Imovane Comprimidos

  Medicamentos

Para qué sirve Imovane Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

IMOVANE

COMPRIMIDOS
Hipnótico

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Zopiclona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Zopiclona ……………. 7.5 mg

Excipiente, cbp …….. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

  • Hipnótico.
  • Tratamiento del insomnio ocasional transitorio, o crónico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La zopiclona es un agente hipnótico del grupo de las ciclopirrolonas. Sus propiedades farmacológicas son: hipnótico, sedante, ansiolítico, anticonvulsivante, relajante muscular. Estos efectos están relacionados a un agonismo específico sobre los receptores centrales pertenecientes al complejo macromolecular GABAA, modulando la apertura de los canales del ion cloro.

Se ha encontrado que la zopiclona reduce el tiempo para conseguir la conciliación del sueño y la frecuencia de despertares nocturnos, incrementa la duración del sueño y mejora tanto la calidad del sueño como la calidad del despertar.

A las dosis estudiadas y recomendadas, los efectos de zopiclona están asociados con un perfil electroencefalográfico específico, el cual difiere de las benzodiazepinas. En pacientes con insomnio, la zopiclona disminuye la etapa I e incrementa la etapa II, mientras que preserva o prolonga las etapas de sueño profundo (III y IV) y de sueño paradójico.

Un estudio objetivo del fenómeno de abstinencia por medio de registros polisomnográficos no reveló insomnio de rebote significativo después de hasta 28 días de tratamiento. Otros estudios también han demostrado ausencia de tolerancia a la actividad hipnótica de la zopiclona por periodos de tratamiento de más de 17 semanas.

Farmacocinética:

Absorción: La zopiclona se absorbe rápidamente. Los picos de concentración máxima se alcanzan en 1.5 a 2 horas y se encuentran en aproximadamente 30 y 60 ng/ml después de la administración de 3.75 y 7.5 mg, respectivamente. La absorción es similar en hombres y mujeres, y no se modifica con los alimentos.

Distribución: El producto se distribuye rápidamente desde el compartimiento vascular. La unión a proteínas plasmáticas es débil (aproximadamente 45%) y no saturable. Hay un pequeño riesgo de interacciones medicamentosas debido a la unión a proteínas.

El volumen de distribución es 91.8 a 104.6 lt.

Durante la lactancia, los perfiles cinéticos de zopiclona son similares en leche materna y plasma.

El porcentaje estimado de la dosis ingerida por un lactante no excedería 1.0% de la dosis administrada a la madre en 24 horas.

Metabolismo: Después de la administración repetida, no hay acumulación de zopiclona ni de sus metabolitos. Las variaciones interindividuales parecen ser bajas.

La zopiclona en los humanos se metaboliza ampliamente a dos metabolitos principales: el N-óxido zopiclona (farmacológicamente activo en animales) y el N-desmetil zopiclona (farmacológicamente inactivo en animales). Un estudio in vitro indicó que el citocromo P450 (CYP) 3A4 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la zopiclona hasta los dos metabolitos antes mencionados, y que el CYP2C8 también está involucrado en la formación de N-desmetil zopiclona.

Sus vidas medias aparentes valoradas en datos urinarios son aproximadamente 4.5 y 7.4 horas, respectivamente. En animales, no se ha observado inducción enzimática aun a dosis elevadas.

Eliminación: A las dosis recomendadas, la vida media de eliminación de la zopiclona sin cambios es de aproximadamente 5 horas.

El bajo valor de depuración renal de la zopiclona sin cambios (promedio 8.4 ml/min) comparado con el de la depuración plasmática (232 ml/min) indica que la depuración de la zopiclona es principalmente metabólica.

La zopiclona se elimina por vía urinaria (aproximadamente 80%) principalmente en forma de metabolitos libres (derivados N-óxido y N-desmetil) y en las heces (aproximadamente 16%).

Poblaciones especiales:

  • En pacientes de edad avanzada, aun cuando el metabolismo hepático disminuye ligeramente y la vida media de eliminación se prolonga a aproximadamente 7 horas, varios estudios no han demostrado acumulación plasmática de la sustancia a dosis repetidas.
  • En pacientes con insuficiencia renal, no se ha detectado acumulación de zopiclona o de sus metabolitos después de la administración prolongada. La zopiclona se puede extraer por hemodiálisis; sin embargo, la hemodiálisis no es de utilidad en el tratamiento de la sobredosis debido al extenso volumen de distribución de la zopiclona (ver Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).
  • En pacientes cirróticos, la depuración plasmática de zopiclona se reduce aproximadamente 40%, en relación con la disminución del proceso de desmetilación. Por lo tanto, la dosificación tendrá que ser modificada en estos pacientes.

Contraindicaciones:

  • Miastenia gravis.
  • Hipersensibilidad a la zopiclona o a alguno de los componentes de la fórmula.
  • Insuficiencia respiratoria.
  • Síndrome de apnea del sueño severo.
  • Insuficiencia hepática severa.

Precauciones generales:

Aunque el riesgo es bajo, el desarrollo de farmacodependencia o abuso no puede ser excluido a priori y debe tenerse en mente cuando se prescriba zopiclona.

El riesgo de dependencia o abuso aumenta con:

  • Dosis y duración del tratamiento.
  • Antecedentes de alcoholismo y/o abuso de drogas.
  • Uso simultáneo de alcohol u otros psicotrópicos.
  • La administración crónica requiere revaluación médica periódica.

Insomnio de rebote y fenómeno de abstinencia: No se puede excluir el riesgo de que se presente tal fenómeno después de la descontinuación abrupta de zopiclona, especialmente después de un tratamiento prolongado. Por lo tanto, se recomienda disminuir gradualmente la dosificación y comentar esto con el paciente (ver Reacciones secundarias y adversas).

Tolerancia: Puede desarrollarse cierta pérdida de eficacia de otros hipnóticos después del uso repetido.

Sin embargo, hay una notable ausencia de tolerancia a zopiclona después de periodos de tratamiento de hasta 4 semanas.

Amnesia:Se puede presentar amnesia anterógrada, especialmente cuando el sueño se interrumpe o cuando se retrasa el ir a la cama después de ingerir el comprimido.

Para reducir la posibilidad de amnesia anterógrada, los pacientes deben asegurarse de:

  • Tomar los comprimidos rigurosamente cuando se va a acostar por las noches.
  • Procurar una noche de sueño completa.

Se han reportado reacciones psiquiátricas y paradójicas (ver Reacciones secundarias y adversas).

Depresión: Como con otros hipnóticos, la zopiclona no representa un tratamiento para la depresión e incluso puede enmascarar sus síntomas.

Uso en niños: No se ha establecido una dosis segura y eficaz de zopiclona en niños y menores de 18 años.

Manejo: Se ha reportado que el riesgo de que zopiclona afecte adversamente la habilidad para conducir vehículos o manejar maquinaria se incrementa con la ingesta concomitante de alcohol. Por lo tanto, se recomienda no manejar cuando se administran concomitantemente zopiclona y alcohol.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La documentación disponible es insuficiente para determinar la seguridad de zopiclona durante el embarazo y lactancia.

Embarazo: Estudios de reproducción realizados en tres especies de animales no han evidenciado daño para el feto debido a zopiclona.

Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, no es recomendable el uso de zopiclona durante el embarazo.

Por otra parte, si zopiclona se ingiere durante los tres últimos meses de embarazo o durante el trabajo de parto, son de esperarse efectos sobre el neonato como: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria, debido a la acción farmacológica del producto.

Si zopiclona es prescrita a una mujer con potencial de embarazo, debe recomendársele que hable con su médico respecto a la descontinuación del producto, si intenta embarazarse o sospecha que está embarazada.

Lactancia: Aunque las concentraciones de zopiclona son muy bajas en la leche materna, no debe ser usada por madres en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

El efecto colateral más comúnmente observado con la zopiclona es el sabor amargo.

Otros eventos adversos reportados son: Vértigo, cefalea, somnolencia residual.

Trastornos digestivos: Dispepsia, náusea, sequedad de boca.

Reacciones cutánea o alérgica como prurito y eritema: Muy raramente se ha reportado angioedema y/o reacciones anafilácticas.

Amnesia: Puede presentarse amnesia anterógrada.

Reacciones paradójicas y psiquiátricas: Se han reportado raramente pesadillas, irritabilidad, confusión, alucinaciones, agresividad y/o conducta inapropiada posiblemente asociada con la amnesia.

Se ha reportado síndrome de abstinencia al discontinuar IMOVANE® (ver Precauciones generales). Los síntomas de abstinencia varían y pueden incluir: insomnio de rebote, ansiedad, temblor, sudación, agitación, confusión, cefalea, palpitaciones, taquicardia, delirio, pesadillas, alucinaciones e irritabilidad. En muy raros casos pueden ocurrir crisis epilépticas.

Muy raramente se ha reportado aumento de ligero a moderado en la fosfatasa alcalina y/o transaminasas séricas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Asociación no recomendada: La ingesta concomitante con alcohol no es recomendable ya que puede aumentar el efecto sedativo de zopiclona.

Asociaciones que deben ser tomadas en cuenta:

  • Combinación con depresores del SNC.
  • Puede ocurrir aumento del efecto depresivo central en casos de uso concomitante con neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos, narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.

El efecto de la eritromicina sobre la farmacocinética de zopiclona se ha estudiado en 10 voluntarios sanos. El área bajo la curva de zopiclona se incrementa 80% en presencia de eritromicina, lo cual indica que la eritromicina puede inhibir el metabolismo de fármacos que son metabolizados por el CYP3A4. Como consecuencia, puede ser aumentado el efecto hipnótico de la zopiclona.

Después de que la zopiclona es metabolizada por la isoenzima del citocromo P450 (CYP) 3A4 (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos), las concentraciones plasmáticas de zopiclona pueden incrementarse cuando se administra simultáneamente con inhibidores de CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol y ritonavir.

Puede requerirse una reducción de la dosis de zopiclona cuando se administra simultáneamente con inhibidores de CYP3A4.

Por el contrario, las concentraciones plasmáticas de zopiclona pueden reducirse cuando se administra simultáneamente con inductores de CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, pentobarbital, fenitoína, y el extracto de Hypericum perforatum (Yerba de San Juan).

Puede requerirse un aumento de la dosis de zopiclona cuando se administra simultáneamente con inductores de CYP3A4.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Muy raramente se ha reportado aumento de ligero a moderado en la fosfatasa alcalina y/o transaminasas séricas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No reportadas a la fecha.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

General: El tratamiento debe ser tan corto como sea posible y no debe exceder cuatro semanas, incluyendo el periodo de disminución paulatina. Su prolongación más allá del periodo de tratamiento máximo, no debe continuarse sin valorar nuevamente el estado del paciente.

Este medicamento debe ingerirse justo antes de acostarse.

Duración del tratamiento:

  • Insomnio ocasional: 1 a 5 días.
  • Insomnio transitorio: 2 a 3 semanas.
  • Insomnio crónico: El tratamiento prolongado debe ser considerado únicamente después de consultar a un especialista en el área.

Adultos: La dosis recomendada es 1 comprimido de 7.5 mg por vía oral antes de acostarse. Esta dosis no debe excederse.

Pacientes pediátricos: La dosis segura y eficaz de IMOVANE® no se ha establecido en niños ni en menores de 18 años.

Poblaciones especiales:

  • En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia respiratoria crónica: Se recomienda una dosis de inicio de 3.75 mg de zopiclona. La dosificación puede ser incrementada subsecuentemente a 7.5 mg.
  • En pacientes con insuficiencia renal: Aunque no se ha detectado acumulación de zopiclona o de sus metabolitos en casos de insuficiencia renal, se recomienda que los pacientes con deterioro de la función renal empiecen el tratamiento con 3.75 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación usualmente se manifiesta por diferentes grados de depresión del SNC que van desde somnolencia hasta coma, de acuerdo a la cantidad ingerida. En los casos leves, los síntomas comprenden somnolencia, confusión y letargo; en los casos más graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria y coma.

La sobredosificación no pone en riesgo la vida a menos que esté combinada con otros depresores del SNC, inclusive el alcohol. Otros factores de riesgo, como la presencia de enfermedades concomitantes y el estado debilitado del paciente, pueden contribuir a la gravedad de los síntomas y muy rara vez pueden dar como resultado consecuencias mortales. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte en un ambiente clínico adecuado, la atención debe ser enfocada a las funciones cardiovasculares y respiratorias. El lavado gástrico solamente es útil cuando se realiza pronto después de la ingestión. La hemodiálisis no es de utilidad debido al gran volumen de distribución de la zopiclona. El flumazenil puede ser un antídoto útil.

Presentaciones:

Caja con 20 comprimidos de 7.5 mg de zopiclona.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Producto perteneciente al grupo II. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

SANOFI-AVENTIS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad Núm. 1738
Coyoacán
04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma Núm. 2
Zona Industrial Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 106M89, SSA II
CEAR-0735012760011/RM2008/IPPA

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