Ritalina/ritalin La

COMPOSICIÓN Y FORMA FARMACÉUTICA
Principio activo: Metilfenidato (DCI del éster metílico del ácido a-fenil-2-piperidín acético).
Un COMPRIMIDO de RITALINA® contiene: 10 mg de metilfenidato (en forma de clorhidrato). Exc. c.s.p.
Una CÁPSULA de RITALIN® LA contiene: 20, 30 y 40 mg de metilfenidato (en forma de clorhidrato).Exc. c.s.p.
Los excipientes figuran en el apartado Excipien­tes.
RITALINA®: Comprimidos, divisibles.
RITALIN® LA: Cápsulas de liberación prolongada, duras.
Las presentaciones autorizadas en Perú son: RITALINA® 10 mg comprimidos, RITALIN® LA 20, 30 ó 40 mg cápsulas de liberación prolongada.

FARMACODINAMIA: RITALINA® es un estimulante leve del Sistema Nervioso Central con efectos más pronunciados sobre las actividades mentales que sobre las motoras. Su modo de acción en los seres humanos no se conoce en detalle, aunque sus efectos se atribuyen a la estimulación de la corteza y probablemente también del sistema de activación reticular. Aún no se ha esclarecido por completo el mecanismo por el cual RITALINA® afecta a la mente y al comportamiento de los niños, ni existen pruebas concluyentes sobre la manera en que dichos efectos se relacionan con la condición del Sistema Nervioso Central.
FARMACOCINÉTICA: RITALINA® es una mezcla racémica 1:1 del d-metilfenidato y el l-metil­fenidato.
Absorción
Comprimidos: El principio activo metilfenidato (clorhidrato de metilfenidato) se absorbe de forma rápida y casi completa tras la administración oral. Su disponibilidad sistémica es sólo el 30% (entre el 11 y el 51%) de la dosis debido al extenso metabolismo de primer paso. La ingestión con alimentos acelera la absorción del fármaco, pero no afecta la cantidad absorbida. Tras la administración de 0,30 mg/kg, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de unos 40 mmol/l (11 ng/ml) en un plazo medio de 1 ó 2 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas varían considerablemente de un paciente a otro. El área bajo la curva de concentraciones plasmáticas en función del tiempo (AUC) y la concentración máxima (Cmáx.) son proporcionales a la dosis administrada.
Cápsulas de RITALIN® LA: Después de la administración oral de RITALIN® LA (cápsulas de liberación modificada de clorhidrato de metilfeni­dato) a niños diagnosticados de ADHD y adultos, el metilfenidato se absorbe rápidamente y produce una curva bimodal de concentraciones plasmáticas en función del tiempo (es decir, con dos picos distintos, separados por un intervalo de cuatro horas aproximadamente).
La biodisponibilidad relativa de RITALIN® LA administrada una vez al día es comparable a una dosis total idéntica de RITALINA® o de comprimidos de metilfenidato administrados dos veces al día, tanto en los niños como en los adultos.
Las variaciones entre las concentraciones plasmáticas máxima y mínima del metilfenidato que se observan tras la administración de RITALIN® LA una vez al día son menores que las que se aprecian con la administración de los comprimidos de RITALIN® dos veces al día.
Efecto de la comida: RITALIN® LA puede administrarse con alimentos o sin ellos. No se observan diferencias farmacocinéticas entre la administración de RITALIN® LA con un desayuno rico en grasas o puré de manzanas y la administración de RITALIN® LA en ayunas. No hay indicios de una liberación rápida de la dosis en presencia o ausencia de alimentos.
Si el paciente no puede ingerir la cápsula, se puede esparcir el contenido de la misma sobre algún alimento blando, como la puré de manzanas (ver Posología y Administración).
Distribución: En la sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen entre el plasma (57%) y los eritrocitos (43%). La unión a proteínas plasmáticas es pequeña (de 10 a 33%). El volumen aparente de distribución tras una dosis oral es de unos 13,1 l/kg y el volumen de distribución tras una dosis intravenosa del racemato (Vss) es de 2,23 l/kg en los voluntarios sanos.
Biotransformación: La biotransformación del metilfenidato es rápida y extensa. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito principal desesterificado, el ácido a-fenil-2-piperidín-acético, se alcanzan aproximadamente al cabo de dos horas de la administración del fármaco y son unas 30 a 50 veces mayores que las de la sustancia inalterada. La semivida del ácido a-fenil-2- ­piperidín-acético es aproximadamente el doble de la del metilfenidato, y la media de su depuración sistémica es 0,17 l/h/kg. Se detectan solamente pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados (p. ej., hidroximetilfenidato y ácido hidroxirritalínico). El efecto terapéutico parece deberse principalmente al compuesto original.
Eliminación: El metilfenidato se elimina del plasma con una semivida media de 2 horas. En los voluntarios sanos, la depuración (clearance) sistémica aparente tiene un valor medio de 10 l/h/kg tras una dosis oral y de 0,565 l/h/kg tras una dosis intravenosa de racemato. Tras la administración oral, entre el 78 y el 97% de la dosis se excreta en la orina y entre el 1 y el 3 % se excreta en las heces en forma de metabolitos en un plazo de 48 a 96 horas. Sólo pequeñas cantidades ( Estimulantes del sistema nervioso central.
>> Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) incluyendo furozolidona, procarbazina y selegilina.
>> Pimozina
Vasopresores.

No procede.

SOBREDOSIS
Signos y síntomas: Los signos y síntomas de la intoxicación aguda por sobreestimulación de los sistemas nervioso central y simpático son: vómitos, agitación, temblor, hiperreflexia, contracciones musculares, convulsiones (posiblemente seguidas de coma), euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudor, rubefacción, cefalea, hiperpi­rexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midriasis y sequedad de mucosas.
Tratamiento: Al tratar la sobredosis, los médicos deben tener presente que la segunda liberación de metilfenidato de RITALIN® LA (cápsulas de liberación modificada de clorhidrato de metilfenidato) ocurre aproximadamente cuatro horas después de la administración de la cápsula.
Se deben proporcionar medidas de apoyo, así como un tratamiento sintomático de los acontecimientos peligrosos tales como las crisis de hipertensión, las arritmias o las convulsiones. El médico debe ponerse en contacto con algún centro de desintoxicación reconocido o consultar artículos sobre toxicología de reciente publicación a efectos de conocer cuáles son las directrices más actuales para el tratamiento de los síntomas de la sobredosis.
El tratamiento estriba en suministrar medidas de apoyo y en evitar que el paciente se cause daño, protegiéndolo de los estímulos externos que agravarían la sobreestimulación ya existente. En caso de intoxicación por vía oral y si el paciente está consciente, se debe proceder al vaciado gástrico por inducción del vómito y luego a la administración de carbón activado. Si el paciente es hiperactivo, está inconsciente o sufre de depresión respiratoria, debe practicarse el lavado gástrico con protección de las vías respiratorias. Se suministrarán los cuidados intensivos que hagan falta para mantener la circulación y el intercambio respiratorio en un nivel adecuado; puede que sea necesario recurrir a métodos de enfriamiento externo para disminuir la hiperpirexia.
Aún no se ha determinado la eficacia de la diálisis peritoneal o de la hemodiálisis extracorpórea en la intoxicación por RITALINA®.

Embarazo: No se han efectuado estudios para determinar la inocuidad del metilfenidato en mujeres embarazadas. RITALINA® no debe administrarse durante el embarazo, salvo si los posibles beneficios justifican los riesgos para el feto (ver Datos de toxicidad preclínica).
Lactancia: Se desconoce si el principio activo de RITALINA® o alguno de sus metabolitos pasan a la leche materna; por razones de seguridad, las madres lactantes no deben utilizar RITALINA®.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: RITALI­NA® puede causar mareos y somnolencia. Así pues, conviene proceder con cautela al conducir o manejar máquinas y emprender actividades de cierto riesgo.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: La dosis de RITALINA® dependerá de la respuesta y las necesidades clínicas del paciente.
En el tratamiento del ADHD, se procurará que la administración del medicamento coincida con los períodos de mayor estrés escolar, conductual y social.
El tratamiento con RITALINA® debe comenzar con una dosis reducida, con incrementos semanales. No se recomiendan dosis diarias superiores a 60 mg.
Si los síntomas no mejoran con el aumento gradual de la dosis a lo largo de un mes, debe interrumpirse la administración del medicamento.
Si los síntomas empeoran o sobrevienen otras reacciones adversas, se debe reducir la dosis o, si fuera preciso, interrumpir la administración del medicamento.
Si el fármaco deja de surtir efecto al anochecer, el trastorno conductual y la incapacidad para ir a dormir pueden volver a manifestarse. Ello se remedia administrando una pequeña dosis de un comprimido normal al anochecer o una dosis de un comprimido de liberación modificada por la tarde. El tratamiento con RITALINA® debe interrumpirse de forma periódica a fin de evaluar la situación del niño. La mejoría del niño puede continuar después de interrumpir temporal o permanentemente la administración del medicamento.
El tratamiento con el fármaco no debe prolongarse indefinidamente; por otro lado, no es necesario. Por lo general puede interrumpirse durante la pubertad o después de la pubertad. No obstante, si el ADHD continúa manifestándose en la edad adulta, puede resultar beneficioso continuar con el tratamiento con RITALINA® después de la pubertad.­
Niños (de más de 6 años de edad): ? Comprimidos: Inicialmente 5 mg una vez o dos veces al día (p. ej., con el desayuno y el almuerzo) con incrementos semanales de 5 a 10 mg. La dosis diaria total debe administrarse repartida en varias tomas.
? Cápsulas LA: RITALIN® LA (cápsulas de liberación modificada de clorhidrato de metilfeni­dato) se administra por vía oral una vez al día, por la mañana. La dosis inicial recomendada de RITALIN® LA es de 20 mg.
Las cápsulas de RITALIN® LA pueden administrarse con alimentos o sin ellos. Se pueden ingerir enteras o, alternativamente, se puede esparcir su contenido sobre una pequeña porción de alimento (ver las instrucciones específicas a continuación).
Las cápsulas o el contenido de las cápsulas de RITALIN® LA no se deben triturar, masticar ni fragmentar.
Administración de RITALIN® LA por esparcimiento del contenido de la cápsula sobre el alimento: Las cápsulas se pueden abrir con cuidado y los microgránulos del interior se pueden esparcir sobre un alimento blando (p. ej., puré de manzanas). No debe calentarse el alimento porque ello afectaría las propiedades de liberación modificada de la formulación. La mezcla de fármaco y alimento debe ser consumida de inmediato y en su totalidad. Esta mezcla no puede guardarse para consumo posterior.
Una única dosis de RITALIN® LA suministra una exposición global al metilfenidato (AUC) equiparable a la que se logra con la misma dosis total de RITALINA® administrada dos veces al día.
Cambio de tratamiento por RITALIN® LA: A continuación se indica la dosis recomendada de RITALIN® LA para los pacientes que cambian de formulación estándar o SR por RITALIN® LA. Tabla 1

Dosis de metilfenidato anterior	Dosis aconsejada de RITALIN® LA
10 mg de metilfenidato dos veces al día o 20 mg de metilfenidato SR	20 mg una vez al día
15 mg de metilfenidato dos veces al día	30 mg una vez al día
20 mg de metilfenidato dos veces al día o 40 mg de metilfenidato SR	40 mg una vez al día

Respecto a otros tratamientos con metilfenidato, la dosis inicial se elegirá con criterio clínico. Si fuera necesario el ajuste posológico, se puede aumentar la dosis de RITALIN® LA a razón de 10 mg por semana.
Adultos
Comprimidos: La dosis diaria media es de 20 a 30 mg y se administra en 2 ó 3 tomas separadas.
Algunos pacientes pueden requerir entre 40 y 60 mg diarios y otros de 10 a 15 mg al día. Los pacientes que no pueden dormir si toman el medicamento al finalizar el día deben tomar la última dosis antes de las 6 de la tarde.

CONSERVACIÓN: Ver el envase exterior.
RITALINA® y RITALIN® LA no deben usarse tras la fecha de caducidad indicada en el envase («EXP»).

Fabricante: Ver el envase exterior. Prospecto internacional información publicada en abril de 2006
® = Marca registrada
Novartis Pharma AG, Basilea, Suiza
NOVARTIS BIOSCIENCES PERÚ S.A.
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