Composición:
Fluanxol
®
Grageas 1 mg:
cada gragea contiene: Diclorhidrato de Flupentixol equivalente a 1 mg de Flupentixol. Excipientes: Lactosa
Monohidrato, Almidón de Papa, Gelatina, Talco, Estearato de Magnesio, Sucrosa, Oxido de Hierro Amarillo cs.
Fluanxol
®
Grageas 5 mg:
cada gragea contiene: Diclorhidrato de Flupentixol equivalente a 5 mg de Flupentixol. Excipientes: Lactosa
Monohidrato, Almidón de Papa, Gelatina, Talco, Estearato de Magnesio, Gelatina, Sucrosa, Oxido de Hierro Amarillo
cs.
Fluanxol
®
Depot, solución para inyección, 20 mg/ ml:
Cada ampolla contiene: Decanoato de Cis (Z) Flupentixol 20 mg (1 ml) disueltos en trigicéridos de cadena media (cs).
Contraindicaciones:
Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos. No se recomienda en caso de pacientes
excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.
Acción Terapéutica:
Antipsicótico.
Propiedades:
Farmacocinética y farmacodinamia en humanos:
La administración oral produce niveles séricos máximos después de aproximadamente 4 horas (límite 2-6 horas). La
biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La
biodisponibilidad es del 40.0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración
plasmática promedio para 5 mg de Fluanxol® es de aproximadamente 1.7 ng/ml en muestras de 24 horas. El volumen de
distribución aparente es de 14.1 l/kg, lo que indica una marcada localización tisular y su unión a proteínas es de
aproximadamente 99%. La vida media biológica es de 35 horas aproximadamente y la depuración renal es de 0.29
l/min. Al igual que otros neurolépticos, el Fluanxol® bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un
alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores D1. Cuando se administra a
dosis altas (5 a 20 mg al día), el Fluanxol® ejerce un fuerte efecto antipsicótico. Su efecto sedante es débil,
incluso después de la administración a dosis altas. Debido a su efecto bloqueador de los receptores de la
dopamina, el tratamiento con Fluanxol® conducirá a un aumento del metabolismo de la DA, el cual puede ser
predominante respecto al bloqueo de los receptores postsinápticos a dosis bajas. El metabolismo aumentado de la DA
podría explicar el efecto positivo de Fluanxol® en el estado de ánimo y su efecto revitalizante.
Posología:
La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo a la condición. En general, dosis bajas deben ser usadas
inicialmente e incrementarse hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápidamente como sea posible, basado en
la respuesta terapéutica. La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en 2 ó 3 dosis al día, se puede
incrementar a 40 mg/día si es necesario. La dosis de mantenimiento por lo general es de 5 a 20 mg/día, que puede
administrarse en una sola toma por la mañana. Vía de administración: oral.
Efectos colaterales:
Reacciones secundarias y adversas:
Neurológicas: Pueden ocurrir síntomas extrapiramidales, durante la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los
casos, las reacciones colaterales pueden ser controladas satisfactoriamente con la reducción de la dosificación
y/o fármacos antiparkinsonianos. El uso profiláctico rutinario de medicación antiparkinsoniana no es recomendado.
Puede ocurrir muy ocasionalmente disquinesia tardía en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo. Los
fármacos antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. Reducción en la dosificación o si es posible la
descontinuación de la terapia es recomendada. Psíquicas: Insomnio transitorio, especialmente cuando el paciente es
cambiado de un neuroléptico sedante. A dosis elevadas un efecto sedante puede ocurrir en el paciente ocasional.
Autonómicas y cardiovasculares: Muy raras, dentro del rango de dosificación terapéutica.
Contraindicaciones:
Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos. No se recomienda en caso de pacientes
excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.
Precauciones:
Precauciones generales:
Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; deberá usar con precaución en
pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha
sido tratado previamente con otros neurolépticos, estos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a
terapéuticas de larga duración, tienen que evaluarse periódicamente.
Restricciones de uso durante el embarazo y la
lact
Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos
o sobre la fertilidad.
Alteraciones en los resultados de las pruebas de
l
El empleo de Fluanxol® puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento
hepático.
Precauciones y relación con efectos de carcinogéne
Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el Fluanxol®. El Fluanxol® debe utilizarse con
cautela en pacientes que sufren trastornos hepáticos severos. Si el paciente ha sido previamente tratado con
neurolépticos de efecto sedante, éstos últimos deben ser retirados gradualmente. Aunque el Fluanxol® es un fármaco
no sedante, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede ser afectada, por lo tanto deben tomarse
precauciones iniciales hasta que la reacción del individuo al tratamiento sea conocida.
Interacciones medicamentosas:
Interacciones medicamentosas y de otro género:
El Fluanxol® a dosis altas puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros
depresores del SNC. No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya
que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos. El Fluanxol® puede reducir
la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos. El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina
aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales. No se recomienda su uso en pacientes excitables o
muy activos, ya que el efecto activante de Fluanxol® puede llevar a una exageración de estas características.