Presistin Suspension

Para qué sirve Presistin Suspension , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PRESISTIN

SUSPENSION
Regulador fisiológico y selectivo de la motilidad del tubo digestivo

MAVER, S.A. de C.V., PRODUCTOS

Denominacion generica:

Cisaprida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Cisaprida …………. 0.1 g

Vehículo, cbp ……. 100 ml

1 ml de suspensión equivale a 1 mg de cisaprida.

Indicaciones terapeuticas:

Gastroparesia, ya sea idiopática o asociada con neuropatía diabética, anorexia nerviosa, post-vagotomía o gastrectomía parcial. Los síntomas principalmente consisten en saciedad temprana, anorexia, náusea y vómito.

Síntomas de molestias de tubo digestivo superior negativas a la radiología y a la endoscopia que se caracterizan por saciedad temprana, plenitud posprandial, distensión abdominal, eructos, anorexia, náusea, vómitos o por molestias tipo úlcera (pirosis o dolor).

Alteraciones gastroesofágicas por reflujo incluyendo esofagitis. En lactantes: regurgitaciones o vómitos crónicos y excesivos, cuando hayan fallado las medidas de posición y dietéticas.

Pseudo-obstrucción intestinal asociada con alteraciones de la motilidad, lo que trae como consecuencia un peristaltismo propulsivo insuficiente y estasis del contenido gástrico e intestinal.

Restauración de la motilidad propulsiva colónica como tratamiento a largo plazo de la constipación crónica.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Efectos farmacológicos en animales:

  • Estudios in vitro han demostrado que cisaprida es un agonista de los receptores de serotonina (5-HT4).
  • En órganos aislados PRESISTIN previene la atonía gástrica y aumenta la actividad peristáltica gástrica, la coordinación antroduodenal y la motilidad del intestino delgado y grueso.
  • En los perros, PRESISTIN aumenta la motilidad digestiva antroduodenal lo mismo que la coordinación, acelera el vaciamiento gástrico, aumenta las contracciones propulsivas del intestino delgado y grueso y acelera el tránsito intestinal. No se afecta la secreción gástrica.
  • El mecanismo de acción de PRESISTIN puede explicarse en su mayor parte por un aumento de la liberación fisiológica de acetilcolina en el plexo mientérico.
  • PRESISTIN no induce estimulación de receptores muscarínicos o nicotínicos, ni inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa.
  • PRESISTIN se distribuye específicamente en los tejidos intestinales y gástricos.

En humanos:

Motilidad gastrointestinal:

Esófago:

  • PRESISTIN aumenta la actividad peristáltica esofágica y el tono del esfínter esofágico inferior.
  • PRESISTIN disminuye el reflujo asofágico del contenido gástrico y mejora la depuración esofágica.

Estómago:

  • PRESISTIN aumenta la contractilidad gástrica y duodenal, y la coordinación antroduodenal.
  • PRESISTIN disminuye el reflujo duodenogástrico.
  • PRESISTIN acelera el vaciamiento gástrico y duodenal.

Intestino:

  • PRESISTIN aumenta la actividad propulsiva intestinal y acelera el tránsito del intestino delgado y grueso.

Otros efectos:

  • Como era de esperarse por su ausencia de efectos colinomiméticos, PRESISTIN no aumenta la secreción ácida gástrica basal ni la inducida por pentagastrina.
  • De igual forma, y con base en su carencia relativa de propiedades antagonistas de la dopamina, PRESISTIN muy rara vez afecta los niveles plasmáticos de prolactina.
  • PRESISTIN carece de efectos sobre la función psicomotriz, presión sanguínea, frecuencia respiratoria, temperatura, peso corporal o efectos antihemostáticos.
  • El comienzo de la acción farmacológica de PRESISTIN se produce, aproximadamente, de 30 a 60 minutos después de la administración oral.

Propiedades farmacocinéticas:Después de la administración oral en humanos, PRESISTIN es rápida y completamente absorbido. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas, la vida media de eliminación es de 10 horas.

La principal vía metabólica para PRESISTIN es a través del CY3A4. PRESISTIN es extensamente metabolizado por N-dealquilación oxidativa e hidroxilación aromática. La excreción casi exclusiva de metabolitos es muy similar en orina y en heces. La excreción en leche materna es muy limitada. La biodisponibilidad absoluta de PRESISTIN administrado por vía oral es de 40%. Los niveles plasmáticos aumentan proporcionalmente con las dosis orales de 5 a 20 mg. A niveles plasmáticos estables, los niveles matutinos predosis y los de la noche fluctúan entre 10 y 20 ng/ml y de 30 a 60 ng/ml para 5 mg de PRESISTIN 3 veces al día, y de 20 a 40 ng/ml y 50 a 100 ng/ml para 10 mg 3 veces al día. La farmacocinética y los niveles plasmáticos estables no están relacionados con la duración del tratamiento. El tratamiento concomitante con Cimetidina aumenta levemente la biodisponibilidad oral de PRESISTIN. Cisaprida se une extensamente a las proteínas plasmáticas. (97.5%). Los estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo, han mostrado que bajo ciertas condiciones, la cisaprida puede prolongar la repolarización cardiaca. Esto puede conducir a una prolongación del intervalo QT.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo.

La administración concomitante por vía oral de medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, dado que esto puede resultar en un incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida y puede aumentar el riesgo de prolongación del QT. Los medicamentos inhibidores potentes de CYP3A4 incluyen:

  • Antimicóticos azólicos.
  • Antibióticos macrólidos.
  • Inhibidores de proteasa HIV.
  • Nefazodona (ver Interacciones).

Contraindicado en casos de intervalo QT largo adquirido como el que se asocia con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT (ver Interacciones), hipokalemia o hipomagnesemia conocidas, bradicardia clínicamente significativa y antecedentes personales de intervalo QT largo congénito o antecedentes familiares de síndrome de QT largo congénito.

Uso de infantes prematuros (nacidos con edad gestacional menor a 36 semanas) desde el nacimiento hasta 3 meses después de la fecha de nacimiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Debe tenerse precaución en aquellos pacientes en quienes un aumento de la motilidad gastrointestinal pudiera ser lesivo.

En los casos con insuficiencia hepática o renal se recomienda que la dosis diaria sea disminuida a la mitad. En los ancianos, los niveles plasmáticos estables son generalmente mayores, debido a una prolongación moderada de la vida media. Sin embargo, las dosis terapéuticas son similares a las utilizadas en pacientes más jóvenes. En los pacientes con o con sospecha de presentar los siguientes factores de riesgo para arritmia cardiaca deben ser previamente evaluados antes de la administración de cisaprida y debe sopesarse los beneficios contra los riesgos potenciales: antecedentes de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón), insuficiencia renal (especialmente en diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia respiratoria, y con factores de riesgo para alteraciones en los electrólitos, como los observados en pacientes que toman diuréticos eliminadores de potasio o en asociación con la administración de insulina en estados agudos. En estos pacientes, la cisaprida sólo deberá ser utilizada bajo la apropiada supervisión médica.

Capacidad para conducir y manejar máquinas: PRESISTIN no afecta la función psicomotriz y no induce sedación o somnolencia. PRESISTIN puede, no obstante, acelerar la absorción de depresores del sistema nervioso central tales como barbitúricos y alcohol. Por tanto, debe prestarse atención al administrar PRESISTIN junto con estos fármacos.

Uso durante el embarazo y la lactancia: En un gran estudio poblacional en humanos, PRESISTIN no ha mostrado un incremento en las anormalidades fetales. Sin embargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar PRESISTIN durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén recibiendo PRESISTIN.

Reacciones secundarias y adversas:

De acuerdo con la actividad farmacológica, pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg, se recomienda reducirla a la mitad. Cuando se presente diarrea en bebés o infantes la dosis debe reducirse. Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad incluyendo rash, prurito y urticaria, broncospasmo, cefalea leve y transitoria, aturdimiento y aumento en la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.

Han sido reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientes habían recibido múltiples medicamentos incluyendo medicamentos inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca pre-existente o factores de riesgo para arritmias (ver Interacciones y Precauciones especiales).

Se han reportado excepcionalmente casos de anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se han reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea. Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población general. Todos estos efectos fueron reversibles. No se ha establecido inequívocamente una relación causal con PRESISTIN. Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo, movimientos convulsivos y efectos extrapiramidales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La principal vía metabólica de cisaprida es a través de CYP3A4. El uso concomitante por vía oral de medicamentos que inhiban significativamente estas enzimas puede resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida, lo cual puede incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT. Por esta razón, el uso de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son:

  • Antimicóticos azólicos.
  • Antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina.
  • Inhibidores de proteasa HIV, estudios in vitro sugieren que ritonavir e indinavir son inhibidores potentes de CYP3A4 mientras que saquinavir es un inhibidor leve.
  • Nefazodona.

Están contraindicados los medicamentos que se conoce prolongan el intervalo QT. Ejemplos de estos incluyen ciertos antiarrítmicos como los de la clase IA (como quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (como amiodarona y sotalol); antidepresivos tricíclicos (como amitriptilina); ciertos antidepresivos tetracíclicos (como maprotilina); algunos medicamentos antipsicóticos (como las fenotiacidas, pimozide y sertindole); algunos antihistamínicos (como astemizol y terfenadina); bepiridil, halofantrine y sparfloxacina. La coadministración de jugo de toronja con cisaprida incrementa la biodisponibilidad de cisaprida y su uso concomitante debe ser evitado. La cimetidina ocasiona un leve aumento en los niveles plasmáticos de PRESISTIN que no se consideran clínicamente significativos. La aceleración por PRESISTIN del vaciamiento gástrico puede afectar la tasa de absorción de medicamentos: puede disminuir la absorción de medicamentos en el estómago mientras que la absorción de medicamentos del intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol o bloqueadores H2). Pueden ser acelerados los efectos sedantes de las benzodiazepinas y del alcohol. Los efectos de PRESISTIN sobre la motilidad gastrointestinal en su mayor parte son antagonizados por los medicamentos anticoalinérgicos.

En caso de drogas que requieren una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estas drogas cuando se asocia PRESISTIN.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En pacientes que reciban anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco. Es aconsejable practicar tiempos de coagulación una vez a la semana después del inicio y descontinuar el tratamiento con PRESISTIN para adaptar la dosis del anticoagulante si esto es necesario.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En animales no hay efecto sobre la fertilidad primaria, ni efectos embriotóxicos primarios ni efectos teratogénicos. Los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar PRESISTIN durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Dosis y via de administracion:

Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse 5 ó 10 mg de PRESISTIN suspensión oral, 2 a 4 veces al día,

Como regla las siguientes dosis son las adecuadas:

  • Condiciones menos severas: 5 mg 3 veces al día (la dosis puede duplicarse).
  • Condiciones severas (gastroperesia, esofagitis, constipación refractaria): 10 mg 3 veces al día o 10 mg 4 veces al día (antes de los 3 alimentos y antes de acostarse), o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (esofagitis).
  • Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al día (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día (antes de acostarse).
  • En pacientes con enfermedad muy severa, puede ser necesario duplicar la dosis.
  • Niños entre 25 y 50 kg: Máximo 5 mg cuatro veces al día.
  • Niños e infantes por debajo de 25 kg: 0.2 mg/kg por toma, no más de 3 a 4 veces al día.

Administración:En el tratamiento de desórdenes digestivos altos, PRESISTIN se debe administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado antes de acostarse con un poco de líquido excepto con jugo de toronja.

En el tratamiento de la constipación, la dosis diaria total puede administrarse en dos tomas.

En el tratamiento de la constipación, la dosis, el número de tomas por día, la duración del mismo y la necesidad de tratamiento de mantenimiento son altamente individuales.

Aunque la constipación con frecuencia mejora dentro de las primeras semanas de tratamiento los efectos óptimos sólo se obtienen después de 2 meses y en casos de constipación crónica severa sólo después de 3 meses de tratamiento.

En la insuficiencia renal o hepática se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. Se ha observado en infantes (menores de 1 año) también sedación leve, apatía y atonía.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y la observación estrecha del paciente. Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que puedan predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrólitos (especialmente hipokalemia) y bradicardia.

Presentaciones:

PRESISTIN Suspensión con 1 mg/ml. Frasco con 60 ml y jeringa dosificadora.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente (15 a 30°C).

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal. México

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Reg. Núm. 385M2000, SSA IV
IEAR 106462/R2000/IPPA
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