Kabloc Capsulas De Liberacion Prolongada

Para qué sirve Kabloc Capsulas De Liberacion Prolongada , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

KABLOC

CAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA
Tratamiento de la angina de pecho

ALPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Nifedipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Nifedipino …………….. 20 y 30 mg

Excipiente, cbp ……… 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Angina vasoespástica: KABLOC® esta indicado para el tratamiento de angina vasoespástica confirmada por algunos de los siguientes criterios: (1) cuadro clásico de angina acompañado de elevación del segmento ST, (2) angina o espasmo arterial coronario debido a ergonovina, o (3) espasmo arterial coronario angiográficamente demostrado. En aquellos pacientes en quienes por angiografía se les detecta la presencia de una enfermedad obstructiva fija significante no son compatibles con el diagnóstico de angina vasoespástica, a condición de que los criterios anteriormente mencionados sean satisfactorios.

KABLOC® puede también ser usado donde la presentación clínica sugiere un posible componente vasoespástico pero donde el vasoespásmo no ha sido confirmado, por ejemplo, cuando el dolor tiene un umbral variable en el esfuerzo o cuando la angina es resistente al tratamiento con nitratos y/o una dosis adecuada de ? bloqueadores.

Angina crónica estable, angina clásica asociada con el esfuerzo: KABLOC® esta indicado para el tratamiento de angina crónica estable (angina asociada con el esfuerzo) sin evidencia de vasoespásmos en pacientes que siguen siendo sintomáticos a pesar de las dosis adecuadas de ? bloqueadores y/o de nitratos orgánicos o que no pueden tolerar estos agentes.

En la angina crónica estable, KABLOC® ha sido efectivo en la reducción de la frecuencia de angina e incremento de la tolerancia al ejercicio en ensayos controlados de hasta 8 semanas de duración, pero la confirmación de eficacia sostenida y evaluación de la seguridad a largo plazo en estos pacientes son incompletas.

Estudios controlados en un número pequeño de pacientes sugieren que el uso concomitante de nifedipino y agentes beta bloqueadores puede ser benéfico en pacientes con angina crónica estable, pero la información disponible no es suficiente para predecir con precisión los efectos del tratamiento concurrente, especialmente en pacientes con función ventricular izquierda comprometida. Al administrar tal terapia concomitante se debe de monitorear cuidadosamente la presión sanguínea puesto que puede ocurrir hipotensión severa.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:Nifedipino es un vasodilatador arterial periférico, inhibidor del flujo de pones de calcio (bloqueador de canales o antagonista de los iones de calcio) e inhibidor del flujo de iones de calcio trasmembranal en músculos cardíaco y liso vascular. El proceso contráctil de estos es dependiente del flujo de iones de calcio extracelular al interior de las células a través de canales iónicos específicos. Nifedipino inhibe selectivamente el flujo de iones de calcio a través de la membrana celular de los músculos cardiaco y liso vascular sin cambio de las concentraciones de calcio en suero.

Nifedipino es un fármaco que reduce la presión sanguínea arterial y el mecanismo por el cual realiza esta función implica la vasodilatación arterial periférica y la reducción de la resistencia vascular periférica resultante. La resistencia vascular periférica incrementada, que es una causa inferior de hipertensión, resulta de un incremento en la tensión activa en el músculo liso vascular. Estudios han demostrado que el incremento en tensión activa refleja un incremento citosólico de calcio libre.

Los medios precisos por los cuales la inhibición del flujo de calcio alivia la angina no han sido completamente determinados, pero incluye por lo menos dos de los siguientes mecanismos:

Relajación y prevención del espasmo arterial coronario:Nifedipino dilata las principales arterias coronarias, en las regiones normales e isquémicas, y es un potente inhibidor de espasmo arterial coronario, si es inducido espontáneamente o por ergonovina. Esta propiedad, incrementa el oxígeno miocardial en pacientes con espasmo arterial coronario, y es responsable de la efectividad de nifedipino en la angina vasoespástica. No esta claro si este efecto juega un papel en la angina clásica, pero estudios de tolerancia al ejercicio no han presentado un aumento en el índice de la presión producida por el ejercicio, una medida extensamente usada de la utilización de oxígeno. Esto sugiere en general, que el alivio del espasmo o dilatación de las arterias coronarias no es un factor importante en la angina clásica.

Reducción de la utilización de oxígeno:Nifedipino, reduce regularmente la presión sanguínea en el resto y en nivel dado del ejercicio por dilatación de las arteriolas periféricas y reducción de la resistencia total periférica contra la cual trabaja el corazón. Esta descarga del corazón reduce el consumo de energía miocardial y los requerimientos de oxígeno, y probablemente es considerada en la eficacia de nifedipino en la angina crónica estable.

Efectos electrofisiológicos:Aunque, como otros miembros de esta clase, nifedipino disminuye la función del nodo sinoatrial y la conducción atrioventricular en preparaciones miocardiales aisladas, tales efectos no han sido observados en estudio en animales intactos o en humanos. En estudios electrofisiológicos formales, predominantemente en pacientes con sistemas de conducción normal, nifedipino no ha tenido una tendencia a prolongar la conducción atrioventricular, prolongar el tiempo de recuperación en el nódulo sinusal o disminuir la velocidad del nódulo sinusal.

Farmacocinética:Nifedipino se absorbe rápida y completamente en el tubo digestivo después de la administración oral, pero experimenta un extenso metabolismo de primer paso. Este fármaco es ampliamente enlazado a proteínas plasmáticas en 92 a 98%. El enlace a proteínas puede ser reducido en pacientes con disfunción hepática o renal. Las concentraciones plasmáticas de este fármaco se levan en un grado, la velocidad prolongada después de la administración de una dosis de nifedipino, en cápsulas de liberación prolongada, y el pico máximo plasmático se alcanza aproximadamente 6 horas después de la primera dosis. Para las dosis subsecuentes, las concentraciones plasmáticas relativamente constantes dentro de pico máximo son mantenidas con fluctuaciones mínimas en el intervalo de dosificación de 24 horas. Un índice de fluctuación 4 veces mayor fue observado con las cápsulas de nifedipino convencionales liberación inmediata a dosificaciones de tres veces por día en comparación con la administración de una cápsula de liberación prolongada de nifedipino una vez al día. La biodisponibilidad de nifedipino, en el estado, estacionario administrado en cápsulas de liberación prolongada es de 86% relativa a las cápsulas de liberación inmediata. La administración de nifedipino en cápsulas de liberación prolongada en presencia de alimentos altera ligeramente la velocidad de absorción del fármaco, pero no influye sobre el grado de biodisponibilidad del fármaco. Marcadamente, el tiempo de retención gastrointestinal es reducido en periodos prolongados, sin embargo, puede influir sobre el perfil farmacocinético del fármaco el cual podría resultar potencialmente en concentraciones plasmáticas bajas. Los parámetros farmacocinéticos de nifedipino en cápsulas de liberación prolongada son lineales sobre un rango de 30 a 180 mg, las concentraciones del fármaco son proporcionales a la dosis administrada. En estudios farmacocinéticos con más de 150 sujetos no se observó interacción de la dosis de nifedipino en presencia o ausencia de alimento.

Nifedipino es ampliamente metabolizado debido a su alta solubilidad en el agua, aproximadamente 60 a 80% de la dosis administrada es excretada en la orina en forma de metabolitos inactivos. Puesto de la biotransformación hepática es la ruta predominante para la disponibilidad de nifedipino, la farmacocinética puede ser alterada en pacientes con enfermedad hepática crónica

La vida media de nifedipino es de aproximadamente 2 horas. Unicamente fracciones pequeñas (menores que 0.1% de la dosis) del fármaco inalterado pueden son detectadas en la orina. El resto de la dosis es excretada en las heces en forma metabolizada, muy probablemente como resultado de la excreción biliar.

La vida media plasmática y la biodisponibilidad de nifedipino pueden ser incrementadas en pacientes con disfunción hepática (cirrosis hepática).

La coadministración de nifedipino con jugo de frutas resulta en un incremento de aproximadamente dos veces el ABC y la Cmáx., sin cambios en la vida media. Las concentraciones plasmáticas incrementadas son probablemente debidas a la inhibición de CYP 3A4 relacionada con el metabolismo de primer paso.

Hemodinámica: Como otros bloqueadores de canales, nifedipino ejerce un efecto negativo inotrópico en tejido miocardial aislado. Esto es muy raramente visto en animales o humanos intactos, probablemente a causa de las respuestas reflejo de este efecto vasodilatador. En el hombre, nifedipino disminuye la resistencia vascular periférica que conduce a la disminución en la presión sistólica y diastólica, generalmente mínima en voluntarios normotensos (menos de 5 a 10 mmHg sistólico), pero algunas veces más amplio. Con cápsulas de nifedipino de liberación prolongada, estas disminuciones de la presión sanguínea no son acompañadas por ningún cambio significante en el ritmo cardiaco. Estudios hemodinámicos en pacientes con función ventricular normal han demostrado generalmente un pequeño incremento en el índice cardiaco sin efectos mayores sobre la eyección de la fracción LVEDO o LVEDV. En pacientes con fallo en la función ventricular, la mayoría de los estudios agudos han demostrado algún incremento en la fracción de la eyección y reducción de la presión ventricular izquierda de relleno.

Contraindicaciones:

KABLOC® esta contraindicado en pacientes con reacciones hipersensibilidad a nifedipino o algún componente de la fórmula.

KABLOC® esta contraindicado en pacientes que hayan sufrido infarto agudo del miocardio, incluyendo 6 semanas después de ocurrido, estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión, angina inestable, angina postinfarto, estenosis aórtica grave, hipotensión severa (presión sistólica

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