Nimotop Tabletas

Para qué sirve Nimotop Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

NIMOTOP

TABLETAS
Tratamiento del síndrome de deterioro intelectual

BAYER PHARMA

Denominacion generica:

Nimodipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Nimodipino ………. 30 mg

Excipiente, cbp … 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Prevención y tratamiento del síndrome de deterioro intelectual (demencias degenerativa primaria y vascular), es decir, síntomas y signos tales como pérdida de la memoria, dificultad para la concentración, irritabilidad, labilidad emocional y trastornos del sueño. Antes de que se inicie el tratamiento con NIMOTOP®, debe establecerse que estos síntomas no son secundarios a enfermedad subyacente que requiera de tratamiento específico.

Control del vértigo de origen periférico: laberintopatías de diversas etiologías (enfermedad de Ménierè, hidrops endolinfático, enfermedad vestibular no compensada, etc.); vértigo por síndrome de insuficiencia vertebrobasilar y asociado a trastornos del equilibrio en el adulto mayor.

Auxiliar en el tratamiento del acúfeno.

Terapia secuencial (posterior a la administración IV de NIMOTOP® en la profilaxis y el tratamiento de los déficit neurológicos isquémicos consecutivos al espasmo arterial cerebral por hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática.


Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:Nimodipino tiene acción selectiva sobre las áreas cerebrales que poseen canales de calcio tipo L. Sus propiedades terapéuticas están relacionadas con su capacidad para inhibir la contracción de células de músculo liso inducida por iones de calcio.

Nimodipino protege las neuronas y estabiliza su función; promueve el flujo sanguíneo cerebral e incrementa la tolerancia a la isquemia por interacción con los receptores neuronales y cerebrovasculares enlazados a los canales de calcio. Con respecto al efecto de vasodilatación, algunos estudios han mostrado que esto no resulta en fenómeno de robo o secuestro.

Se ha demostrado clínicamente que nimodipino mejora trastornos de la memoria y mejora la concentración en pacientes que padecen síndrome de deterioro intelectual.

Otros síntomas típicos del síndrome de deterioro intelectual se ven influenciados de manera favorable por NIMOTOP® tal como ha sido demostrado a través de pruebas como: evaluación de la impresión global clínica, evaluación de desordenes individuales, observación del comportamiento y pruebas psicométricas.

Farmacocinética:

Absorción: Nimodipino administrado por vía oral se absorbe prácticamente por completo. La concentración plasmática máxima y el ABC se incrementa de manera proporcional a la dosis, incluso a la dosis más alta estudiada (90 mg). Se calcula que el volumen de distribución para la administración IV es de 0.9 a 1.6 lt./kg peso corporal. La depuración total (sistémica) es de 0.6 a 1.9 lt./h/kg.

Distribución y unión a proteínas: Nimodipino se une a proteínas plasmáticas en 97 a 99%.

Metabolismo, eliminación y excreción: Nimodipino se elimina metabólicamente a través de la vía del citocromo P450 3A4.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad absoluta es de 5 a 15% debido al amplio metabolismo de primer paso (aproximadamente 85 a 95%).

Contraindicaciones:

Generales: NIMOTOP® esta contraindicado en casos de hipersensibilidad al nimodipino o a cualquiera de los excipientes constituyentes de la fórmula.

El uso concomitante de nimodipino con rifampicina esta contraindicado dado que la eficacia de nimodipino puede verse significativamente reducida (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

La administración concomitante de nimodipino en forma oral con fármacos antiepilépticos como fenobarbital, fenitoína o carbamazepina está contraindicado dado que la eficacia de nimodipino puede verse significativamente reducida (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Tratamiento del déficit neurológico de origen isquémico:Alteraciones severas de la función hepática, particularmente cirrosis hepática, pueden provocar un aumento de la biodisponibilidad de nimodipino debido a la disminución del metabolismo de primer paso y a la reducción de la depuración metabólica. Por tal motivo NIMOTOP® no debe ser administrado para el tratamiento del déficit neurológico de origen isquémico en pacientes con función hepática severamente alterada.

Precauciones generales:

Tratamiento del déficit neurológico de origen isquémico:En pacientes adultos mayores, con patologías múltiples (comorbilidades), o en presencia de insuficiencia renal severa (filtración glomerular < 20 ml/min) y en aquellos con insuficiencia cardiaca severa, el tratamiento con nimodipino debe ser evaluado cuidadosamente y estos pacientes deben ser vigilados con monitoreo constante.

Profilaxis y tratamiento de los déficits neurológicos isquémicos consecutivos al espasmo arterial cerebral por hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática:Aunque el tratamiento con nimodipino no ha mostrado estar asociado con un incremento de la presión intracraneal, se recomienda en estos casos realizar monitoreo continuo, de la misma forma cuando aumenta la concentración del liquido en el tejido cerebral (edema cerebral generalizado).

Generales:Se debe tener precaución en pacientes con hipotensión (presión sistólica < 100 mmHg).

Nimodipino es metabolizado vía citocromo P450 3A4. Los fármacos que son conocidos tanto por inhibir como por inducir este sistema enzimático, pueden por lo tanto alterar el metabolismo de primer paso o la depuración de nimodipino (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Los fármacos que son conocidos inhibidores del citocromo P450 3A4 y que por lo tanto pueden provocar incremento de la concentración plasmática de nimodipino son:

  • antibióticos pertenecientes al grupo de los macrólidos (por ejemplo, eritromicina).
  • inhibidores de proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir).
  • antimicóticos pertenecientes al grupo de los azoles (por ejemplo, ketoconazol).
  • los antidepresivos nefazodona y fluoxetina.
  • quinupristina/dalfopristina.
  • cimetidina.
  • ácido valpróico.

En caso de administrarse nimodipino en forma concomitante con estos fármacos, se deberá vigilar la presión arterial y, si es necesario, se deberá considerar la reducción en la dosis de nimodipino.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existe evidencia clínica en mujeres embarazadas. El uso de NIMOTOP® en una paciente embarazada, se debe valorar muy cuidadosamente con relación al riesgo-beneficio de acuerdo con la gravedad del padecimiento.

Lactancia:Nimodipino y sus metabolitos se han encontrado en la leche materna en concentraciones del mismo orden o magnitud a la correspondiente concentración plasmática materna. Las mujeres en periodo de lactancia no deben amamantar a sus hijos mientras toman este medicamento.

Fertilización in vitro:En casos únicos de fertilización in vitro, los calcioantagonistas han sido asociados con cambios bioquímicos reversibles en la cabeza del espermatozoide, que puede resultar en función deteriorada del esperma.

Reacciones secundarias y adversas:

A continuación se enlistan las reacciones adversas reportadas en los estudios clínicos con nimodipino en el tratamiento de la hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática clasificadas por categorías de frecuencia CIOMS lll (estudios placebo controlado: nimodipino N= 703; placebo N= 692; estudios no controlados: nimodipino N= 2,496; status: 31 ago 2005).

Frecuencia

Descripción clínica

Común
? 1% a < 10%

Poco frecuente
? 0.1% a < 1%

Raro
? 0.01% a < 0.1%

Muy raro
< 0.1%

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo:

Cambios en cuenta celular sanguínea

Trombocitopenia

Trastornos del sistema inmune:

Reacciones de hipersensibilidad aguda

Reacción alérgica
Rash

Trastornos del sistema nervioso:

Síntomas cerebrovasculares no específicos

Cefalea

Trastornos cardiacos:

Arritmias no específicas

Taquicardia

Bradicardia

Trastornos vasculares:

Síntomas cardiovasculares no específicos

Hipotensión
Vasodilatación

Trastornos gastrointestinales:

Síntomas gastrointestinales

Náusea

Íleo

Trastornos hepatobiliares:

Reacciones hepáticas leves a moderadas

Incremento transitorio de enzimas hepáticas

A continuación se enlistan las reacciones adversas encontradas en los estudios clínicos con nimodipino en el Tratamiento del Déficit Neurológico de origen Isquémico clasificadas por categorías de frecuencia CIOMS lll (estudios placebo controlado: nimodipino N= 1594; placebo N= 1558; estudios no controlados: nimodipino N= 8049; status: 20 oct 2005) y reportes de post-comercialización (status: Oct 2005). Las reacciones adversas enlistadas como “comunes” se observaron con una frecuencia menor a 2%.

Frecuencia

Descripción clínica

Común
? 1% a < 10%

Poco frecuente
? 0.1% a < 1%

Raro
? 0.01% a < 0.1%

Muy raro
< 0.01%

Trastornos del sistema inmune:

Reacciones de hipersensibilidad aguda

Reacción alérgica
Rash

Trastornos del sistema nervioso:

Síntomas cerebrovasculares no específicos

Cefalea
Vértigo

Síntomas neurológicos no específicos

Mareo
Hipercinesia
Tremor

Trastornos cardiacos:

Arritmias no específicas

Palpitaciones
Taquicardia

Trastornos vasculares:

Síntomas cardiovasculares no específicos

Hipotensión
Vasodilatación

Síncope
Edema

Trastornos gastrointestinales:

Síntomas gastrointestinales

Constipación
Diarrea
Flatulencia


Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Medicamentos que afectan al nimodipino:Nimodipino se metaboliza vía sistema citocromo P450 3A4, en la mucosa intestinal y en el hígado. Los fármacos que son conocidos tanto por inhibir como por inducir este sistema enzimático pueden alterar el metabolismo de primer paso o la depuración de nimodipino. Deben ser tomados en consideración tanto el grado como la duración de la interacciones cuando se administra nimodipino junto con los siguientes fármacos:

Rifampicina: De la experiencia con otros calcioantagonistas se puede inferir que la rifampicina acelere el metabolismo de nimodipino debido a la inducción enzimática. Debido a esto, la eficacia de nimodipino puede verse significativamente reducida cuando este es administrado de manera concomitante con rifampicina. Por lo tanto, el uso de nimodipino, en combinación con rifampicina, está contraindicado (ver Contraindicaciones).

Fármacos antiepilépticos inductores del citocromo P450 3A4, tales como fenobarbital, fenitoína o carbamazepina: La administración crónica previa de antiepilépticos tales como fenobarbital, fenitoína o carbamazepina, reducen marcadamente la biodisponibilidad del nimodipino administrado por vía oral. Por lo tanto, el uso concomitante de nimodipino administrado por vía oral y estos fármacos antiepilépticos está contraindicado (ver Contraindicaciones).

Durante la co-administración de NIMOTOP® con los siguientes fármacos inhibidores del sistema citocromo P450 3A4, la presión arterial debe ser monitorizada y, si es necesario, se deberá considerar una adaptación en la dosis de nimodipino (ver Dosis y vía de administración):

Antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina): No se han llevado a cabo estudios de interacción entre nimodipino y antibióticos macrólidos. Algunos antibióticos macrólidos inhiben el citocromo P450 3A4 y el potencial para esta interacción no puede ser excluida en esta etapa. Por lo tanto, los antibióticos macrólidos no deben ser administrados en combinación con nimodipino (ver Precauciones generales). Aunque la azitromicina está estructuralmente relacionada con los antibióticos macrólidos está exenta de la inhibición de CYP3A4.

Inhibidores de proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir): No se han realizado estudios clínicos para evaluar la interacción potencial entre el nimodipino y los inhibidores de proteasa del VIH. Los fármacos pertenecientes a esta clase han sido reportados como potentes inhibidores del sistema citocromo P450 3A4. Por lo tanto, no se puede excluir un incremento marcado y clínicamente relevante de las concentraciones plasmáticas de nimodipino por la co-administración con estos inhibidores de la proteasa (ver Precauciones generales).

Antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketoconazol): No se han realizado estudios investigando el potencial de interacción de fármacos entre nimodipino y ketoconazol. Se sabe que los antifúngicos azólicos inhiben el citocromo P450 3A4 y se han reportado varias interacciones para otros calcioantagonistas dihidropiridínicos. Por lo tanto, cuando se administran con nimodipino en forma oral, no se puede excluir un incremento sustancial en la biodisponibilidad sistémica del nimodipino debido a su metabolismo de primer paso disminuido (ver Precauciones generales).

Nefazodona: No se han llevado a cabo estudios para investigar la interacción potencial entre nimodipino y nefadozona. Este fármaco antidepresivo es un inhibidor potente del citocromo P450 3A4. Por lo tanto, no debe excluirse el potencial de un incremento en las concentraciones plasmáticas de nimodipino por la co-administración con nefazodona (ver Precauciones generales).

Fluoxetina: La administración concomitante en estado estable de nimodipino con el antidepresivo fluoxetina conlleva a concentraciones plasmáticas mayores de nimodipino (aproximadamente de 50%). La exposición a fluoxetina disminuyó marcadamente, mientras que su metabolito activo, la norfluoxetina no fue afectado (ver Precauciones generales).

Quinupristina/dalfopristina: Basado en la experiencia con el calcioantagonistas nifedipino, la co-administración de quinupristina/dalfopristina puede incrementar las concentraciones plasmáticas de nimodipino (ver Precauciones generales).

Cimetidina: La administración simultánea de antagonistas de los receptores H2 puede incrementar la concentración plasmática de nimodipino (ver Precauciones generales).

Acido valpróico: La administración simultanea del anticonvulsivante ácido valpróico puede incrementar la concentración plasmática de nimodipino (ver sección Precauciones generales).

Interacciones adicionales:

Nortriptilina: La administración concomitante en estado estable de nimodipino y nortriptilina provoca una ligera disminución en la exposición de nimodipino sin afectarse las concentraciones plasmáticas de nortriptilina.

Efecto de nimodipino con otros fármacos: Fármacos reductores de la presión arterial.

El nimodipino puede incrementar el efecto hipotensor por la administración concomitante con antihipertensivos como:

  • diuréticos.
  • ?-bloqueadores.
  • inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina).
  • Bloqueadores de los receptores 1 de la angiotensina II.
  • otros calcioantagonistas.
  • agentes bloqueadores ?-adrenérgicos.
  • inhibidores de la PDE-5.
  • ?-metildopa

Sin embargo, si una combinación de este tipo es indispensable se requiere de un monitoreo particularmente cuidadoso de la presión arterial del paciente.

Zidovudina: En un estudio en monos donde se administró de manera simultánea el fármaco anti-VIH zidovudina IV y un bolo de nimodipino IV, hubo un incremento en el ABC de la zidovudina mientras que el volumen de distribución y eliminación se vieron significativamente reducidos.

Interacción con los alimentos:

Jugo de toronja: El jugo de toronja inhibe al citocromo P450 3A4. La administración de calcioantagonistas dihidropiridínicos junto con jugo de toronja resulta en concentraciones plasmáticas elevadas y efecto prolongado de nimodipino debido a la disminución en el metabolismo de primer paso o a una eliminación reducida.

Como consecuencia el efecto hipotensor puede incrementarse. Después de la ingesta de jugo de toronja este efecto puede durar al menos por 4 días después de la última ingesta. La ingesta de toronja/jugo de toronja debe ser por lo tanto evitada mientras se administre nimodipino (ver Dosis y vía de administración).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática: Puede presentarse excepcionalmente trombocitopenia. Adicionalmente puede presentarse incremento transitorio de las enzimas hepáticas incluyendo incremento en transaminasas, fosfatasa alcalina y GGT.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La información preclínica no ha revelado riesgo especial para humanos basado en estudios convencionales de toxicidad de dosis simple y repetida, genotoxicidad, carcinogenicidad y fertilidad en hombres y mujeres. En ratas embarazadas, dosis de 30 mg/kg/día y superiores, inhibieron el crecimiento fetal dando como resultado fetos con pesos menores a lo esperado.

A dosis de 100 mg/kg/día ocurrió muerte embrionaria. No se observó evidencia de teratogenicidad. En conejos a los cuales se les administraron dosis de hasta 10 mg/kg/día no ocurrió embriotoxicidad ni teratogenicidad. En un estudio peripostanatal realizado en ratas, se observó mortalidad y retardo en el desarrollo físico con dosis de 10 mg/kg/día y superiores. Lo encontrado no fue confirmado con estudios subsecuentes.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

Tratamiento del déficit neurológico de origen isquémico: La dosis diaria recomendada es 1 tableta de 30 mg tres veces al día.

En pacientes con insuficiencia renal severa (valor de filtración glomerular < 20 ml/min) el tratamiento debe ser evaluado cuidadosamente y se debe hacer un seguimiento estrecho de estos pacientes.

Control del vértigo de origen periférico: La dosis diaria recomendada es 1 tableta de 30 mg tres veces al día.

Profilaxis y tratamiento de los déficits neurológicos de origen isquémico consecutivos al espasmo arterial cerebral por hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática.

Una vez que el tratamiento parenteral ha concluido, se recomienda continuar el tratamiento con nimodipino administrado por vía oral en dosis de dos tabletas de NIMOTOP® de 30 mg cada 4 horas (6 veces/día) por 7 días más.

En pacientes que desarrollen reacciones adversas durante el tratamiento, se debe reducir la dosis tanto como sea necesario o descontinuar el tratamiento.

Alteraciones severas de la función hepática, particularmente cirrosis hepática, pueden provocar un aumento de la biodisponibilidad de nimodipino debido a la disminución del metabolismo de primer paso y a la reducción de la depuración metabólica. Los efectos y reacciones adversas, como reducción de la presión arterial, podría ser más pronunciada en estos pacientes.

En estos casos, la dosis debe ser reducida, o de ser necesario, se deberá considerar la descontinuación del tratamiento.

Administración:Durante la administración de NIMOTOP® con inhibidores o inductores de CYP 3A4 puede ser necesario un ajuste de dosis (ver Interacciones medicamentosas y de otro genero).

En general las tabletas deben ser deglutidas con un poco de líquido, independientemente de los alimentos. Se debe evitar la ingesta de jugo de toronja (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:Los síntomas que pueden aparecer después de una sobredosis son disminución marcada de la presión arterial, taquicardia o bradicardia, malestar gastrointestinal y náusea.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se debe descontinuar inmediatamente el tratamiento con NIMOTOP®. Las medidas de seguridad deben ser orientadas por los síntomas. Se debe considerar como medida terapéutica urgente el lavado gástrico y la administración de carbón activado. Si existe hipotensión severa, se debe administrar dopamina o noradrenalina por vía IV. En virtud de que no se conoce un antídoto específico, el tratamiento subsiguiente para otros efectos secundarios deberá dirigirse por los síntomas predominantes de la intoxicación.

Presentaciones:

Caja con 30, 60 y 90 tabletas laqueadas, con 30 mg de nimodipino en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

El nimodipino es sensible a la luz, por lo tanto, sólo deberá sacarse de su empaque original para ser administrado al paciente. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho por:
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Miguel de Cervantes Saavedra No. 259
Colonia Granada
11520 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 122M88, SSA IV
KEAR-06330022070218/RM2006/IPPA
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