Abacavir

  Principio Activo

Para qué sirve Abacavir

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Insuficiencia hepática moderada a severa.Hipersensibilidad previa al abacavir o sus componentes.

Precauciones

No se recomienda el uso de abacavir en combinación con lamivudina y tenofovir dado el alto porcentaje de falla temprana asociada a la terapia con tres nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa. Ha sido asociado con la aparición de acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis.No reiniciar abacavir si no puede descartarse hipersensibilidad como causa de la suspensión previa del tratamiento.Enfermedad hepática o factores de riesgo para enfermedad hepática.Resistencia previa a otros nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa.

Interacciones


-Metadona: con el uso de abacavir se ha observado un aumento del clearance de metadona. Se puede requerir la modificación de las dosis de la misma en un grupo reducido de pacientes.
-Ribavirina: la asociación de análogos de nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa con ribavirina puede llevar a la aparición de acidosis láctica grave potencialmente fatal. La combinación de estos agentes sólo debe realizarse si los beneficios superan al riesgo de aparición de esta interacción.

ABACAVIR

  Articulos
1

ABACAVIRInforme de evaluación para
la Comisión de Infecciones.
Autora: Dra. M. Leyes. Unitat de
Malalties Infeccioses.
Hospital Universitario Son Dureta. Palma de
Mallorca
Diciembre 2000ABACAVIR, con nombre comercial de ZIAGEN (Glaxo Wellcome), es un inhibidor
de
la transcriptasa inversa análogo de nucleósido (ANITI), específico del
VIH-1.
Indicación.Tratamiento antirretroviral combinado en adultos infectados por VIH.Recomendado por GESIDA/ Plan Nacional sobre el Sida en el año 2000 ,enpacientes no tratados previamente (1).Posología.Ziagen comprimidos 300 mg / solución oral
15ml = 300 mg
La dosis recomendada es 300 mg /12 h. (un comp o 15 ml
/12h.), pudiendo
administrarse tanto con alimentos como en
ayunas.
Mecanismo de acción.El abacavir es un ANITI. que actua al ser transformado intracelularmente,
mediante
enzimas celulares, en trifosfato de carbovir (análogo de la
desoxiguanosina-5′-
trifosfato), el auténtico metabolito activo. Actua
inhibiendo la transcriptasa inversa a
través de un doble mecanismo,
compitiendo con la dGTP e incorporándose al ADN
viral, produciendose la
detención de la síntesis de ADN viral por la célula.
Puede presentar
resistencia cruzada con 3TC, DDI y DDC (mutación M184V), aunque
el
desarrollo de resistencias del VIH frente al abacavir es lento, debido a que
las
mutaciones necesarias para adquirirla son numerosas y poco
favorables
biológicamente.Farmacocinética.La biodisponibilidad oral del
fármaco se aproxima al 90% y no se ve afectado
metabólicamente por
ninguna de las isoenzimas del citocromo P450, ni tampoco
ejerce ningún
efecto inhibidor sobre estas últimas, por lo que no existe riesgo de
interacciones adversas con otros antirretrovirales, especialmente con el grupo de
los
Inhibidores de la proteasa (I.P.). La coadministración con comida
reduce el AUC en un
5% y la Cmax. en un 35%, por lo que la absorción no
se ve afectada de forma
relevante por los
alimentos.
EVALUACION DE LA EFICACIAESTUDIOS CLINICOS CON ABACAVIR.A/
Eficacia en combinación con 2 ANITI v.s I.P. o no nucleósidos (NNTI) en
pacientes naiveESTUDIO ATLANTIC. La combinación de
tres ANITI no mostró diferencias en la
respuesta virológica a las 48
semanas ( c.v > 50 copias) co respecto a I.P. o NNTI, en
pacientes
con carga vírica < 50.000 copias (2).
2ESTUDIO CNA
3005. La combinación de AZT+3TC+ABC en 562 pacientes naive
demostró la
misma eficacia a las 48 semanas que la combinación AZT+3TC+IND en
pacientes
con mas de 100 linfocitos CD4 y c.v.< 100.000 copias/ml , asi como la
misma capacidad de restauración del sistema inmune (3).B/
En pacientes pretratados
CNA 30017. Los resultados a las 48 s.
Demuestran una supresión virológica
mantenida cuando se sustituye la
combinación 2 ANITI+1I.P. por 2ANITI+ABC con
tendencia a la disminución de
colesterol y triglicéridos (4).
EVALUACION DE LA
SEGURIDAD
Toxicidad. Es un fármaco bien tolerado, los efectos
adversos mas comunes
observados son náuseas, cefales, astenia, insomnio y
dolor abdominal.
Se ha observado un sindrome de hipersensibilidad en 3-2%
de pacientes tratados con
ABC, no relacionada con la dosis, que aparece
entre la 1ª y la 4ª semanas de iniciado
el tratamiento, consistente en rash
cutáneo generalizado, fiebre , malestar, aumento
de GOT / GPT y mas
infrecuentemente hipotensión y fallo respiratorio. La
reintroducción del fármaco puede producir un cuadro muy grave,
potencialmente
mortal, por lo que se desaconseja volver a
administrarlo una vez retirado.
EVALUACION
ECONOMICA
Precios de coste comparativos de 30 días de tratamiento con
la posología usual:
Ziagen 300 mg (Abacavir): 40.000
pts
Sustiva 200 mg (Efavirenz): 45.824 pts (+15
%)
Viracept 250 mg (Nelfinavir): 52.300 pts
(+31%)
Crixivan 400 mg (Indinavir): 46.388 pts (+16
%)
Aunque es un ANITI, se emplea en la terapia antirretroviral triple,
ocupando el lugar
de los inhibidores de la proteasa o del efavirenz.
Comparado con estos fármacos
Abacavir presenta un coste por mes de
tratamiento inferior en un 15-31 % (70.000 a
147.000 pts menos por paciente
y año de tratamiento.)
CONCLUSIONESABACAVIR es un fármaco antirretroviral eficaz para uso en terapia combinada
del
adulto infectado por VIH. Es menos potente que los I.P. aunque su
eficacia es
comparable en pacientes sin carga vírica elevada. Presenta
como ventajas , cómoda
posología , buena tolerabilidad y dificultad de
aparición de resistencias y ausencia de
interacciones farmacológicas
relevantes.
Bibliografía1.
Recomendaciones de GESIDA/Plan Nacional sobre el Sida respecto al tratamiento
antirretrovírico en pacientes adultos infectados por el virus de la
inmunodeficiencia
humana en el año 2000 (I). J.M. Miró, A Antela, J
Arrizabalaga, B. Clotet, JM.
Gatell et al (GESIDA) y Consejo Asesor clínico
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2000.

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