Luvox Comprimidos Recubiertos

Para qué sirve Luvox Comprimidos Recubiertos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene: 100 mg de Fluvoxamina Maleato.

Forma farmacéutica:

Comprimidos recubiertos de 100 mg: Comprimidos recubiertos ovales, biconvexos, marcados, blanco a blanquecino para administración oral. Los comprimidos se pueden dividir en 2 mitades iguales.

Contraindicaciones:

Los comprimidos de Luvox están contraindicados en combinación con tizanidina e inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

El tratamiento con fluvoxamina se puede iniciar:

2 semanas después de la discontinuación de un IMAO irreversible, o al día siguiente luego de la discontinuación de un IMAO reversible (por ejemplo moclobemida, linezolida). Debe existir un lapso de al menos 1 semana entre la discontinuación de fluvoxamina y el inicio de una terapia con algún IMAO. Los comprimidos de liberación inmediata de fluvoxamina no se deben usar en combinación con ramelteon (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Luvox está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la substancia activa o a alguno de los excipientes.

Acción Terapéutica:

Grupo farmacoterapéutico:

antidepresivos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Código ATC: N06AB08.

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas:

Los estudios de unión a receptor han demostrado que la fluvoxamina es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina in vitro así como in vivo, y tiene una mínima afinidad para subtipos de receptores de serotonina. Su capacidad de unión a los receptores alfa-adrenérgico, beta-adrenérgico, histaminérgico, muscarinico, colinérgico o dopaminérgico es insignificante. La fluvoxamina tiene una alta afinidad a los receptores sigma-1, donde actúa como un agonista, en dosis terapéuticas.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: La fluvoxamina se absorbe completamente luego de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren dentro de 3-8 horas luego de la dosificación. La biodisponibilidad media absoluta es 53%, debido a metabolismo de primer paso. La farmacocinética de Luvox no se influencia por la ingesta concomitante de alimentos. Distribución: In vitro, la unión de fluvoxamina a proteínas plasmáticas es 80%. El volumen de distribución en humanos es 25 l/kg. Metabolismo: La fluvoxamina experimenta un extenso metabolismo hepático. Aunque CYP2D6 es in vitro la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de fluvoxamina, las concentraciones plasmáticas en los metabolizadoes pobres para CYP2D6 no son mucho más altas que en aquellos metabolizadores extensos. La vida media plasmática media es aproximadamente 13-15 horas luego de una dosis única y ligeramente mayor (17-22 horas) durante una dosificación repetida, alcanzando niveles plasmáticos estado-estables generalmente dentro de 10-14 días. La fluvoxamina experimenta una extensa transformación hepática, principalmente a través de una demetilación oxidativa, hacia al menos 9 metabolitos, los que son excretados por los riñones. Los 2 principales metabolitos mostraron una actividad farmacológica insignificante. No se espera que los otros metabolitos sean farmacológicamente activos. La fluvoxamina es un potente inhibidor de CYP1A2 y CYP2C19. Se encontró una inhibición moderada para CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La fluvoxamina expone una farmacocinética lineal a dosis única. Las concentraciones estado-estable son más altas que las calculadas de los datos de una dosis única y este aumento es desproporcionalmente más pronunciado con dosis diarias más altas.

Grupos especiales de pacientes:

La farmacocinética de fluvoxamina es similar en adultos sanos, pacientes mayores y pacientes con insuficiencia renal. El metabolismo de fluvoxamina se altera en pacientes con enfermedad hepática. Las concentraciones plasmáticas estado-estable de fluvoxamina fueron 2 veces más altas en niños (6-11 años de edad) como en adolescentes (12-17 años de edad). Las concentraciones plasmáticas en adolescentes son similares a aquellas en adultos.

Datos de seguridad preclínicos:

Carcinogénesis y mutagénesis: No existe evidencia de carcinogenicidad o mutagenicidad con fluvoxamina. Fertilidad y toxicidad reproductiva: Estudios de reproducción en animales revelaron deterioro en la fertilidad, muerte embriofetal y disminución del peso corporal fetal en exposiciones a fluvoxamina que excedían las exposiciones humanas en las dosis humanas máximas recomendadas de alrededor de 4 veces. Además se observó un aumento en la incidencia de mortalidad en la cría perinatal en estudios pre y postnatales.

Dependencia física y psicológica:

El potencial para el abuso, la tolerancia y la dependencia física se ha estudiado en un modelo primate no humano. No se encontró evidencia del fenómeno de dependencia.

Posología:

Depresión:

La dosis de inicio recomendada es 50 ó 100 mg, administrada como una dosis única en las primeras horas de la noche. Se recomienda aumentar la dosis en forma gradual hasta alcanzar una dosis efectiva. La dosis efectiva usual es de 100 mg por día debiendo ajustarse de acuerdo a la respuesta individual del paciente. Se han administrado dosis de hasta 300 mg por día. Las dosificaciones por sobre 150 mg debieran administrarse en dosis divididas.

Trastornos obsesivocompulsivos:

La dosis de inicio recomendada es de 50 mg por día por 3-4 días. La dosis efectiva generalmente fluctúa entre 100 mg y 300 mg por día. La dosis debiera aumentarse gradualmente hasta alcanzar la dosis efectiva, con un máximo de 300 mg por día. Como dosis única pueden administrarse dosis de hasta 150 mg, preferentemente en las primeras horas de la noche. Se aconseja que una dosis total diaria superior a 150 mg sea administrada en 2 ó 3 dosis divididas. Los ajustes en la dosificación se deben realizar cuidadosamente de acuerdo a cada paciente individual, para mantener al paciente con la dosis efectiva más baja. En forma periódica se debe reevaluar la necesidad de tratamiento. Algunos médicos clínicos apoyan el uso concomitante de psicoterapia conductual en aquellos pacientes que han estado bien con la farmacoterapia.

Síntomas de deprivación observados con la disconti

Se debe evitar la discontinuación abrupta. Cuando se suspende el tratamiento con fluvoxamina, la dosis se debe reducir gradualmente a través de un período de al menos 1 ó 2 semanas para disminuir el riesgo de reacciones de deprivación (ver Advertencias y precauciones especiales de uso y Efectos colaterales). Si ocurren síntomas intolerables después de una disminución en la dosis o al discontinuar el tratamiento, entonces se puede considerar el reiniciar la dosis prescrita previamente. Subsecuentemente, el médico puede continuar disminuyendo la dosis, pero a una velocidad más gradual.

Insuficiencia hepática o renal:

Los pacientes que sufren insuficiencia hepática o renal deben comenzar con una dosis baja y ser monitoreados cuidadosamente.

Método de administración:

Los comprimidos recubiertos de fluvoxamina deben ser ingeridos con agua y sin masticar.

Interacciones medicamentosas:

Interacción con otros medicamentos y otras formas

No se debe utilizar fluvoxamina en combinación con IMAOs, incluyendo linezolida, debido al riesgo de síndrome serotoninérgico (ver Contraindicaciones).

Efecto de fluvoxamina en el metabolismo oxidativo

Fluvoxamina puede inhibir el metabolismo de medicamentos metabolizados por ciertas isoenzimas del citocromo P450 (CYPs). Se demuestra una fuerte inhibición de CYP1A2 y CYP2C19 en estudios in vitro e in vivo. CYP2C9, CYP2D6 Y CYP3A4 se inhiben en una menor extensión. Los medicamentos que son ampliamente metabolizados a través de estas isoenzimas se eliminan más lentamente y pueden tener mayores concentraciones plasmáticas cuando se coadministran con fluvoxamina. La terapia concomitante de fluvoxamina y estos medicamentos se debe iniciar o ajustar a la dosis más baja de su rango de dosis. Se deben monitorear las concentraciones plasmáticas, efectos o efectos adversos de los medicamentos co-administrados y sus dosis se deben disminuir si es necesario. Esto es particularmente relevante para los medicamentos con un índice terapéutico estrecho.

Ramelteon:

Cuando los comprimidos de fluvoxamina maleato de 100 mg liberación inmediata 2 veces al día se administraron por 3 días previo a la coadministración de una dosis única de ramelteon 16 mg y comprimidos de fluvoxamina maleato liberación inmediata, el AUC para ramelteon aumentó aproximadamente 190 veces y el Cmax aumentó aproximadamente 70 veces comparado con ramelteon administrado solo.

Compuestos con índice terapéutico estrecho:

La coadministración de fluvoxamina y medicamentos con un índice terapéutico estrecho (tales como tacrina, teofilina, metadona, mexiletina, fenitoína, carbamazepina y ciclosporina) se debe monitorear cuidadosamente cuando estos medicamentos se metabolizan exclusivamente o por una combinación de CYPs inhibidas por fluvoxamina. Si es necesario, se recomienda un ajuste de dosis de estos medicamentos.

Antidepresivos tricíclicos y neurolépticos:

Se ha reportado un incremento en los niveles plasmáticos previamente estables de aquellos antidepresivos tricíclicos (ej. clomipramina, imipramina, amitriptilina) y neurolépticos (ej. clozapina, olanzapina, quetiapina) que son ampliamente metabolizados a través del citocromo P450 1A2 cuando se administran concomitantemente con fluvoxamina. Se debe considerar una disminución en la dosis de estos productos si se inicia tratamiento con fluvoxamina.

Benzodiazepinas:

Los niveles plasmáticos de benzodiazepinas metabolizadas oxidativamente (ej. triazolam, midazolam, alprazolam y diazepam) probablemente se aumentan cuando se coadministran con fluvoxamina. La dosificación de estas benzodiazepinas se debe disminuir durante la coadministración con fluvoxamina.

Casos de aumento de concentración plasmática:

Como las concentraciones plasmáticas de ropinirol se pueden aumentar en combinación con fluvoxamina, entonces aumentando el riesgo de sobredosis, se debe realizar vigilancia y reducción en la posología de ropinirol durante el tratamiento con fluvoxamina y después de su discontinuación. Como las concentraciones plasmáticas de propranolol se aumentan en combinación con fluvoxamina, la dosis de propranolol puede necesitar ser disminuida. Cuando se administra con fluvoxamina, las concentraciones plasmáticas de warfarina se aumentaron significativamente y se prolongaron los tiempos de protrombina.

Casos de aumento de efectos colaterales:

Se han reportado casos aislados de toxicidad cardíaca cuando se combinó fluvoxamina con tioridazina. Los niveles plasmáticos de cafeína probablemente se aumenten durante la coadministración con fluvoxamina. Así, los pacientes que consumen altas cantidades de bebidas que contienen cafeína deben disminuir su ingesta cuando se administra fluvoxamina y se observan efectos adversos de la cafeína (como tremor, palpitaciones, náuseas, inquietud, insomnio).

Terfenadina, astemizol, cisaprida, sildenafil:

ver Advertencias y precauciones especiales de uso.

Glucuronidación:

La fluvoxamina no influencia las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Excreción renal:

La fluvoxamina no influencia las concentraciones plasmáticas de atenolol.

Interacciones farmacodinámicas:

Los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina se pueden aumentar cuando se utiliza en combinación con otros agentes serotoninérgicos (incluyendo triptanos, tramadol, SSRIs y preparaciones con hierba de San Juan) (ver Advertencias precauciones especiales de uso). Se ha utilizado fluvoxamina en combinación con litio para el tratamiento de pacientes severamente enfermos, resistentes a las drogas. Sin embargo, el litio (y posiblemente también el triptófano) aumentan los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina. La combinación se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión severa resistente a drogas. En pacientes con anticoagulantes orales y fluvoxamina, puede aumentar el riesgo de hemorragia y estos pacientes deben, por lo tanto, ser monitoreados cuidadosamente. Como con otros medicamentos psicotrópicos, los pacientes deben ser aconsejados para evitar el uso de alcohol mientras están tomando fluvoxamina.

Contraindicaciones:

Los comprimidos de Luvox están contraindicados en combinación con tizanidina e inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

El tratamiento con fluvoxamina se puede iniciar:

2 semanas después de la discontinuación de un IMAO irreversible, o al día siguiente luego de la discontinuación de un IMAO reversible (por ejemplo moclobemida, linezolida). Debe existir un lapso de al menos 1 semana entre la discontinuación de fluvoxamina y el inicio de una terapia con algún IMAO. Los comprimidos de liberación inmediata de fluvoxamina no se deben usar en combinación con ramelteon (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Luvox está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la substancia activa o a alguno de los excipientes.

Precauciones:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: Los datos epidemiológicos han sugerido que el uso de Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (SSRIs) en el embarazo, particularmente en el embarazo tardío, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (PPHN). El riesgo observado fue aproximadamente 5 casos por 1000 embarazos. En la población general ocurren 1 a 2 casos de PPHN por 1000 embarazos. No se debe usar fluvoxamina durante el embarazo a menos que la condición clínica de la mujer requiera tratamiento con fluvoxamina. Se han descrito casos aislados de síntomas de deprivación en el niño recién nacido después del uso de fluvoxamina al final del embarazo. Algunos recién nacidos presentan dificultades para alimentarse y/o respiratorias, convulsiones, inestabilidad en la temperatura, hipoglicemia, tremor, tono muscular anormal, nerviosismo, cianosis, irritabilidad, letargia, somnolencia, vómitos, dificultad para dormir y llanto constante después de exposición en el tercer trimestre a SSRIs y pueden requerir hospitalización prolongada. Lactancia: La fluvoxamina se excreta a través de leche humana en pequeñas cantidades. Por lo tanto, el medicamento no se debe usar en mujeres que amamantan. Fertilidad: Los estudios de toxicidad reproductiva en animales han mostrado que la fluvoxamina afecta la fertilidad masculina y femenina. La relevancia de estos hallazgos en humanos es desconocida (ver Datos de seguridad preclínicos). No se debe usar fluvoxamina en pacientes que intentan concebir, a menos que la condición clínica de la paciente requiera tratamiento con fluvoxamina.

Efectos sobre la capacidad para conducir y el uso

Fluvoxamina hasta 150 mg no tiene o tiene mínima influencia sobre la capacidad para conducir y usar máquinas. No mostró efecto sobre las habilidades psicomotoras asociadas con la conducción y la operación de maquinaria en voluntarios sanos. Sin embargo, se ha reportado somnolencia durante el tratamiento con fluvoxamina. Por lo tanto, se recomienda precaución hasta que se haya determinado la respuesta individual al medicamento.

Interacciones medicamentosas:

Interacción con otros medicamentos y otras formas

No se debe utilizar fluvoxamina en combinación con IMAOs, incluyendo linezolida, debido al riesgo de síndrome serotoninérgico (ver Contraindicaciones).

Efecto de fluvoxamina en el metabolismo oxidativo

Fluvoxamina puede inhibir el metabolismo de medicamentos metabolizados por ciertas isoenzimas del citocromo P450 (CYPs). Se demuestra una fuerte inhibición de CYP1A2 y CYP2C19 en estudios in vitro e in vivo. CYP2C9, CYP2D6 Y CYP3A4 se inhiben en una menor extensión. Los medicamentos que son ampliamente metabolizados a través de estas isoenzimas se eliminan más lentamente y pueden tener mayores concentraciones plasmáticas cuando se coadministran con fluvoxamina. La terapia concomitante de fluvoxamina y estos medicamentos se debe iniciar o ajustar a la dosis más baja de su rango de dosis. Se deben monitorear las concentraciones plasmáticas, efectos o efectos adversos de los medicamentos co-administrados y sus dosis se deben disminuir si es necesario. Esto es particularmente relevante para los medicamentos con un índice terapéutico estrecho.

Ramelteon:

Cuando los comprimidos de fluvoxamina maleato de 100 mg liberación inmediata 2 veces al día se administraron por 3 días previo a la coadministración de una dosis única de ramelteon 16 mg y comprimidos de fluvoxamina maleato liberación inmediata, el AUC para ramelteon aumentó aproximadamente 190 veces y el Cmax aumentó aproximadamente 70 veces comparado con ramelteon administrado solo.

Compuestos con índice terapéutico estrecho:

La coadministración de fluvoxamina y medicamentos con un índice terapéutico estrecho (tales como tacrina, teofilina, metadona, mexiletina, fenitoína, carbamazepina y ciclosporina) se debe monitorear cuidadosamente cuando estos medicamentos se metabolizan exclusivamente o por una combinación de CYPs inhibidas por fluvoxamina. Si es necesario, se recomienda un ajuste de dosis de estos medicamentos.

Antidepresivos tricíclicos y neurolépticos:

Se ha reportado un incremento en los niveles plasmáticos previamente estables de aquellos antidepresivos tricíclicos (ej. clomipramina, imipramina, amitriptilina) y neurolépticos (ej. clozapina, olanzapina, quetiapina) que son ampliamente metabolizados a través del citocromo P450 1A2 cuando se administran concomitantemente con fluvoxamina. Se debe considerar una disminución en la dosis de estos productos si se inicia tratamiento con fluvoxamina.

Benzodiazepinas:

Los niveles plasmáticos de benzodiazepinas metabolizadas oxidativamente (ej. triazolam, midazolam, alprazolam y diazepam) probablemente se aumentan cuando se coadministran con fluvoxamina. La dosificación de estas benzodiazepinas se debe disminuir durante la coadministración con fluvoxamina.

Casos de aumento de concentración plasmática:

Como las concentraciones plasmáticas de ropinirol se pueden aumentar en combinación con fluvoxamina, entonces aumentando el riesgo de sobredosis, se debe realizar vigilancia y reducción en la posología de ropinirol durante el tratamiento con fluvoxamina y después de su discontinuación. Como las concentraciones plasmáticas de propranolol se aumentan en combinación con fluvoxamina, la dosis de propranolol puede necesitar ser disminuida. Cuando se administra con fluvoxamina, las concentraciones plasmáticas de warfarina se aumentaron significativamente y se prolongaron los tiempos de protrombina.

Casos de aumento de efectos colaterales:

Se han reportado casos aislados de toxicidad cardíaca cuando se combinó fluvoxamina con tioridazina. Los niveles plasmáticos de cafeína probablemente se aumenten durante la coadministración con fluvoxamina. Así, los pacientes que consumen altas cantidades de bebidas que contienen cafeína deben disminuir su ingesta cuando se administra fluvoxamina y se observan efectos adversos de la cafeína (como tremor, palpitaciones, náuseas, inquietud, insomnio).

Terfenadina, astemizol, cisaprida, sildenafil:

ver Advertencias y precauciones especiales de uso.

Glucuronidación:

La fluvoxamina no influencia las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Excreción renal:

La fluvoxamina no influencia las concentraciones plasmáticas de atenolol.

Interacciones farmacodinámicas:

Los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina se pueden aumentar cuando se utiliza en combinación con otros agentes serotoninérgicos (incluyendo triptanos, tramadol, SSRIs y preparaciones con hierba de San Juan) (ver Advertencias precauciones especiales de uso). Se ha utilizado fluvoxamina en combinación con litio para el tratamiento de pacientes severamente enfermos, resistentes a las drogas. Sin embargo, el litio (y posiblemente también el triptófano) aumentan los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina. La combinación se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión severa resistente a drogas. En pacientes con anticoagulantes orales y fluvoxamina, puede aumentar el riesgo de hemorragia y estos pacientes deben, por lo tanto, ser monitoreados cuidadosamente. Como con otros medicamentos psicotrópicos, los pacientes deben ser aconsejados para evitar el uso de alcohol mientras están tomando fluvoxamina.
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