Clozapina

Para qué sirve Clozapina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la clozapina. Epilepsia no controlada. Trastornos mieloproliferativos, antecedente de agranulocitosis inducida por clozapina o granulocitopenia severa. Coma o depresión severa del SNC. Uso concomitante con otros fármacos que pueden provocar agranulocitosis o depresión medular.

Precauciones

Agranulocitosis. Eosinofilia. Enfermedad pulmonar. Enfermedad cardiovascular. Miocarditis. Enfermedad hepática. Enfermedad renal. Anestesia. Síntomas y signos de disquinecia tardía. Antecedente de sindrome neuroléptico maligno. Antecedente de convulsiones. Diabetes mellitus. Hiperglucemia. Glaucoma de ángulo estrecho. Hiperplasia prostática.

Interacciones


-Alcaloides de la belladona y derivados: La actividad anticolinérgica de los alcaloides de la belladona y derivados (atropina, escopolamina, hioscina, propinox, N-butilbromuro de hioscina) pueden predisponer a una excesiva respuesta de la clozapina. Las manifestaciones pueden incluir sequedad bucal, constipación, retención urinaria. etc. En caso de aparición de estas reacciones suspender rápidamente la belladona.
-Amlodipina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Antiarrítmicos del grupo I: los antiarrítmicos del grupo I son metabolizados a través del citocromo P450 2D6, por ende, al ser administrados en forma conjunta podrían competir por este sistema enzimático, provocándose un aumento en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos. La administración conjunta de clozapina con otros fármacos que se metabolizan a través del CYP2D6, como los antiarrítmicos del grupo I, puede requerir una disminución de la dosis de ambos compuestos.
-Antidepresivos tricíclicos: la clozapina inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Aripiprazol: la clozapina inhibe el metabolismo del aripripazol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Belladona: la actividad anticolinérgica de los alcaloides activos presentes en la belladona, sumada a la acción anticolinérgica de la clozapina, podría incrementar la toxicidad de estos compuestos al ser administrados conjuntamente. En caso que el paciente presente síntomas o signos de una excesiva actividad anticolinérgica (sequedad bucal, constipación, visión borrosa, sedación, disminución de la diuresis) la belladona debe ser suspendida.
-Benzodiazepinas: la administración conjunta de clozapina y benzodiazepinas aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del SNC. Se recomienda controlar los signos de toxicidad y, si es necesario, ajustar la dosis de la benzodiazepina.
-Betaxolol: la clozapina inhibe el metabolismo del betaxolol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Buspirona: la administración de clozapina y buspirona incrementa el riesgo de sangrado gastrointestinal e hiperglucemia. Se recomienda controlar la aparición de síntomas y signos de sangrado gastrointestinal y monitorear los niveles de glucemia en pacientes que reciben clozapina y buspirona.
-Cafeína: la cafeína inhibiría las enzimas involucradas en el metabolismo de la clozapina, aumentando su concentración plasmática y su toxicidad (sedación, incoordinación, hipotensión, convulsiones y mielotoxicidad). En estos pacientes se recomienda controlar la aparición de toxicidad de la clozapina.
-Captopril: la clozapina inhibe el metabolismo del captopril a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Carbamazepina: la administración de clozapina y carbamezepina incrementa el riesgo de neurotoxicidad y depresión de médula ósea. Estos efectos adversos se deberían a la suma de toxicidades de ambos fármacos, además, la carbamazepina induce el metabolismo de la clozapina disminuyendo su concentración plasmática y eficacia. Utilizar un anticonvulsivante alternativo para evitar esta combinación.
-Carvedilol: la clozapina inhibe el metabolismo del carvedilol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Cimetidina: la cimetidina disminuye el metabolismo hepático de la clozapina, aumentando su concentración plasmática y toxicidad (sedación, incoordinación, hipotensión, convulsiones y mielotoxicidad). Se recomienda controlar la aparición de toxicidad y, de ser posible, elegir otro bloqueante H2 (famotidina, ranitidina) que afecte en menor medida el metabolismo hepático.
-Ciprofloxacina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Citalopram: la administración de citalopram y clozapina aumenta el riesgo de toxicidad de esta última. El citalopram inhibiría las enzimas involucradas en el metabolismo de la clozapina (citocromo P450 2D6), aumentando su concentración plasmática y su toxicidad (sedación, incoordinación, hipotensión, convulsiones y mielotoxicidad). En estos pacientes se recomienda controlar el efecto terapéutico y la aparición de toxicidad de la clozapina (especialmente con dosis mayores a 300 mg diarios).
-Cloroquina: la clozapina inhibe el metabolismo de la cloroquina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Clorpromazina: la clozapina inhibe el metabolismo de la clorpromazina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Codeína: la clozapina inhibe el citocromo P4502D6, pudiendo disminuir la efectividad de la codeína debido a la menor formación de su metabolito activo. Monitorear la efectividad de la misma y ajustar las dosis de ser necesario.
-Dextrometorfano: la clozapina inhibe el metabolismo del dextrometorfano a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Diclofenac: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Dihidrocodeína: la clozapina inhibe el citocromo P4502D6, pudiendo disminuir la efectividad de la dihidrocodeína debido a la menor formación de su metabolito activo. Monitorear la efectividad de la misma y ajustar las dosis de ser necesario.
-Doxorrubicina: la clozapina inhibe el metabolismo de la doxorrubicina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Duloxetina: la clozapina inhibe el metabolismo de la duloxetina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Eritromicina: la eritromicina inhibiría las enzimas involucradas en el metabolismo de la clozapina, aumentando su concentración plasmática y su toxicidad (sedación, incoordinación, hipotensión, convulsiones y mielotoxicidad). En estos pacientes se recomienda controlar la aparición de toxicidad de la clozapina y, de ser posible, utilizar un antibiótico alternativo que no interfiera con el metabolismo de la clozapina.
-Etanol: tanto el etanol como la clozapina son depresores del SNC. Su administración conjunta aumenta el riesgo de depresión del SNC. Alertar a los pacientes tratados con clozapina sobre los riesgos de la ingesta de etanol.
-Fenilalanina: la administración de fenilalanina a pacientes tratados con clozapina aumenta el riesgo de disquinecia tardía, esto se debería a que la fenilalanina interfiere con el transporte de aminoácidos a través de la barrera hematoencefálica. Se recomienda controlar la aparición de disquinecia tardía en estos pacientes.
-Fenitoína: la fenitoína induce las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la clozapina, disminuyendo su concentración plasmática y eficacia terapéutica. En estos pacientes se recomienda controlar la evolución de los síntomas psicóticos y, si es necesario, aumentar con precaución la dosis de clozapina.
-Fenobarbital: el fenobarbital induce las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la clozapina, disminuyendo su concentración plasmática y eficacia terapéutica. En estos pacientes se recomienda controlar la evolución de los síntomas psicóticos y, si es necesario, aumentar con precaución la dosis de clozapina.
-Fenotiazinas: las fenotiazinas y la clozapina pueden interferir mutuamente en su metabolismo, lo que podría llevar a un aumento en las concentraciones plasmáticas y toxicidad de ambos compuestos. Se recomienda tener precaución al administrar ambos fármacos, una reducción en la dosis de ambos fármacos puede ser necesaria.
-Fluoxetina: la fluoxetina y la clozapina pueden interferir mutuamente en su metabolismo, lo que podría llevar a un aumento en las concentraciones plasmáticas y toxicidad de ambos compuestos. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y una reducción en la dosis de ambos fármacos puede ser necesaria.
-Fluvoxamina: la fluvoxamina y la clozapina pueden interferir mutuamente en su metabolismo, lo que podría llevar a un aumento en las concentraciones plasmáticas y toxicidad de ambos compuestos. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y una reducción en la dosis de ambos fármacos puede ser necesaria.
-Gemfibrozil: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Haloperidol: la clozapina inhibe el metabolismo del haloperidol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Hipérico: el hipérico disminuye la eficacia terapéutica de la clozapina. Esto se debería a que el hipérico aumenta el metabolismo de la clozapina. Evitar el uso de hipérico en pacientes tratados con clozapina.
-Inhibidores de la acetilcolinesterasa: los inhibidores de la acetilcolinesterasa incrementan el riesgo de toxicidad de la clozapina. Su administración conjunta aumenta la incidencia de síntomas extrapiramidales. Se recomienda controlar la aparición de síntomas extrapiramidales en estos pacientes.
-Ketoconazol: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Labetalol: la clozapina inhibe el metabolismo del labetalol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Lidocaína: la clozapina inhibe el metabolismo de la lidocaína a nivel del citocromo P4502D6, y a su vez la lidocaína inhibe el citocromo P4501A2 que metaboliza la clozapina. Evitar la coadministración, monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Litio: la administración de clozapina y litio aumentaría el riesgo de debilidad, disquinecia, síntomas extrapiramidales, encefalopatía y daño cerebral. Se recomienda controlar la aparición de toxicidad y monitorear rigurosamente las concentraciones plasmáticas de litio en estos pacientes.
-Lomustina: la clozapina inhibe el metabolismo de la lomustina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Lorazepam: la administración de lorazepam y clozapina puede aumentar la depresión del SNC. Esto de debe a la suma de las acciones depresoras sobre el SNC de ambos fármacos. Se recomienda controlar la aparición de depresión del SNC y, si es necesario, disminuir la dosis de lorazepam.
-Maprotilina: la clozapina inhibe el metabolismo de la maprotilina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Metilfenidato: la clozapina inhibe el metabolismo del metilfenidato a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Metoprolol: la clozapina inhibe el metabolismo del metoprolol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Metoxsaleno: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Mexiletina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Mirtazapina: la clozapina inhibe el metabolismo de la mirtazapina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Nefazodone: el nefazodone y la clozapina pueden interferir mutuamente en su metabolismo, lo que podría llevar a un aumento en las concentraciones plasmáticas y toxicidad de ambos compuestos. Se recomienda tener precaución al administrar ambos fármacos, una reducción en la dosis de ambos fármacos puede ser necesaria.
-Nicotina: la nicotina induce las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la clozapina, disminuyendo su concentración plasmática y eficacia terapéutica. En estos pacientes se recomienda controlar la evolución de los síntomas psicóticos y, si es necesario, aumentar con precaución la dosis de clozapina.
-Nifedipina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Norfloxacina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Ofloxacina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Omeprazol: la clozapina, por un mecanismo desconocido, disminuiría las concentraciones plasmáticas de omeprazol. En estos pacientes se recomienda controlar la eficacia terapéutica del omeprazol.
-Oxicodona: la clozapina inhibe el citocromo P4502D6, pudiendo disminuir la efectividad de la oxicodona debido a la menor formación de su metabolito activo. Monitorear la efectividad de la misma y ajustar las dosis de ser necesario.
-Paroxetina: la paroxetina y la clozapina pueden interferir mutuamente en su metabolismo, lo que podría llevar a un aumento en las concentraciones plasmáticas y toxicidad de ambos compuestos. Se recomienda tener precaución al administrar ambos fármacos, una reducción en la dosis de ambos fármacos puede ser necesaria.
-Pindolol: la clozapina inhibe el metabolismo del pindolol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Primaquina: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Primidona: la primidona induce las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la clozapina, disminuyendo su concentración plasmática y eficacia terapéutica. En estos pacientes se recomienda controlar la evolución de los síntomas psicóticos y, si es necesario, aumentar con precaución la dosis de clozapina.
-Prometazina: la clozapina inhibe el metabolismo de la prometazina a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Propofol: la coadministración aumenta el riesgo de toxicidad de la clozapina por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4501A2. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Propranolol: la clozapina inhibe el metabolismo del propranolol a nivel del citocromo P4502D6. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar dosis.
-Quinidina: la quinidina inhibiría las enzimas involucradas en el metabolismo hepático de la clozapina, aumentando su concentración plasmática y su toxicidad (sedación, incoordinación, hipotensión, convulsiones y mielotoxicidad). En estos pacientes se recomienda controlar la aparición de toxicidad de la clozapina y, si es necesario, disminuir su dosis.
-Rifampicina: la rifampicina induce las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la clozapina, disminuyendo su concentración plasmática. En estos pacientes se recomienda controlar la evolución de

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Para qué sirve Clozapina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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CLOZAPINA

Indicaciones terapeuticas:

Psicosis.

Contraindicaciones:

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, agranulocitosis, depresión profunda del Sistema Nervioso Central.Precauciones: En hipertrofia prostática o glaucoma. Vigilancia continua y periódica mediante biometría hemática.

Precauciones generales:

Se une a los receptores para dopamina en el sistema límbico. Interactúa con receptores adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos yserotoninérgicos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

B – Sin riesgo para el feto. Se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Reacciones secundarias y adversas:

Pancitopenia, somnolencia, sedación, convulsiones, taquicardia, náusea, vómito, eyaculación anormal, urgencia o retención urinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Acción aditiva con medicamentos que actúan en el NC. Aumenta su toxicidad sobre médula ósea con agentes supresores y conantihipertensivos aumenta el efecto de hipotensión. Aumenta la concentración plasmática de warfarina y digoxina.

Dosis y via de administracion:

Oral. Adultos: Inicial: 25 mg cada 6 horas, con aumento gradualsegún respuesta, hasta 300 o 450 mg al día.

Presentaciones:

Comprimidos con 25 y 100 mg.
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