Oralafi Comprimidos Recubiertos De Liberación

Para qué sirve Oralafi Comprimidos Recubiertos De Liberación, efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Darifenacina 7.5 mg.

Contraindicaciones:

Este medicamento está contraindicado en pacientes con: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Retención urinaria. Retención gástrica. Glaucoma de ángulo estrecho no controlado. Miastenia gravis. Insuficiencia hepática grave (Child Pugh C). Colitis ulcerosa grave. Megacolon tóxico. Tratamiento concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4.

Acción Terapéutica:

Antimuscarínico.

Presentaciones:

Envase conteniendo 15 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.

Posología:

Vía de administración:

oral.

Dosis habitual en adultos:

La dosis inicial recomendada es de 7.5 mg 1 vez al día. Después de 2 semanas de iniciarse el tratamiento, se debe reevaluar a los pacientes. En aquellos pacientes que necesitan un mayor alivio de los síntomas la dosis se puede aumentar hasta 15 mg 1 vez al día según la respuesta de cada individuo. Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child Pugh B), sólo deberán recibir tratamiento si los beneficios superan a los riesgos, y se deberá limitar la dosis a 7.5 mg 1 vez al día. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child Pugh A). Darifenacina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh C). Pacientes en tratamiento concomitante con sustancias que son inhibidores potentes del CYP2D6 o inhibidores moderados del CYP3A4: En pacientes que toman sustancias que son potentes inhibidores del CYP2D6 tales como paroxetina, terbinafina, quinidina y cimetidina, el tratamiento deberá iniciarse con la dosis de 7.5 mg. La dosis puede aumentarse hasta 15 mg diarios para obtener una mejor respuesta clínica siempre que la dosis sea bien tolerada. Sin embargo, se deberá tener precaución. En pacientes que toman sustancias que son inhibidores moderados del CYP3A4 tales como fluconazol, zumo de pomelo y eritromicina, la dosis inicial recomendada es de 7.5 mg diarios. La dosis puede aumentarse hasta 15 mg diarios para obtener una mejor respuesta clínica siempre que la dosis sea bien tolerada. Sin embargo, se deberá tener precaución.

Modo de uso:

Los comprimidos recubiertos de darifenacina de liberación prolongada deben tomarse 1 vez al día con líquidos, de preferencia a la misma hora cada día. Pueden tomarse con o sin alimentos, y deben tragarse enteros, sin masticar, partir, ni triturar.

Contraindicaciones:

Este medicamento está contraindicado en pacientes con: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Retención urinaria. Retención gástrica. Glaucoma de ángulo estrecho no controlado. Miastenia gravis. Insuficiencia hepática grave (Child Pugh C). Colitis ulcerosa grave. Megacolon tóxico. Tratamiento concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4.

Precauciones:

Embarazo:

La cantidad de datos sobre el uso de darifenacina en mujeres embarazadas es limitada. Estudios en animales han mostrado toxicidad en el parto. No se recomienda darifenacina durante el embarazo.

Lactancia:

La darifenacina se excreta en la leche de ratas, se desconoce si se excreta en la leche humana. No se puede excluir el riesgo en el lactante. La decisión de evitar la lactancia o de abstenerse del tratamiento con darifenacina durante la lactancia se debe basar en la comparación riesgo/beneficio.

Pacientes pediátricos:

No se han establecido la seguridad y la eficacia en pacientes menores de 18 años de edad.

Pacientes con insuficiencia renal:

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, se deberá tener precaución al tratar este grupo de pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática:

Darifenacina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh C). Antes del tratamiento con darifenacina deberán descartarse otras causas de frecuencia urinaria (insuficiencia cardiaca o enfermedad renal). Si existe infección del tracto urinario, deberá iniciarse un tratamiento antibacteriano adecuado. Darifenacina debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de disminución de la motilidad gastrointestinal, reflujo gastroesofágico y/o pacientes que estén tomando concomitantemente medicamentos que pueden causar o exacerbar una esofagitis (tales como bifosfonatos orales). Al igual que otros fármacos anticolinérgicos, darifenacina puede disminuir la motilidad gastrointestinal y debe utilizarse con precaución en pacientes con condiciones tales como estreñimiento severo, colitis ulcerosa y miastenia gravis. No se han establecido todavía la eficacia y la seguridad en pacientes con hiperactividad del músculo detrusor por causa neurogénica. Se debe tener precaución cuando se prescriban antimuscarínicos en pacientes que ya sufran enfermedades cardíacas. No se han realizado estudios de los efectos de darifenacina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Al igual que con otros agentes antimuscarínicos, darifenacina puede producir efectos como mareo, visión borrosa, insomnio y somnolencia. Los pacientes que experimenten estos efectos adversos no deben conducir ni utilizar máquinas. Darifenacina debe administrarse con precaución a pacientes con neuropatía autónoma, hernia de hiato, obstrucción del flujo de salida vesical clínicamente significativa, riesgo de retención urinaria, estreñimiento grave o alteraciones gastrointestinales obstructivas, tales como estenosis pilórica. Darifenacina debe utilizarse con precaución en pacientes en tratamiento por glaucoma de ángulo estrecho.

Interacciones medicamentosas:

Efectos de otros medicamentos sobre darifenacina:

El metabolismo de darifenacina está mediado principalmente por las enzimas del citocromo P450 CYP2D6 y CYP3A4. Por lo tanto, los inhibidores de estas enzimas pueden aumentar la exposición a darifenacina. Inhibidores del CYP2D6: En pacientes que toman sustancias que son potentes inhibidores del CYP2D6 (p. ej. paroxetina, terbinafina, cimetidina y quinidina) la dosis inicial recomendada deberá ser de 7.5 mg diarios. La dosis puede aumentarse hasta 15 mg diarios para obtener una mejor respuesta clínica siempre que la dosis sea bien tolerada. El tratamiento concomitante con inhibidores potentes del CYP2D6 supone un aumento en la exposición. Inhibidores del CYP3A4: La darifenacina no debe utilizarse junto con inhibidores potentes del CYP3A4 tales como inhibidores de proteasas (p.ej. ritonavir), ketoconazol e itraconazol. Los inhibidores potentes de la glicoproteína P tales como ciclosporina y verapamilo también deberán evitarse. La administración concomitante de 7.5 mg de darifenacina con 400 mg de ketoconazol (inhibidor potente del CYP3A4), supone un aumento de 5 veces en el AUC de darifenacina en estado estacionario. En sujetos que son metabolizadores lentos, la exposición a darifenacina aumenta en aproximadamente 10 veces. Debido a la mayor contribución del CYP3A4 tras dosis superiores de darifenacina, se espera que la magnitud del efecto sea más pronunciada cuando se combina ketoconazol con 15 mg de darifenacina. Cuando se administra conjuntamente con inhibidores moderados del CYP3A4 tales como eritromicina, claritromicina, telitromicina, fluconazol y zumo de pomelo, la dosis inicial recomendada de darifenacina debe ser de 7.5 mg diarios. La dosis puede aumentarse hasta 15 mg diarios para obtener una mejor respuesta clínica siempre que la dosis sea bien tolerada. Las AUC24 y la Cmax de darifenacina a dosis de 30 mg 1 vez al día en sujetos que son metabolizadores rápidos fueron un 95% y un 128% superiores, cuando eritromicina (inhibidor moderado del CYP3A4) se administró concomitantemente con darifenacina que cuando darifenacina se tomó sola. Inductores enzimáticos: Es probable que las sustancias que son inductores del CYP3A4 tales como rifampicina, carbamazepina, barbitúricos y hierba de San Juan (Hypericum perforatum) disminuyan las concentraciones plasmáticas de darifenacina.

Efectos de darifenacina sobre otros medicamentos:

Sustratos del CYP2D6: La darifenacina es un inhibidor moderado de la enzima CYP2D6. Se debe tener precaución al utilizar darifenacina con medicamentos cuyo metabolismo dependa principalmente del CYP2D6 y que tengan un estrecho margen terapéutico, tales como flecainida, tioridazina o antidepresivos tricíclicos como imipramina. Los efectos de la darifenacina sobre el metabolismo de los sustratos del CYP2D6 son relevantes clínicamente, sobre todo para sustratos del CYP2D6 con ajuste de dosis individual. Sustratos del CYP3A4: El tratamiento con darifenacina provoca un incremento moderado en la exposición del midazolam, un sustrato del CYP3A4. A pesar de esto, los datos disponibles hasta el momento no indican que la darifenacina modifique ni la aclaración ni la biodisponibilidad de midazolam. Por tanto, se puede concluir que la administración de darifenacina no altera la farmacocinética de los sustratos del CYP3A4 in vivo. La interacción con midazolam carece de relevancia clínica, y es por ello que no se requiere ajuste de dosis para los sustratos del CYP3A4. Warfarina: Se debe mantener el control habitual del tiempo de protrombina. Cuando se administró conjuntamente con darifenacina no se alteró el efecto de la warfarina sobre el tiempo de protrombina. Digoxina: La digoxina debe monitorizarse al inicio y finalización del tratamiento con darifenacina, así como al cambiar la dosis de darifenacina. La administración conjunta de 30 mg de darifenacina 1 vez al día (cantidad 2 veces mayor que la dosis diaria recomendada) con digoxina en el estado estacionario produce un pequeño aumento en la exposición a la digoxina (AUC: 16% y Cmax: 20%). El aumento en la exposición a digoxina puede estar causado por la competición entre la darifenacina y la digoxina por la glicoproteina P. No se pueden descartar otras interacciones relacionadas con el trasportador. Agentes antimuscarínicos: Al igual que con otros agentes antimuscarínicos, el uso concomitante de medicamentos que poseen propiedades antimuscarínicas, como oxibutinina, tolterodina y flavoxato puede producir efectos terapéuticos y efectos secundarios más pronunciados. También puede darse una potenciación de los efectos anticolinérgicos con agentes antiparkinsonianos y con antidepresivos tricíclicos si los agentes antimuscarínicos se utilizan concomitantemente con estos medicamentos. Sin embargo, no se han realizado estudios sobre la interacción con agentes antiparkinsonianos y antidepresivos tricíclicos.
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