paciente durante el período de transición.

Cinco a siete días después de iniciado el tratamiento, el nivel sanguíneo de clorpropamida alcanza su nivel más adecuado. La dosis deberá ajustarse subsecuentemente mediante incrementos o disminuciones de no más de 50 a 125 mg con intervalos de 3 a 5 días, para obtener un control óptimo. Generalmente, no se aconsejan ajustes más frecuentes.

DOSIS DE MANTENIMIENTO(1,2)

La mayor parte de pacientes diabéticos no insulino dependientes, estables, de mediana edad, se controlan adecuadamente con 250 mg diarios. Muchos investigadores han encontrado que algunos pacientes con una diabetes más leve pueden controlarse adecuadamente con dosis diarias de 100 mg o menos. Muchos de los pacientes con una diabetes más severa, pueden requerir dosis de 500 mg diarios para un control adecuado. LOS PACIENTES QUE NO RESPONDEN COMPLETAMENTE A DOSIS DE 500 mg DIARIOS, NO RESPONDERÁN, USUALMENTE, A DOSIS MAYORES. DOSIS DE MANTENIMIENTO POR ENCIMA DE 750 mg DIARIOS, DEBERÍAN EVITARSE.

Comerciales

CLORPROPAMIDA

FDA:1968

IESS:No pertenece

MSP:Nopertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Diabinese
Tabletas
CLORPROPAMIDA
250 mg
Pfizer

BibliografÍa

  1. MDConsult. Drug Information.Chlorpropamide [web en línea] 2004 [visitado el 28 de marzo de 2004]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/36453844-2/1/798/top?sid=258253345

  2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 283-295.

  3. Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF. Manual Moderno; 1999. pp. 806-813.
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  3. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  5. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.

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