Composición:
Comprimidos 10 mg:
Cada comprimido ranurado contiene: Atorvastatina 10 mg (como Sal Cálcica). Excipientes c.s.
Comprimidos 20 mg:
Cada comprimido ranurado contiene: Atorvastatina 20 mg (como Sal Cálcica). Excipientes c.s.
Comprimidos 40 mg:
Cada comprimido ranurado contiene: Atorvastatina 40 mg (como Sal Cálcica). Excipientes c.s.
Contraindicaciones:
Atorvastatina está contraindicada en enfermedad hepática activa, en elevación de transaminasas séricas en forma
mantenida y sin explicación conocida, en embarazo, lactancia, mujeres potencialmente fértiles que no utilizan
medidas contraceptivas adecuadas, e hipersensibilidad a atorvastatina o a alguno de sus componentes.
Acción Terapéutica:
Hipolipemiante.
Propiedades:
Farmacología:
Atorvastatina es un potente inhibidor de la hidroxi metilglutaril coenzimo A reductasa, la cual es usada para el
tratamiento de hipercolesterolemia. HMG-CoA reductasa es la enzima que limita la velocidad de la síntesis del
colesterol. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa parecen reducir la producción de ácido mevalónico a partir de
HMG-CoA, lo que da como resultado una reducción de la síntesis hepática del colesterol. Lo cual resulta en cambio,
en un aumento compensatorio en la expresión de alta afinidad de los receptores de las lipoproteínas de baja
densidad (LDL), en las membranas del hepatocito y estimulación del catabolismo de LDL. Es así como atorvastatina
produce disminución de los niveles tanto del colesterol LDL, como del colesterol total, observados en los
pacientes hipercolesterolémicos. Las reducciones en el pool hepático de colesterol, se han asociado con una
disminución en la velocidad de producción de las lipo proteínas de muy baja densidad (VLDL) y o proteínas de baja
densidad (LDL), por parte del hígado. Atorvastatina es un inhibidor intrínsecamente activo de la HMG-CoA
reductasa.
Farmacocinética:
Después de una administración oral de atorvastatina, los niveles de concentración sanguínea máximos se logran entre 1
a 2 horas después de la administración. Cuando atorvastatina se administra en la tarde las concentraciones
sanguíneas se alcanzan un 57% más tarde que cuando se administra por la mañana. Sin embargo esto no tiene
significancia clínica. Atorvastatina se une a proteínas en una magnitud de 98%. Los metabolitos orto y para
hidroxilados de atorvastatina son activos y la inhibición de la HMG-CoA reductasa es igual a la presentada por la
molécula sin metabolizar. El metabolito producto de la beta oxidación de atorvastatina es inactivo. Atorvastatina
se excreta por la vía renal en una magnitud de 2%. Por lo que no se requiere ajuste de dosis en pacientes con
disfunción renal. La vía de excreción principal de atorvastatina es la bilis, siendo su vida media de eliminación
de 14 hrs.
Presentaciones:
Comprimidos 10 mg:
Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos ranurados.
Comprimidos 20 mg:
Envases conteniendo 30 comprimidos ranurados.
Comprimidos 40 mg:
Envase conteniendo 30 comprimidos ranurados. Todos en envases blíster con doble capa metálica, para proteger el
principio activo.
Posología:
Dosis según prescripción médica:
Antes de recibir atorvastatina, el paciente debería ser sometido a una dieta normal de reducción del colesterol,
debería continuar con una dieta durante el tratamiento con la droga.
Dosis usual:
La dosis para el tratamiento de hipercolesterolemia, dislipidemia mixta e hipercolesterolemia familiar es de 10-20 mg
1 vez al día al inicio. El rango de dosis usual es entre 10 y 80 mg diarios administrados 1 vez al día, con o sin
los alimentos. El nivel sérico de lípidos debe controlarse después de 4 semanas de iniciado el tratamiento y según
los resultados debe ajustarse la dosis.
Pacientes con daño renal:
No se requiere ajuste de la dosis.
Pacientes con daño hepático:
Se debe ajustar la dosis de acuerdo con la magnitud del daño.
Pacientes geriátricos:
En los pacientes geriátricos se han obtenido concentraciones plasmáticas de atorvastatina mayores que en pacientes
jóvenes. Sin embargo no se ha establecido la significancia clínica de esto. Por lo que se sugiere determinar la
dosis de acuerdo con la disminución de los niveles de colesterol.
Niños:
No está indicado su uso en niños.
Vía de administración:
Oral.
Efectos colaterales:
Efectos en el sistema nervioso central:
Se ha informado sobre dolor de cabeza leve a moderado, lo cual ocurre también con otros inhibidores del HMG-CoA
reductasa.
Efectos gastrointestinales:
Se ha informado de dolor abdominal, constipación y diarrea, con incidencias menores del 3%. Flatulencia y náuseas se
han informado ocasionalmente.
Efecto hepático:
Elevaciones de las transaminasas séricas con valores sobre 3 veces el límite superior, se informaron con incidencia
menor al 1%.
Efectos respiratorios:
Se han informado faringitis y rinitis con el uso de atorvastatina.
Efectos musculoesqueléticos:
Se han informado mialgia y debilidad muscular, así como aumentos de la creatina fosfatasa. Si este valor es mayor de
10 veces el límite superior normal, atorvastatina debe ser discontinuada.
Contraindicaciones:
Atorvastatina está contraindicada en enfermedad hepática activa, en elevación de transaminasas séricas en forma
mantenida y sin explicación conocida, en embarazo, lactancia, mujeres potencialmente fértiles que no utilizan
medidas contraceptivas adecuadas, e hipersensibilidad a atorvastatina o a alguno de sus componentes.
Precauciones:
Atorvastatina se debe ingerir con precaución en historia de enfermedad hepática y en el consumo de alcohol de alta
graduación. Se debe discontinuar si las elevaciones de las transaminasas son superiores en 3 veces el valor del
límite superior normal. Debe administrarse con precaución en pacientes con historial de convulsiones, transplantes
de órganos o cirugía mayor reciente.
Interacciones medicamentosas:
La administración concomitante de atorvastatina con derivados de fibratos aumenta la incidencia en miopatías.
Administración concomitante con colestipol produce disminución de los niveles sanguíneos de atorvastatina. Sin
embargo la disminución de proteínas de baja densidad fue mayor cuando cada medicamento se administra por sí solo.
La administración concomitante con ciclosporina, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol o niacina
aumenta los riesgos de miopatías. La administración con digoxina aumenta los niveles séricos de esta última. La
combinación de atorvastatina con anticonceptivos orales produce aumentos de las concentraciones sanguíneas de
estrógenos y progestágenos. La administración de atorvastatina con una suspensión antiácida oral que contenga
hidróxido de magnesio y aluminio, disminuyen las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en aproximadamente
35%, sin embargo la reducción de LDC-C no se ve alterada.
Exámenes de laboratorio:
Al iniciar una terapia con atorvastatina se recomienda controlar pruebas de función hepática (GOT, GPT). Una vez
iniciada la terapia y cada vez que la dosis es aumentada se deben realizar controles de las pruebas hepáticas a
las 6 y 12 semanas. Las elevaciones de estas pruebas se manifiestan usualmente dentro de los 3 primeros meses de
tratamiento.