Neupro Parches Transdérmicos Parches

Para qué sirve Neupro Parches Transdérmicos Parches , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada parche libera 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg de Rotigotina en 24 horas. Cada parche de 10 cm2 contiene: 4.5 mg de Rotigotina. Cada parche de 20 cm2 contiene: 9 mg de Rotigotina. Cada parche de 30 cm2 contiene: 13.5 mg de Rotigotina. Cada parche de 40 cm2 contiene: 18 mg de Rotigotina. Excipientes: Capa cobertora: Lámina de Poliéster Siliconizada, Aluminizada y coloreada con una capa de Pigmento (Dióxido de Titanio (E171), Pigmento Amarillo 95 y Pigmento Rojo Red 166 e impresa (Pigmento Rojo 144, Pigmento Amarillo 95 y Pigmento Negro 7). Matriz autoadhesiva: Poly (Dimetilsoloxano Trimetilsilil Silicato) Copolimerizado, Povidona K 90, Metabisulfito Sódico (E223), Palmitato de Ascorbilo (E304), DI- a -Tocoferol (E307). Recubriendo protector: Lámina de Poliéster Transparente Recubierta de Fluoropolímer.

Descripción:

Parche transdérmico fino de tipo matriz con forma cuadrada y esquinas redondeadas, compuesto por 3 capas. La parte exterior de la capa cobertora es de color tostado y lleva impreso Neupro 2 mg/24 h; 4 mg/24 h; 6 mg/24 h; 8 mg/24 h.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Estudios de imagen por resonancia magnética o cardioversión.

Acción Terapéutica:

Grupo farmacoterapéutico: Agonistas de dopamina, Rotigotina; código ATC: N04BC09.

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas:

Rotigotina es un agonista dopaminérgico D3/D2/D1 no ergolínico para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Parece que su efecto favorable se debe a la activación de los receptores D3, D2 y D1 del caudado-putamen en el cerebro. El tratamiento con rotigotina está indicado para el tratamiento de los signos y los síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática.

Estudios clínicos:

La eficacia de Neupro en el tratamiento de los signos y los síntomas de la enfermedad de Parkinson idiomática se evaluó en un programa de desarrollo farmacológico internacional que consistió en 4 estudios fundamentales, paralelos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo. 2 estudios que investigaban la eficacia de Neupro en el tratamiento de los signos y los síntomas de la enfermedad de Parkinson idiomática se realizaron en pacientes que no recibían tratamiento concomitante con el agonista dopaminérgico y que no habían recibido previamente tratamiento con L-dopa o que lo había recibido durante £ 6 meses. El criterio de valoración principal se basó en la suma de la puntuación del componente de Actividades de la Vida Diaria (ADL) (Parte II) más el componente de la Exploración Motora (Parte III) de la Escala de Puntuación Unificada para la enfermedad de Parkinson (UPDRS). La eficacia se determinó según la respuesta del paciente al tratamiento en términos de respondedor y de mejoría absoluta, atendiendo a la suma de las puntuaciones de las secciones de ADL y exploración Motora (parte II+III de la UPDRS). En un estudio doble ciego 177 pacientes recibieron rotigotina y 96 recibieron placebo. Se ajustó en cada paciente la dosis óptima de rotigotina o placebo, iniciando el tratamiento con una dosis de 2 mg/24 h, e incrementándola semanalmente en 2 mg/24 h, hasta un máximo de 6 mg/24 h, dosis óptima de cada paciente se mantuvo durante 6 meses. Al final del tratamiento de mantenimiento, en el 91% de los sujetos del grupo de rotigotina la dosis óptima fue la dosis máxima permitida, es decir 6 mg/24 h. Se apreció una mejoría del 20% en el 48% de los sujetos tratados con rotigotina y en el 19% de los tratados con placebo (diferencia, 29% IC95% 18%; 39%, p <0.0001). 2="" 4="" 6="" 8="" 12="" 13="" 16="" 24="" 100="" 109="" 113="" 117="" 119="" 200="" 201="" 213="" 227="" con="" rotigotina,="" la="" media="" de="" mejoría="" puntuación="" updrs="" (partes="" ii+iii)="" fue="" -3.98="" puntos="" (basal,="" 29.9="" puntos),="" mientras="" que="" en="" grupo="" tratado="" placebo="" se="" observó="" un="" empeoramiento="" 1.31="" punto="" 30.0="" punto).="" diferencia="" 5.28="" puntos,="" estadísticamente="" significativa="" (p<0.0001).="" el="" segundo="" estudio="" doble="" ciego="" pacientes="" recibieron="" ropinirol="" y="" placebo.="" ajustó="" cada="" paciente="" dosis="" óptima="" iniciando="" tratamiento="" una="" mg="" h,="" e="" incrementándola="" semanalmente="" hasta="" máximo="" h="" a="" lo="" largo="" semanas.="" día="" ambos="" grupos="" pacientes,="" mantuvo="" durante="" meses.="" al="" final="" del="" mantenimiento,="" 92%="" los="" sujetos="" rotigotina="" máxima="" permitida,="" es="" decir,="" h.="" apreció="" 20%="" 52%="" tratados="" 68%="" 30%="" (diferencia="" ente="" placebo:="" 21%;="" ic95%;="" 11.1%;="" 32.4%;="" entre="" 38.4%,="" ic95%="" 28.1%;="" 48.6%;="" rotigotina:="" 16.6%="" 7.6%;="" 25.7%).="" 6.83="" (basal:="" 33.2="" puntos)="" 10.78="" ropinitol="" 32.2="" 2.33="" 31.3="" puntos).="" todas="" las="" diferencias="" tratamientos="" activos="" fueron="" significativas.="" efectos="" proporcionados="" por="" también="" favor="" ropinirol.="" realizaron="" otros="" estudios="" recibían="" concomitante="" levodopa.="" principal="" criterio="" valoración="" reducción="" tiempo="" "off"="" (horas).="" eficacia="" determinó="" según="" respuesta="" sujeto="" términos="" respondedor="" absoluta="" pasado="" "off".="" ajustaron="" su="" o="" incrementos="" semanales="" partir="" mantuvieron="" terminar="" mantenimiento="" menos="" 57%="" 55%="" respectivamente,="" 34%="" (diferencias="" 22%="" 21%="" ic95%:="" 10%;="" 35%="" 8%;="" 33%,="" p<0.001="" para="" rotigotina).="" 2.7="" 2.1="" horas,="" 0.9="" hora.="" significativas="" (p<0.001="" p="0.003," respectivamente).="" ciego,="" pramipexol="" empezando="" 0.375="" primera="" semana,="" 0.75="" segunda="" semana="" después="" 4.5="" día.="" 60%="" casos="" 67%="" frente="" 25%;="" 13%;="" 36%,="" 32%="" 43%,="" 7%;="" ici95%="" :="" -2%;="" 17%).="" 2.5="" horas="" 2.8="" hora="" significativas.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la aplicación se libera rotigotina continuamente desde el parche transdérmico y se absorbe a través de la piel. Las concentraciones en equilibrio se alcanzan después de 1 ó 2 días de aplicación del parche y se mantienen estables mediante la aplicación 1 vez al día cuando se lleva puesto el parche durante 24 horas. La concentración plasmática de rotigotina aumenta proporcionalmente a la dosis en un intervalo entre 2mg/24 h a 16 mg/h. Aproximadamente el 45% del principio activo contenido en el parche se libera en la piel en 24 horas. La biodisponibilidad absoluta después de la aplicación transdérmica es del 37%. La rotación del lugar de aplicación del parche puede provocar diferencias diarias en las concentraciones plasmáticas. Las diferencias de la biodisponibilidad de rotigotina variaron del 1% (cadera frente a abdomen) al 41% (hombro frente a muslo). No obstante, no hay indicios de un impacto relevante en la evolución clínica. Distribución: La unión in vitro de rotigotina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 92%. El volumen aparente de distribución en el ser humano es de aproximadamente 84l/kg. Metabolismo: Rotigotina se metaboliza en un alto porcentaje. Rotigotina se metaboliza mediante N-desalquilación y también mediante conjugación directa y secundaria. Los resultados obtenidos in vitro indican que hay varias isoformas de las enzimas CYP capaces de catalizar la N-desalquilación de rotigotina. Los metabolitos principales son conjugados sulfato y glucurónido del compuesto original y metabolitos N-desalquilados, que son biológicamente inactivos. La información sobre los metabolitos es incompleta. Eliminación: El 71% de la dosis de rotigotina se excreta por la orina y una cantidad menor, en torno al 23%, se excreta por las heces. El aclaramiento rotigotina después de la administración trandérmica es de 10 l/min y su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. Como el parche se administra por vía transdérmica, no se esperan efectos debido a las comidas o la situación gastrointestinal. Grupos de pacientes especiales: Como el tratamiento con Neupro comienza con una dosis baja y se ajusta gradualmente según la tolerabilidad clínica hasta obtener un efecto terapéutico óptimo, no es necesario ajustar la dosis según el sexo, el peso o la edad. Las concentraciones plasmáticas de rotigotina no aumentaron en pacientes con insuficiencia hepática moderada o insuficiencia renal leve o grave. Las concentraciones plasmáticas de los conjugados de rotigotina y sus metabolitos desalquilo aumentan a medida que se deteriora la función renal. No obstante, es improbable que estos metabolitos contribuyan a los efectos clínicos.

Datos preclínicos sobre seguridad:

En los estudios de administración repetida y a largo plazo, los principales efectos estuvieron relacionados con los efectos farmacodinámicos derivados del agonismo de dopamina y el consecuente descenso de la secreción de prolactina. Después de la aplicación de una dosis única de rotigotina se observó su unión a tejidos ricos en melanina (p. ej., los ojos) en la rata pigmentada y el mono, pero se eliminó lentamente durante el período de observación de 14 días. En un estudio con ratas albinas de 3 meses de duración se observó al microscopio de transmisión de degeneración de la retina con una dosis equivalente a 2.8 veces la dosis máxima recomendada en el ser humano. El efecto fue más pronunciado en las ratas hembra. No se han realizado otros estudios para valorar la anatomía patológica con más detalle, pero no se observó degeneración retiniana en la evolución anatomopatológica de los ojos en ninguno de los estudios toxicológicos ni en las especias estudiadas. Se desconoce la trascendencia de estos datos en el ser humano. En un estudio de carcinogenia las ratas macho desarrollaron tumores e hiperplasia de las células de Leydig. Aparecieron tumores malignos, predominantemente en el útero de las hembras tratadas con dosis medias y altas. Estas alteraciones son efectos conocidos tras el tratamiento durante toda la vida con agonistas depaminérgicos en ratas y se evaluaron como no relevantes para el hombre. Los efectos de rotigotina sobre la reproducción se han estudiado en ratas, conejos y ratones. Rotigotina no fue teratógeno en ninguna de las 3 especies, pero sí fue embriotóxica en ratas y ratones a dosis tóxicas para la madre. La administración de rotigotina no influyó en la fertilidad de las ratas macho pero redujo claramente la fertilidad de las ratas y ratones hembras, debido a sus efectos sobre las concentraciones de proactina, particularmente significativos en los roedores. Rotigotina no indujo mutaciones fénicas en la prueba de Ames pero se demostraron efectos en la Prueba de Linfoma de Ratón in Vitro con activación metabólica y efectos más débiles sin activación metabólica. Este efecto mutágeno podría atribuirse al efecto clastogénico de rotigotina, pero no se confirmó en la Prueba de Micronúcleos de Ratón in Vitro, ni en la Prueba de Síntesis de ADN no Programada (UDS) en la rata. Al ser más o menos paralelo al descenso del crecimiento relativo total de las células, este efecto puede estar relacionado con un efecto citotóxico del compuesto. Por tanto, se desconoce la trascendencia de una prueba de mutagénesis in vitro positiva.

Modo de empleo:

Neupro se aplica 1 vez al día. El parche se debe aplicar aproximadamente a la misma hora todos los días y se deja sobre la piel durante 24 horas, para ser sustituido después por otro nuevo en otro lugar de aplicación diferente. Si el paciente olvida aplicarse el parche a su hora habitual, o si se desprende el parche, se debe aplicar otro parche nuevo para el resto del día.

Uso y manipulación:

Cada parche se presenta envasado en 1 sobre y debe aplicarse directamente después de abrirlo. Se debe retirar la mitad de la cubierta protectora y aplicar el lado adherente sobre la piel, presionando firmemente. A continuación, se dobla el parche y se retira la segunda parte de la cubierta protectora, evitando tocar el lado adherente del parche. Después, se presionará firmemente el parche sobre la piel con la palma de la mano durante unos 20-30 segundos, para que se adhiera bien. Si el parche se desprende, aplique un parche nuevo para el resto del período de administración de 24 horas. No se debe cortar el parche en trozos.

Presentaciones:

Neupro 2 mg:

Envase conteniendo 7 parches transdérmicos sellados individualmente en sobres.

Neupro 4 mg:

Envase conteniendo 14 parches transdérmicos sellados individualmente en sobres.

Neupro 6 mg:

Envase conteniendo 14 parches transdérmicos sellados individualmente en sobres.

Neupro 8 mg:

Envase conteniendo 14 parches transdérmicos sellados individualmente en sobres.

Posología:

Las recomendaciones posológicas rebasan en las dosis nominales.

Posología en pacientes con enfermedad de Parkinson en etapas iniciales:

La administración debe comenzar con una única dosis diaria de 2 mg/24 h, con incrementos semanales de 2 mg/24 h, pudiéndose alcanzar una dosis efectiva máxima de 8 mg/24 h. La dosis de 4 mg/24 h puede ser efectiva en algunos pacientes. En la mayoría de los casos la dosis efectiva se alcanza en 3 ó 4 semanas, con dosis de 6 mg/24 h u 8 mg/24 h, respectivamente. La dosis máxima es de 8 mg/24 h.

Posología en pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada con fluctuaciones:

La administración debe comenzar con una dosis única diaria de 4 mg/24 h y después aumentarse en incrementos semanales de 2 mg/24 h hasta una dosis efectiva no superior a la dosis máxima de 16 mg/24 h. Una dosis de 4 mg/24 h ó 6 mg/24 h puede ser eficaz en algunos pacientes. Para la mayoría de los pacientes, la dosis efectiva se alcanza en de 3 a 7 semanas, con dosis de 8 mg/24 h hasta una dosis máxima de 16 mg/24 h. En el caso de dosis mayores de 8 mg/24 h pueden usarse varios parches para alcanzar la dosis final, por ejemplo, se puede alcanzar la dosis de 10 mg/24 h combinando un parche de 6 mg/24 h y otro de 4 mg/24 h.

Insuficiencia hepática y renal:

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada ni en pacientes con insuficiencia renal leve o grave, incluso cuando precisa diálisis.

Niños y adolescentes:

Neupro no está recomendado para uso en niños y adolescentes debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Interrupción del tratamiento:

El tratamiento con Neupro debe retirarse gradualmente. La dosis diaria debe reducirse en 2 mg/24 h, preferentemente en días alternos, hasta la retirada completa de Neupro.

Forma de administración:

El parche debe aplicarse sobre la piel limpia, seca, intacta y sana en el abdomen, la zona del estómago, muslo, cadera, costado, hombro o parte superior del brazo. Se debe evitar la aplicación en la misma zona antes de 14 días. Neupro no debe aplicarse sobre piel enrojecida, irritada o dañada.

Efectos colaterales:

A partir del análisis de los estudios clínicos controlados con placebo, en los que se incluyeron 1083 pacientes tratados con Neupro y 508 tratados con placebo, se calculó que el 73.0% de los pacientes tratados con Neupro y el 56.3% de los tratados con placebo presentaron al menos una reacción adversa. Al comienzo del tratamiento pueden presentarse reacciones adversas dopaminérgicas como náuseas y vómitos, que suelen ser leves o moderadas y transitorias aunque continúe el tratamiento. Las reacciones adversas (RA) descritas en más del 10% de los pacientes tratados con Neupro parche transdérmico son náuseas, mareos, sopor y reacciones en el lugar de aplicación. En los estudios en los que se rotó el lugar de aplicación como está indicado en las instrucciones incluidas en el RCP y en el prospecto del envase, el 35.7% de los 830 pacientes que usaron Neupro parche transdérmico presentó reacciones en el lugar de aplicación, la mayoría de las cuales fueron leves o moderadas y limitadas a las zonas de aplicación, y en sólo el 4.3% de todos los casos se tuvo que interrumpir el tratamiento con Neupro. Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada frecuencia. El uso de Neupro se ha asociado a somnolencia, incluyendo somnolencia diurna excesiva y episodios de inicio súbito de sueño. En casos aislados, el «inicio súbito del sueño» se produjo mientras de conducía un vehículo, provocándose accidentes de tráfico. En los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad de Parkinson, incluyendo Neupro, se han descrito signos de juego patológico, aumento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversible tras una reducción de la dosis y la interrupción del tratamiento.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Estudios de imagen por resonancia magnética o cardioversión.

Precauciones:

Embarazo y lactancia:

No hay datos suficientes en relación con la administración de Neupro a embarazadas. Los estudios realizados en animales no indican efectos teratógenos en ratas y conejos, pero se ha observado toxicidad embrionaria en ratas y ratones a dosis tóxicas en la madre. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Rotigotina no se debe usar durante el embarazo. Como rotigotina disminuye la secreción de prolactina en el ser humano, se espera la inhibición de la lactancia. En los estudios con ratas se ha demostrado que rotigotina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Debido a la ausencia de datos en el ser humano, se debe interrumpir la lactancia.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:

La influencia de rotigotina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante. Se debe informar a los pacientes en tratamiento con rotigotina que presenten somnolencia y/o episodios de inicio repentino del sueño que se abstengan de conducir o participar en actividades (p. ej., manejo de máquinas) en las que la reducción del estado de alerta pueda suponer un riesgo de lesión grave o muerte para ellos o para los demás, hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia hayan desaparecido.

Interacciones medicamentosas:

Como rotigotina es un agonista dopaminérgico, se supone que los antagonistas dopaminérgicos, como los neurolépticos (p. ej., las fenotiazidas, butirofenonas o tiozantenos) o metoclopramida disminuyen la eficacia de Neupro, por lo que debería evitarse su administración simultánea. Debido a los posibles efectos aditivos, se deben tomar precauciones durante el tratamento con sedantes u otros depresores del SNC (sistema nervioso central) (por ej., benzodiazepinas, antipsicóticos o antidepresivos) o al tomar alcohol junto a rotigotina. No se ha investigado la administración simultánea de principios activos inductores enzimáticos (como rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína o hipérico). La administración simultánea de L-dopa y carbidopa con rotigotina no afectó a la farmacocinética de rotigotina, y la administración de rotigotina no afectó a la farmacocinética de L-dopa y carbidopa. La administración de Neupro puede potenciar la reacción adversa dopaminérgica de L-dopa y provocar o exacerbar una discinesia preexistente, como se describe con otros agonistas dopaminérticos.
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