Composición:
Cada 10 ml de jarabe contienen: Levodropropizina 60 mg. Excipientes: Carboximetilcelulosa Sódica, Propilparabeno,
Metilparabeno, Acido Cítrico Monohidrato, Sucralosa, Esencia de Frambuesa, Agua Desmineralizada, c.s.
Contraindicaciones:
Levodropropizina no debe ser utilizada en los siguientes casos: Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de
los componentes de la fórmula. Pacientes que sufren broncorrea o con la función mucociliar afectada (síndrome de
Kartagener, discinesia del cilio bronquial). Embarazo y período de lactancia.
Acción Terapéutica:
Antitusígeno.
Propiedades:
Farmacodinamia:
La levodropropizina es una molécula de síntesis estereoespecífica. Es un fármaco antitusígeno y su mecanismo de acción
es principalmente de tipo periférico a nivel traqueobronquial, asociado con actividad antialérgica y actividad
antibroncoespástica. Además posee una actividad anestésica en animales. En animales, la actividad antitusígena de
levodropropizina, después de la administración oral, resulta ser igual o mayor que dropropizina y cloperastina en
la tos inducida por estimulaciones periféricas, así como por sustancias químicas, estimulaciones mecánicas de la
tráquea y estimulaciones eléctricas de las fibras vagales aferentes. Su actividad sobre la tos estimulada
centralmente, como es la estimulación eléctrica de la tráquea en cobayas, es alrededor de 10 veces más baja que
una de codeína, con una relación de potencia del 0.5 a 2 en los tests de estimulación periférica, tales como el
test de ácido cítrico, hidróxido amónico y ácido sulfúrico. La levodropropizina no es activa cuando se administra
vía intracerebroventricular en animales. Este hecho sugiere que la actividad antitusígena del compuesto es debida
a un mecanismo periférico y no a acciones sobre el S.N.C. La comparación entre la eficacia de levodropropizina y
codeína, ambas administradas por vía oral y en aerosol en prevención de la tos inducida experimentalmente en
cobayas, confirman por otra parte el nivel periférico de la acción de levodropropizina. De hecho levodropropizina
es igualmente activa o incluso más potente que codeína por la administración en aerosol, mientras que es 2 veces
menos potente que la codeína oral. Por lo que concierne al mecanismo de acción de levodropropizina, su efecto
antitusígeno es debido a la inhibición de la actividad de las fibras C: es capaz de inhibir in vitro la depleción
de los neuropéptidos sensoriales de las fibras C. La depleción de los neuropéptidos sensoriales en animales causa
una marcada reducción de la capacidad antitusígena de la levodropropizina y este hecho sugiere una interferencia
del compuesto con los neuropéptidos sensoriales. Levodropropizina es significativamente menos activa que
dropropizina sobre los temblores inducidos por oxotremorina, las convulsiones inducidas por pentametilentetrazol y
la modificación de la motilidad automática en ratas. La levodropropizina no desplaza la naloxona de los receptores
opiáceos en cerebro de ratas; no modifica el síndrome de abstinencia de la morfina y la interrupción de su
administración, no induce un comportamiento de dependencia. La levodropropizina no induce depresiones en la
función respiratoria ni produce efectos cardiovasculares destacados en animales. Por otra parte no produce
estreñimiento. La levodropropizina es activa en el sistema broncopulmonar como inhibidor de la histamina,
serotonina y broncoespasmo inducido por la bradiquinina. El fármaco no inhibe el broncoespasmo inducido por la
acetilcolina, demostrando la ausencia de efectos anticolinérgicos. En animales, la DE50 de la actividad
antibroncospástica es comparable con la actividad antitusígena. En voluntarios sanos, una dosis de 60 mg de
fármaco reduce, durante 6 horas, la tos inducida por el ácido cítrico. Varias evidencias experimentales muestran
la eficacia clínica de la levodropropizina para reducir la tos de diferente etiología: cáncer de pulmón, infección
de las vías aéreas superiores e inferiores, tos ferina. La acción antitusígena es comparable a la de los fármacos
que actúan sobre el SNC, pero la tolerancia de la levodropropizina en relación con su efecto sedante, es mejor. A
las dosis terapéuticas en el hombre, la levodropropizina no modifica el trazado electroencefalográfico ni la
capacidad psicomotriz. En voluntarios sanos tratados con hasta 240 mg de levodropropizina no se han evidenciado
modificaciones en los parámetros cardiovasculares. Este fármaco no ejerce en el hombre depresión de la función
respiratoria ni del aclaramiento mucociliar. De manera particular, un estudio reciente ha demostrado que la
levodropropizina no deprime los sistemas de regulación central de la respiración en pacientes con fallo
respiratorio crónico, ya sea en condiciones de respiración espontáneas o durante la ventilación hipercápnica.
Farmacocinética:
Se han realizado estudios farmacocinéticos en ratas, perros y en el hombre. La absorción, distribución, metabolismo y
excreción han resultado muy similares en las 3 especies consideradas, con una biodisponibilidad por vía oral mayor
del 75%. La radioactividad recuperada después de la administración oral resulta del 93%. La unión a proteínas
plasmáticas humanas es pequeña (11-14%) y comparable a la observada en perros y ratas. Levodropropicina es
rápidamente absorbida en el hombre después de la administración oral y distribuida rápidamente por el cuerpo. La
vida media es de alrededor de 1-2 horas. La excreción es mayoritariamente por vía urinaria como producto
inalterado y sus metabolitos (levodropropicina conjugada y p-hidroxilevodropropicina libre y conjugada). En 48
horas la excreción del producto y los metabolitos indicados es de alrededor del 35% de la dosis administrada.
Ensayos con administración repetida demuestran que en tratamiento de 8 días no modifican el perfil de la absorción
y eliminación del producto, lo que permite excluir la acumulación y autoinducción metabólica. No hay
modificaciones significativas en el perfil farmacocinético en niños, ancianos y en pacientes afectados por una
débil o moderada insuficiencia renal.
Presentaciones:
Envase conteniendo 120 ml.
Posología:
La levodropropizina se administra vía oral.
La dosis recomendada es:
Adultos: 10 ml de jarabe (equivalente a una cucharada sopera) 3 veces al día en intervalos no inferiores a 6 horas
salvo que el médico establezca otra pauta. Niños: 1 mg/kg cada 8 horas, no administrar la dosis en intervalos
menores a 6 horas salvo que el médico establezca otra pauta. No administrar a niños menores de 2 años.
Efectos colaterales:
De la experiencia obtenida postcomercialización de este medicamento, se puede extraer la conclusión que la frecuencia
de efectos adversos es un hecho raro. Basándonos en el número estimado de pacientes susceptibles de tomar
levodropropizina, de acuerdo al número de unidades vendidas, y considerando el número de notificaciones
espontáneas, se concluye que menos de un paciente por cada 500.000 experimentaron una reacción adversa. La mayoría
de estas reacciones fueron no-graves y los síntomas desaparecieron después de interrumpir el tratamiento y, en
algunos casos después de un tratamiento farmacológico apropiado. Las reacciones adversas notificadas, todas ellas
muy raras (