Topasel

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada ampolleta o jeringa prellenada con­tiene: Acetofénido de algestona 150 mg
Enantato de estradiol 10 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Indicaciones terapÉuticas

: Anticonceptivo mensual para la planificación familiar. Irregularidades del ciclo, dismenorrea, endo­me­triosis, mastodinia, esterilidad endocrina, nefro­patías funcionales y en toda situación en la que el médico considere útil la producción de ciclos anovulatorios.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Fueron estudiados la duración del efecto anovulatorio, el metabolismo y la eliminación de la formulación de TOPASEL* en mujeres normales con ciclos ovulatorios, las que recibieron una inyección del preparado que contenía el derivado estrogénico o el progestágeno marcados. La experiencia fue repetida después de 4 a 6 ciclos durante los que fueron tratados con la formulación sin marcar. Los resultados obtenidos en este estudio demuestran que ambos derivados hormonales permanecen en la circulación durante el ciclo menstrual; a los 60 días de la última inyección sólo se encontraron huellas de enantato de estradiol.
Se confirmó que la vía de eliminación de dichos derivados hormonales y de sus metabolitos es completamente distinta, ya que el enantato de estradiol se elimina a través de la orina, en tanto que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces. También pudo demostrarse que el enantato de estradiol y sus metabolitos se excretan esencialmente en forma conjugada (80%) y que la fracción glucosiduronato es elevada. Una escasa proporción del material excretado correspondió a la forma inmodificada.
La farmacodinamia de la asociación constituyente de la fórmula de Topasel* ha sido estudiada en mujeres en edad reproductiva que recibieron un inyección mensual durante tres meses consecutivos. Los resultados obtenidos pusieron de manifiesto que la inhibición de la ovulación ocurrió en todos los casos durante el tratamiento.
El restablecimiento de la función ovárica después de la administración del preparado ocurre por lo general dentro de un lapso de 3 meses de haberse suspendido la medicación.

Contraindicaciones

: Contraindicado en carcinoma genital, mamario y en pacientes con antecedentes tromboflebíticos. Antecedentes de colestasis y enfermedad hepática. Enfermedad tromboembólica.

Precauciones o restricciones de uso durante el emb

: No deberá ser administrado durante el embarazo ni en la lactancia. No se emplee si hay sospecha de embarazo.

Reacciones secundarias y adversas

: Puede producir sangrado, goteo intermens­trual, náuseas, vómito, mastalgia, edema, cefalea, aumento de peso corporal, mastodinia.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Hasta el momento no han sido reportadas.
Si bien existen reportes de que se han dado casos de disminución de efectividad de los anticon­cep­tivos orales en mujeres sometidas a tratamiento simultáneo a base de antiepilépticos y esto pudiera hacerse extensivo a los anovulatorios inyec­tables en el caso específico de Topasel* , no se ha reportado este tipo de interacción.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: En algunos casos puede suscitarse elevación de la transaminasa glutámico-oxalacética y de las globulinas.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉne

, MUTAGÉ­NESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTI­LIDAD: El potencial de efectos carcino­génicos, mutagénicos y teratogénicos no ha sido estable­cido.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Una ampolleta por vía intramuscular profunda, de preferencia en la región glútea, ocho días después del comienzo de la menstruación. Si no es posible aplicar el medicamento en el 8o. día del ciclo, se obtienen los mismos resultados administrándolo entre el 7o. y 10o. días. En los ciclos siguientes se aplicará una ampolleta ocho días después del inicio de la menstruación.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No existe riesgo de sobre­dosi­ficación o ingesta accidental dado que el medicamento debe ser administrado solo una vez al mes.

Presentaciones

: Envase con 1 ampolleta con 1 ml. Envases con 1 ó 3 jeringas prellenadas con 1 ml y con 1 ó 3 agujas esterilizadas, respectivamente.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese en lugar fresco.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Este producto deberá usarse bajo estricto control médico. No se emplee si hay sospecha de embarazo. No se deje al alcance de los niños.