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FARMACOLOGÍA
Mecanismo de acción: Dorzolamida y timolol reducen la elevada presión intraocular, sea o no asociada con
glaucoma, por disminución de la secreción de humor acuoso.
La dorzolamida inhibe la anhidrasa carbónica II humana. Esta inhibición en los procesos ciliares del ojo
disminuye la secreción del humor acuoso, presumiblemente retardando la formación de iones bicarbonato, con
la subsecuente reducción en sodio y fluidos de transporte. El resultado es una reducción de la presión
intraocular.
Timolol es un agente bloqueador no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos 1 y 2. Timolol no tiene
actividad significativa simpaticomimética intrínsica depresor directo miocardial, o en la estabilización
de la membrana (anestésicos locales).
El efecto combinado de dorzolamida y timolol, administrado dos veces al día, da una reducción adicional de la
presión intraocular, comparado con otros componentes administrados solos, dos veces al día; sin embargo,
no es tanto como cuando son administrados 2% de dorzolamida y 0,5% de timolol como un sólo agente.
Absorción: ? Dorzolamida: Se absorbe sistémicamente cuando se aplica al ojo. En estudios diseñados para
simular la absorción sistémica durante largos periodos de administración oftálmica, se administró a ocho
personas sanas 2 mg de dorzolamida oral al día por 20 semanas (la dosis oral de 2 mg 2 veces al día se
aproxima a la cantidad de medicamento suministrado sistémicamente por administración oftálmica de 2% de
dorzolamida tres veces al día). Se alcanzó un estado estable dentro de las ocho semanas.
? Timolol: Timolol es absorbido sistémicamente con la administración oftálmica.
Unión a proteínas
? Dorzolamida: Moderada (aproximadamente 33%).
Biotransformación
? Dorzolamida: El único metabolito es el derivado del activo N-desetil, que inhibe la anhidrasa carbónica II
en menor grado que la dorzolamida. El metabolito N-desetil también inhibe la anhidrasa carbónica I.
Vida media
? Dorzolamida: Alrededor de 4 meses (se elimina de los glóbulos rojos de modo no lineal, dando como resultado
un rápido declive inicial en la concentración sanguínea, seguida de una lenta fase de eliminación).
Eliminación
? Dorzolamida: Principalmente renal, sin cambios y como metabolito N-desetil.
? Timolol: No es removido por diálisis.
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