Casodex

Laboratorio

Astra Zeneca S.A.

Composición

Cada comprimido recubierto contiene: bicalutamida 50mg.

Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: CASODEX es un antiandrógeno no esteroide, desprovisto de otras actividades endocrinas. Se une a los receptores androgénicos sin activar la expresión genética, por lo que de esta manera inhibe el estímulo androgénico. Como resultado se produce una regresión del tumor prostático. Propiedades farmacocinéticas: se absorbe bien luego de la administración oral. No hay ninguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad. CASODEX tiene una muy alta unión a proteínas (96%) y se metaliza extensamente (vía oxidación y glucuronización): sus metabolitos se eliminan por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales. Datos preclínicos de seguridad: CASODEX es un potente antiandrógeno y con función mixta de inductor de enzimas oxidasa en animales. Los cambios en los órganos blanco incluyendo inducción del tumor, en animales, están relacionados con esta actividad. No se ha observado inducción enzimática en el hombre. Ninguno de estos hallazgos en los estudios preclínicos se consideró que tuviera relevancia en el tratamiento de pacientes con cáncer avanzado de próstata.

Cómo tomar

Hombres adultos incluyendo ancianos: un comprimido (50mg) una vez al día. El tratamiento con CASODEX deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o con castración quirúrgica. Niños: CASODEX está contraindicado en niños. Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Podría ocurrir un aumento de la acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo (ver Precauciones).

Contraindicaciones

CASODEX está contraindicado en mujeres y niños. No se deberá administrar CASODEX a pacientes que hayan tenido una reacción de hipersensibilidad a la droga. Embarazo y lactancia: está contraindicado en mujeres embarazadas o que estén amamantando.

Efectos colaterales

En general, CASODEX ha sido bien tolerado, con muy pocos abandonos debidos a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de CASODEX pueden producir un aumento de ciertos efectos esperados. Estos son sofoco, prurito y además, tumefacción mamaria y ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración simultánea. También se puede asociar a CASODEX con la aparición de diarrea, náuseas, vómito, astenia y piel seca. En ensayos clínicos con CASODEX, se han observado cambios hepáticos (nivel elevado de transaminasas, ictericia). Los cambios, frecuentemente fueron transitorios y se resolvieron o mejoraron a pesar de la continuación o de la terminación de la terapia. Se deberá considerar el monitoreo periódico de la función hepática. Además, se han informado las siguientes experiencias adversas en ensayos clínicos (como posible reacción adversa en opinión de los investigadores, con una frecuencia de ³1%) durante el tratamiento con CASODEX más un análogo LHRH. No se ha comprobado una relación causal de estas reacciones con la droga en estudio y algunas de la experiencias informadas son las que se observan comúnmente en personas de edad avanzada; sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca; sistema gastrointestinal: anorexia, sequedad de boca, dispepsia, constipación, flatulencia; sistema nervioso central: mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido; sistema respiratorio: disnea; urogenital: impotencia, nicturia; hemático: anemia; piel y anexos: alopecia, rash, inflamación, hirsutismo; metabolismo y nutrición: diabetes mellitus, hiperglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, pérdida de peso; general: dolor, dolor abdominal, torácico, dolor de cabeza, pelvianos, escalofríos.

Precauciones

CASODEX se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que a su vez puede conducir a alguna acumulación de CASODEX. Por lo tanto, CASODEX deberá ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado a severo. Efecto sobre la capacidad de conducción y manejo de maquinarias: es improbable que CASODEX pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinarias en los pacientes.

Interacciones medicamentosas

No hay evidencias de alguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre CASODEX y algún análogo LHRH. CASODEX no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de coprescripción. CASODEX no ha demostrado causar inducción enzimática durante tratamiento con hasta 150mg por día. Estudios in vitro han demostrado que CASODEX puede desplazar la warfarina, un anticoagulante del tipo cumarínico, de su unión a proteínas. Por lo tanto se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con CASODEX en pacientes que estén tomando en forma simultánea anticoagulantes cumarínicos, se los monitoree cuidadosamente con tiempo de protrombina.

Conservación

Almacenar a menos de 30°C.

Sobredosificación

No hay experiencia en seres humanos. No hay un antídoto específico: el tratamiento deberá ser sintomático. La diálisis puede no ser útil, ya que CASODEX se une fuertemente a las proteínas y no se recupera sin cambios en la orina. Se indican cuidados de sostén, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales.

Presentación

Envase con 28 comprimidos recubiertos.
Más información :
Astra Zeneca S.A.BICALUTAMIDAAPARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALESHORMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITALANTIADROGENOSAntiandr¢genos no asociados