Dolocam Solucion Inyectable

Para qué sirve Dolocam Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DOLOCAM

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del dolor y la inflamación

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Meloxicam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Meloxicam ……….. 15 mg

Vehículo, cbp ……. 1.5 ml

Indicaciones terapeuticas:

Meloxicam es un fármaco perteneciente al grupo de los AINES, con la particularidad de ser inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, osteoartrosis, espondilitis anquilosante, periartritis del hombro y cadera, así como distensiones musculares y ataques de gota. Util en el tratamiento de la inflamación y dolor postraumáticos, inflamaciones de tejidos blandos, trastornos ginecológicos acompañados de dolor e inflamación y dismenorrea.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Meloxicam es totalmente absorbido después de su administración intramuscular, alcanzando una biodisponibilidad de 100%. Con la administración intramuscular de 10, 20 y 30 mg de meloxicam a sujetos sanos se obtuvieron concentraciones pico de 1.1, 2.8 y 3.5 mcg/ml respectivamente.

Los niveles séricos en estado estacionario se alcanzaron después de 3 a 5 días posterior a la administración unidosis de meloxicam. Después de 18 meses de tratamiento, los niveles plasmáticos fueron similares a los observados después de dos semanas. El volumen aparente de distribución es de 13 a 16 lt. Su unión a proteínas es de 99.5%. La concentración que se alcanza en líquido sinovial es de aproximadamente 50% de la correspondiente a los niveles plasmáticos.

Mecanismo de acción: Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINES) que posee sustancialmente mayor acción inhibitoria sobre la ciclooxigenasa-2 que sobre la ciclooxigenasa-1. Tal selectividad le confiere una menor propensión a efectos adversos gastrointestinales.

Los eicosanoides (prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxanos y leucotrienos), son moléculas derivadas de ácidos grasos poliinsaturados (especialmente ácido araquidónico) asociados con fosfolípidos de la membrana. Dichas moléculas han sido identificadas en casi todos los tejidos humanos y están involucradas en la regulación de un gran número de procesos, tanto fisiológicos como patológicos.

Una vez liberado el ácido araquidónico por la fosfolipasa A2, una parte es metabolizada por acción de dos sistemas enzimáticos diferentes: la ciclooxigenasa cuyos productos finales son las prostaglandinas y el tromboxano A2 (TxA2), y la lipooxigenasa cuyos derivados son los leucotrienos.

Entre las múltiples acciones de los eicosanoides están: A nivel del músculo liso vascular, la prostaglandina E es un poderoso vasodilatador, mientras que el tromboxano A2 es un potente vasoconstrictor intrínseco. La prostaglandina I2 (PGI2), denominada prostaciclina es un inhibidor de la agregación plaquetaria, mientras que el tromboxano A2 ejerce el efecto contrario. En otros tipos de músculos lisos tenemos que las prostaglandinas F y D, así como el TxA2 y los leucotrienos C4 y D4 tienen acción broncoconstrictora, en tanto que las PGI2 y PGE2 provocan broncodilatación.

En el tracto gastrointestinal la PGE2 y la PGI2 inhiben la secreción ácida gástrica estimulada por la presencia de contenido alimenticio o el efecto de la histamina o gastrina. Además la PGI2 puede estar involucrada en la regulación local del flujo sanguíneo, aumentando con ello la secreción de moco. A nivel renal, las prostaglandinas influyen en la excreción de agua y sales mediante la modificación del flujo sanguíneo renal y por efectos directos sobre los túbulos de las nefronas.

Se han identificado dos tipos (isoformas) de ciclooxigenasa, enzima que constituye un paso clave en la síntesis de eicosanoides, llamadas ciclooxigenasa-1 ó COX-1 y ciclooxigenasa-2 ó COX-2, también conocidas como prostaglandinas H sintetasa 1 y 2 (PGHs-1 y PGHs-2).

La principal diferencia entre ellas radica en sus mecanismos de regulación y expresión (manifestación de su acción). La COX-1 es una enzima estructural, cuya función es producir prostaglandinas en respuesta a hormonas circulantes, que intervienen en procesos fisiológicos como citoprotección gástrica, conservación del flujo sanguíneo renal y regulación de la agregación plaquetaria. Por el contrario, la COX-2 es casi indetectable en condiciones fisiológicas, pero su expresión es importantemente aumentada durante la inflamación y en respuesta a estímulos mitógenos; entre estos estímulos tenemos endotoxinas, lipo-polisacáridos, citoquinas, como la interleucina-1 y el factor de necrosis tumoral. La COX-2 produce prostaglandinas involucradas en inflamación y mitogénesis y esta expresión aumentada se ha demostrado en fibroblastos, macrófagos, neuronas, células bronquiales e intestinales y mastocitos.

El efecto analgésico de meloxicam (15 mg) es significativo a los 60 minutos, para el dolor provocado. El dolor espontáneo disminuye en forma significativa (p < 0.01) a los 30 minutos de administrado.

Meloxicam tiene un extenso metabolismo oxidativo hepático (mayor al 99%). Se han detectado cuando menos 4 metabolitos de meloxicam, todos inactivos.

La vida media de eliminación de meloxicam IM se encuentra entre 17 y 22 horas y su depuración plasmática es de 8 ml/min, la cual disminuye en sujetos de edad avanzada. Aproximadamente 50% de la dosis de meloxicam es excretada en la orina, principalmente como metabolitos inactivos y trazas de fármaco sin cambio. Casi 50% del fármaco se ha detectado en las heces como metabolitos inactivos, así como trazas de fármaco inalterado.

Meloxicam no es dializable.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad previa al meloxicam; úlcera péptica aguda; pacientes con historial de broncospasmo, rinoconjuntivitis o urticaria/angio-edema asociados con ácido acetilsalicílico u otros AINES. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática o renal severas.

Precauciones generales:

Condiciones que predispongan a alteraciones gasrointestinales como son: historial de úlcera péptica, colitis ulcerativa, tabaquismo, edad avanzada, tratamiento concomitante con corticosteroides, abuso de alcohol o estrés.

Pacientes con hipertensión u otros padecimiento cardiovascular con riesgo potencial de retención de líquidos. Pacientes con trastornos hemorragíparos. Enfermedad hepática severa. Insuficiencia renal grave. Antecedentes de fenómenos alérgicos relacionados con la ingestión de AINES. Pacientes con riesgo de hipovolemia pueden ser más sensibles a la inhibición de la síntesis de PG renales, necesarias para una adecuada perfusión, por lo que la función renal y del volumen urinario debe ser vigilado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Aun cuando en los estudios en animales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso de meloxicam durante el embarazo o lactancia no es recomendable.

Reacciones secundarias y adversas:

La tolerabilidad de meloxicam IM es buena, aunque pudiera presentarse dolor leve a la aplicación. No se altera la creatinfosfocinasa (marcados de daño de la fibra muscular). Meloxicam ha sido generalmente mejor tolerado que piroxicam, naproxeno y diclofenaco.

En un grupo de estudios doble ciego con un total de 3,727 pacientes, se observaron efectos gastrointestinales (dolor abdominal o dispepsia) en menos de 8% de los casos tratados con meloxicam a dosis de 7.5 ó 15 mg al día. La incidencia de eventos severos en el tracto gastrointestinal fue de 2% y solamente 0.1% de casos con ulceración, perforación o hemorragia. Aproximadamente 4% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a efectos adversos.

Se ha reportado en forma ocasional la presencia de leucopenia o rash, durante la administración de meloxicam, así como en forma rara cefalea y mareo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Fármacos que aumentan su actividad por el uso de meloxicam y pueden incrementar sus efectos terapéuticos o secundarios: Acenocumaron, dicumarol, ketorolaco, ofloxacina (disminuye el GABA, por lo que se puede producir estimulación del SNC). Sulfonilureas. Algunos AINES pueden incrementar las concentraciones de sulfonilurea libre por fármacos (salicilatos) al inhibir el citocromo P450 o desplazar a las sulfonilureas de su unión con las proteínas plasmáticas como la fenilbutazona. Muchas combinaciones de AINES no producen efectos hipoglucémicos y la interacción es probablemente baja con la mayoría de los AINES comúnmente usados.

Fármacos que disminuyen su actividad por el uso de meloxicam y pierden efectividad: Inhibidores de la ECA (por interferencia con la producción de prostaglandinas vasodilatadoras y natriuréticas que son estimuladas por los agentes antihipertensivos). La combinación de estos fármacos puede desencadenar bradicardia (hipercaliemia). Los pacientes de edad hipertensos, diabéticos, con enfermedad isquémica del corazón o enfermedad articular degenerativa deben ser particularmente cuidadosos. ?-bloqueadores, diuréticos de asa.

Fármacos que disminuyen la actividad de meloxicam: La colestiramina puede favorecer la eliminación del meloxicam.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Al igual que con otros AINES, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitidos sin necesidad de interrumpir el tratamiento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios no han mostrado mutagenicidad, carcinogenicidad, alteraciones fetales ni cambios sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular.

La dosis de meloxicam por vía parenteral debe ser empleada únicamente durante los primeros días de tratamiento, para uso prolongado se recomienda la vía oral. La dosis recomendada es de 15 mg una vez al día por vía intramuscular profunda. No debe ser administrado por vía intravenosa.

Al utilizarse en forma combinada con la vía oral, la dosis diaria máxima no deberá exceder los 15 mg.

Dosis en insuficiencia renal o hepática: En pacientes con insuficiencia renal severa, la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día. No es necesaria una reducción de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/min o en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable. En insuficiencia severa, no rebasar la dosis de 7.5 mg.

Dosis máxima recomendada 15 mg al día.

No existe información concerniente a incompatibilidades de meloxicam inyectable, por lo que no se recomienda su administración en combinación con otros medicamentos en la misma jeringa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos de sobredosificación, pero en su caso es de suponerse que pudieran presentarse intensificación de los síntomas adversos observados.

Se recomienda en caso de sobredosificación o ingesta accidental, la aplicación de medidas sintomáticas generales. De ser necesario, puede administrarse 4 mg de colestiramina cada 8 horas, para acelerar la eliminación de meloxicam.

No se conoce ningún antídoto específico.

Presentaciones:

Caja con 3 ampolletas de 15 mg en 1.5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia, ni a menos de 12 años.

Laboratorio y direccion:

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.
Carretera A Nogales Núm. 850
La Venta del Astillero
45220 Zapopan, Jal.

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Reg. Núm. 012M2010, SSA IV
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