Descripción:
Emend (aprepitant) es un antagonista del receptor neuroquinina 1 (NK1) de la sustancia P.
Contraindicaciones:
Emend está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Emend no
debe emplearse concomitantemente con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida. La inhibición dosis dependiente
de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4), por el aprepitant, podrá originar concentraciones plasmáticas
elevadas de esos medicamentos, causando potencialmente reacciones serias o que amenacen la vida (ver Interacciones
Medicamentosas).
Presentaciones:
Caja conteniendo 1 cápsula de 125 mg y 2 cápsulas de 80 mg.
Posología:
Emend se administra durante 3 días como parte de un régimen que incluye un corticosteroide y un antagonista de la
serotonina (5-HT3). La dosis recomendada de Emend es de 125 mg por vía oral 1 hora antes del tratamiento
quimioterapéutico (el día 1) y 80 mg 1 vez al día en la mañana de los días 2 y 3. En los estudios clínicos, se
empleó el siguiente régimen para prevenir náuseas y vómitos asociados con quimioterapia anticancerosa altamente
emetogénica: Ver Tabla En un estudio clínico, el siguiente régimen se usó para prevenir náuseas y vómitos
asociados con la quimioterapia anticancerosa moderadamente emetogénica: Ver Tabla Ver en Interacciones con otros
medicamentos para información adicional sobre la coadministración de Emend y corticosteroides. Consúltese la
información completa para prescribir de los agentes antieméticos que se coadministren. Emend se puede tomar con o
sin alimentos. No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en los pacientes de edad avanzada. No es
necesario ajustar la dosificación según el sexo o la raza del paciente. No es necesario ajustar la dosificación en
los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de la creatinina < 30 ml/min) ni en los pacientes con
nefropatía terminal tratados con hemodiálisis. No es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con
insuficiencia hepática leve a moderada (puntuación de Child-Pugh de 5 a 9). No hay datos clínicos en pacientes con
insuficiencia hepática intensa (puntuación de Child-Pugh mayor de 9).
Efectos colaterales:
Quimioterapia altamente emetogénica:
Se evaluó la seguridad general del aprepitant en 4.900 personas aproximadamente. En 2 estudios clínicos bien
controlados, en pacientes que recibían quimioterapia anticancerosa altamente emetogénica, se trató con aprepitant
a 544 pacientes durante el ciclo 1 de quimioterapia y 413 de ellos continuaron en la extensión de hasta 6 ciclos
de quimioterapia. Emend se administró en combinación con ondansetrón y dexametasona (régimen con aprepitant) y fue
generalmente bien tolerado. La mayoría de las reacciones adversas reportadas en esos estudios clínicos fueron
descritas como de intensidad leve a moderada. En el ciclo 1 se reportaron reacciones adversas clínicas
relacionadas con el medicamento en aproximadamente el 17% de los pacientes tratados con el régimen con aprepitant
y en aproximadamente el 13% de los que recibieron el tratamiento estándar. Se suspendió la administración de
aprepitant a causa de las reacciones adversas clínicas relacionadas con el medicamento en 0.6% de los pacientes
tratados con el régimen con aprepitant y en 0.4% de los que recibieron el tratamiento estándar. Las reacciones
adversas relacionadas con el medicamento que se reportaron con más frecuencia, en los pacientes tratados con el
régimen con aprepitant, fueron hipo (4.6%), astenia/fatiga (2.9%), aumento de la alanina-aminotransferasa (ALT)
(2.8%), estreñimiento (2.2%), cefalea (2.2%) y anorexia (2.0%).
Quimioterapia moderadamente emetogénica:
En un estudio clínico bien controlado, en pacientes que recibían quimioterapia anticancerosa moderadamente
emetogénica, 438 pacientes fueron tratados con aprepitant durante el ciclo 1 de quimioterapia y 385 de estos
pacientes continuaron hasta la extensión de ciclos múltiples hasta 4 ciclos de quimioterapia. Emend fue dado en
combinación con ondansetrón y dexametasona (régimen con aprepitant) y fue generalmente bien tolerado. La mayoría
de las reacciones adversas reportadas en esos estudios clínicos fueron descritas como de intensidad leve a
moderada. En el ciclo 1, se reportaron reacciones adversas clínicas relacionadas con el medicamento en 21% de los
pacientes tratados con el régimen con aprepitant comparado con aproximadamente 20% de los pacientes tratados con
la terapia estándar. Aprepitant fue discontinuado debido a reacciones adversas clínicas relacionadas con el
medicamento en 1.1% de los pacientes tratados con el régimen con aprepitant comparado con 0.5% de los pacientes
tratados con la terapia estándar. La reaccion adversa más común relacionada con el medicamento reportadas con
mayor incidencia en los pacientes tratados con la terapia estándar fue fatiga (2.5%).
Quimioterapia altamente y moderadamente emetogénic
Las siguientes reacciones adversas se observaron en los pacientes tratados con el régimen con aprepitant, con una
incidencia mayor que en los que recibieron el tratamiento estándar: (Comunes [> 1/100, < 1/10]; poco comunes [>
1/1000,