Composición:
Cada ampolla de 2 ml contiene: Ranitidina (como clorhidrato) 50 mg, en 2 ml de solución acuosa (25 mg/ml).
Forma farmacéutica:
Solución para inyección. Lista de excipientes:
25 mg/ml:
Cloruro de Sodio; Ortofosfato Potásico Dihidrogenado; Ortofosfato Disódico Anhidro Dihidrogenado; Agua para
Inyectables c.s.
Contraindicaciones:
Zantac® está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
preparación.
Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas:
Mecanismo de acción: Zantac® es un antagonista específico y rápido del receptor histamínico H2. Inhibe la secreción
basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo tanto el volumen como el contenido de ácido y pepsina de la
secreción.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Tras la administración oral de 150 mg de ranitidina, las concentraciones plasmáticas máximas (300 a 550
ng/ml) se produjo después de 1-3 horas. Dos picos distintos o una meseta de absorción resulta de la fase de
reabsorción del fármaco que se elimina en el intestino. La biodisponibilidad absoluta de ranitidina es de 50-60%,
y las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente con la dosis creciente de hasta 300 mg. La absorción
de ranitidina después de una inyección intramuscular es rápida y su concentración máxima en el plasma se alcanza a
los 15 minutos de administrado. Distribución: La ranitidina no muestra un amplio grado de fijación a proteínas
plasmáticas (15%), pero sí exhibe un gran volumen de distribución que varía de 96 a 142 l. Metabolismo: La
ranitidina no es extensamente metabolizada. La fracción de la dosis recuperada en forma de metabolitos es similar
tanto después de una dosis oral como intravenosa e incluye un 6% de la dosis en la orina como el N-óxido, 2% como
el S-óxido, 2% como desmetilranitidina y 1-2 % como análogo del ácido furoico. Eliminación: Las concentraciones
plasmáticas declinan de manera biexponencial, con una vida media terminal de 2-3 horas. La ruta de eliminación
principal es la renal. Después de la administración IV de 150 mg de 3H-ranitidina, se recuperó el 98% de la dosis,
incluyendo 5% en las heces y 93% en la orina, de lo cual un 70% era fármaco principal inalterado. Después de la
administración oral de 150 mg de 3H-Ranitidina, se recuperó el 96% de la dosis, 26% en las heces y 70% en la
orina, de lo cual un 35% era fármaco principal inalterado. Menos de 3% de la dosis se excretó en la bilis. La
depuración renal es de aproximadamente 500 ml/min, excediendo la filtración glomerular, lo cual indica una
secreción tubular renal neta.
Poblaciones de pacientes especiales:
Pacientes mayores de 50 años de edad: En pacientes mayores de 50 años de edad, hay una prolongación de la vida media
(3-4 h) una reducción en la depuración, lo cual es consistente con la declinación de la función renal relacionada
con la edad. Sin embargo, la acumulación y el nivel de exposición sistémica son 50% superiores. Esta diferencia
excede el efecto ocasionado por la declinación en la función renal, e indica un aumento de la biodisponibilidad en
pacientes mayores.
Datos de seguridad preclínica:
No hay datos adicionales de relevancia.
Modo de empleo:
Instrucciones para el uso/manejo:
Zantac® Solución Inyectable es compatible con los siguientes fluidos de infusión I.V.: cloruro de sodio al 0.9%,
dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0.18% y dextrosa al 4%, bicarbonato de sodio al 4.2%, solución de Hartmann.
Las mezclas no utilizadas deben ser eliminadas 24 horas después de su preparación. Aunque los estudios de
compatibilidad sólo se han realizado en bolsas de infusión de cloruro de polivinilo (en vidrio para bicarbonato de
sodio BP) y equipos de administración de cloruro de polivinilo, se considera que podría ser conferida una
estabilidad adecuada con el uso de bolsas de infusión de polietileno.
Presentaciones:
Envase conteniendo 5 ampollas de 2 ml.
Naturaleza y contenido del empaque:
ampollas de vidrio transparente tipo 1. La información completa de prescripción puede ser solicitada a
GlaxoSmithKline, Av. Andrés Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000.
Posología:
La formulación de Zantac® en inyección puede administrarse como:
Adultos:
una inyección intravenosa lenta (durante de 2 minutos) de 50 mg, diluida a un volumen de 20 ml cada 6-8 horas. Una
infusión intravenosa intermitente, administrada a una velocidad de 25 mg/hora durante 2 horas, repetida a
intervalos de 6-8 horas. Una inyección intramuscular de 50 mg cada 6-8 horas.
Profilaxis del síndrome de mendelson:
Para profilaxis del síndrome de Mendelson (síndrome de aspiración ácida), se puede aplicar Zantac® Inyectable 50 mg
por inyección intramuscular o inyección intravenosa lenta, de 45 a 60 minutos antes de la inducción de anestesia
general.
Profilaxis de la hemorragia por úlcera de estrés:
En la profilaxis de la hemorragia de la úlcera por estrés en pacientes gravemente enfermos o en la profilaxis de
hemorragia recurrente en pacientes con hemorragias por úlcera péptica se puede continuar con la administración
parenteral hasta que se inicie la alimentación oral. Los pacientes que se consideran aún en riesgo pueden ser
tratados con Ranitidina de 150 mg 2 veces al día.(Se puede cambiar a administracion oral una vez que se reinicie
la alimentación por boca). En profilaxis de hemorragia digestiva alta por úlcera de estrés, en pacientes
gravemente enfermos podría ser preferible administrar una dosis inicial de 50 mg como inyección intravenosa lenta
seguida de una infusión intravenosa continua de 0.125-0.250 mg/kg/h.
Niños:
El uso de Zantac® Inyectable en niños no ha sido evaluado.
Pacientes mayores de 50 años de edad:
(véase Farmacocinética, Poblaciones de Pacientes Especiales, Pacientes mayores de 50 años de edad).
Insuficiencia renal:
En aquellos pacientes que padecen de insuficiencia renal (clearance menor a 50 ml/min.) se producirá una acumulación
de Ranitidina, lo cual dará lugar a un aumento en las concentraciones plasmáticas. En estos pacientes se
recomienda que la solución inyectable de Zantac® sea administrada en dosis de 25 mg.
Efectos colaterales:
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de los efectos adversos: Muy común (>1/10), común
(>1/100,
1/1.000,
1/10.000,