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MECANISMO DE ACCIÓN: Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones. Este se acumula en el compartimiento
acídico de las células parietales y es convertido a la forma activa; una sulfonamida, la cual se une a la
hidrógeno -potasio-ATPasa de la superficie secretoria de las células gástricas parietales. La inhibición
de la hidrógeno-potasio-ATPasa bloquea el paso final en la producción de ácido gástrico, iniciando la
inhibición basal y estimulación de la secreción ácida. La duración de inhibición de la secreción ácida no
tiene correlación con la vida media de eliminación más corta del pantoprazol.
Pantoprazol reduce in vitro, el conteo de Helicobacter pylori en cuatro veces a pH 4.
FARMACOCINÉTICA: Pantoprazol se absorbe rápidamente; sin embargo, la absorción puede ser retrasada hasta en 2
horas o más, si es administrado con alimentos. La biodisponibilidad es de 77% y la unión a las proteínas
es de 98%, principalmente a la albúmina. La biotransformación es hepática. La principal enzima involucrada
en el metabolismo de pantoprazol es la polimorficamente expresada citocromo P450 isoforma S-mefenitoín
hidroxilasa, también conocida como CYP2C19. El principal metabolito es desmetilpantoprazol conjugado.
Algunos pacientes con deficiencia de esta enzima, tendrán un metabolismo lento de pantoprazol. Los
pacientes que presentan metabolismo lento (3% caucásicos y afroamericanos, 17 a 23% de asiáticos) pueden
producir 5 veces o más las concentraciones plasmáticas de un individuo que presenta la enzima.
La eliminación es de 1 hora. El tiempo de vida media de pantoprazol es prolongado (7 a 9 horas) en pacientes
con cirrosis de hígado y en pacientes con metabolismo lento genéticamente determinado (3,5 a 10 horas).
51% de la secreción ácida gástrica fue inhibida dentro de las 2,5 horas siguientes a la administración oral a
dosis de 40 mg.
El tiempo de concentración sérica máxima fue de 2,4 horas, luego de la administración oral de 40 mg en
individuos con función hepática normal. Cuando pantoprazol es administrado con los alimentos, el tiempo de
concentración sérica máxima es variable y puede ser significativamente aumentado.
El tiempo para la máxima concentración sérica fue de 2,4 horas, luego de una dosis oral de 40 mg en individuos
con función hepática normal.
La secreción ácida disminuyó en 85% en el día 7, luego de administrar dosis oral de pantoprazol de 40 mg. La
secreción ácida retornó a sus niveles normales, sin hipersecreción de rebote, en el plazo de 1 semana.
La eliminación es 71% por vía renal, 18% por vía fecal (excreción biliar). La diálisis remueve cantidades
insignificantes de pantoprazol.
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