Rofecoxib

Para qué sirve Rofecoxib , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

ROFECOXIB
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antiinflamatorio no esteroidal, inhibidor específico de la COX 2. (1,2)

ClasificaciÓn

Pertenece a la familia de los AINE.

FarmacocinÉtica

Puede alcanzar concentraciones máximas en un tiempo de 2 a 3 horas.La vida media es de aproximadamente 17 horas.Se excreta principalmente por el riñón.(1,2)

Los alimentos no tuvieron efecto significativo en la concentración plasmática máxima (Cmáx) ni en el grado de absorción (AUC) del rofecoxib cuando se tomó en tabletas con una comida rica en grasa. Sin embargo, el tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmáx) se retrasó por 1 a 2 horas.Rofecoxib en tabletas puede administrarse independientemente de las horas de comida.

Hubo una disminución de 13% y 8% en el AUC cuando se administró rofecoxib con antiácido de carbonato de calcio y antiácido de magnesio/aluminio a sujetos de edad, respectivamente.

El rofecoxib tiene un enlace con proteína plasmática humana de aproximadamente 87% sobre el rango de concentraciones de 0,05 µg/mL a 25 µg/mL. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio (VDSS) es de aproximadamente 91 L después de una dosis de 12,5 mg y de 86 L después de una dosis de 25 mg.

Se ha demostrado que el rofecoxib cruza la placenta en ratas y conejos y la barrera hematoencefálica en ratas.

El metabolismo del rofecoxib es mediado principalmente por reducción de las enzimas citosólicas. Los productos metabólicos principales son los derivados cis-dihidro y trans-dihidro del rofecoxib, que son responsables de casi un 56% de la radiactividad recuperada en la orina.Se recuperó un 8.8% adicional de la dosis como glucuronida del derivado hidróxido, un producto del metabolismo oxidativo.Estos metabolitos son inactivos como inhibidores de COX-1 o COX-2.

El citocromo P450 desempeña una función menor en el metabolismo del rofecoxib. La inhibición de la actividad del CYP 3A por la administración de 400 mg diarios de ketoconazol no afecta la disposición del rofecoxib. Sin embargo, la inducción de actividad metabólica hepática general mediante la administración de 600 mg diarios del inductor no específico rifampicina produce una disminución de 50% en las concentraciones plasmáticas del rofecoxib.

El rofecoxib se elimina principalmente mediante metabolismo hepático con bajas dosis del fármaco inalterado (

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