Buspar Tabletas

Para qué sirve Buspar Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

BUSPAR

TABLETAS
Tratamiento de la ansiedad

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R.L. de C.V. (DIVISION BRISTOL)

Denominacion generica:

Clorhidrato de buspirona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta ranurada contiene:

Clorhidrato de buspirona ……… 5 ó 10 mg

Excipiente, cbp ………………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

BUSPAR* está indicado en el manejo de los trastornos de ansiedad como el trastorno generalizado de ansiedad, como el trastorno generalizado de ansiedad, así como para el alivio de los síntomas de ansiedad, acompañados o no de depresión. Los estudios clínicos de BUSPAR* han sido limitados a 6 meses.

Descripción:BUSPAR* clorhidrato de buspirona, es el primero de una clase de agentes ansiolíticos llamados azapironas, los cuales no se relacionan química, ni farmacológicamente a las benzodiacepinas, barbitúricos, ni otros agentes psicotrópicos conocidos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

BUSPAR* ha demostrado actividad psicotrópica ansiolítica selectiva. A diferencia de las benzodiacepinas y otros agentes ansiolíticos, BUSPAR* alivia la ansiedad sin efectos sedantes, ni miorrelajantes y sin comprometer el estado de alerta mental.

En estudios clínicos controlados y en estudios especiales de la función psicomotora, no se encontraron diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de sedación (somnolencia y/o fatiga) o incapacidad psicomotora (incluyendo habilidades para conducir un vehículo), entre pacientes que recibieron buspirona y los pacientes que recibieron placebo. En contraste, tanto el diacepam como el cloracepato produjeron sedación significativa y tanto el diacepam como loracepam produjeron discapacidad psicomotora importante.

El mecanismo de acción de BUSPAR* difiere del de las benzodiacepinas. Sin embargo, en el hombre aún algunos detalles de su mecanismo ansiolítico no se han descubierto. In vitro los estudios preclínicos demostraron que la buspirona tiene gran afinidad por los receptores a la serotonina (5-HT1a). En estudios realizados en modelos preclínicos, la buspirona no parece interactuar directamente ni con los receptores benzodiacepínicos ni los del GABA in vitro. Los estudios sugieren que la buspirona pudiera ejercer efectos indirectos sobre otros sistemas receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores de benzodiacepinas, GABA y dopamina. Respecto a la dopamina, la buspirona parece actuar como antagonista dopaminérgico presináptico.

BUSPAR* se absorbe con gran rapidez en el hombre, la concentración máxima en el plasma se alcanza al cabo de 60 a 90 minutos después de la ingestión. A dosis de 10, 20 y 40 mg las concentraciones pico fueron 0.9, 1.7 y 3.2 mg/ml respectivamente. Estos datos sugieren que existe relación proporcional entre la dosis administrada y las concentraciones plasmáticas. Los estudios con dosis múltiples por más de 28 días, indican que las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan en 2 días y que la concentración plasmática es proporcional a la dosis.

Una vez que el estado estable se ha alcanzado, las concentraciones plasmáticas de la buspirona no se alteran de manera importante durante la administración crónica.

Los efectos de la comida en la biodisponibilidad de BUSPAR* se han estudiado en 8 pacientes. Los resultados de este estudio sugieren que la comida no altera significativamente la absorción de buspirona, pero disminuye el metabolismo de primer paso. Esto resulta en un incremento de la biodisponibilidad de la buspirona sin cambios; el significado de este hallazgo se desconoce.

En el hombre, aproximadamente 95% de la buspirona se encuentra unida a proteínas. Otras substancias que también se unen importantemente a las proteínas como la fenitoína, propranolol y warfarina, no son desplazadas de su unión (in vitro), a concentraciones clínicamente relevantes de buspirona.

A concentraciones mayores in vitro, se desplaza la digoxina; el significado clínico de esto se desconoce.

La vida media observada en voluntarios sanos tuvo un rango de 2 a 33 horas, los valores promedio de la vida media observados en voluntarios sanos, en 14 estudios realizados hasta la fecha, reportan un rango de 2 a 11 horas. Las mujeres presentan una tendencia, aunque no estadísticamente significativa, a valores mayores de vida media respecto a los hombres. Después de una dosis única de BUSPAR*, de 29 a 63% de la dosis es excretada en la orina en 24 horas, principalmente como metabolitos; la excreción fecal alcanzó de 18 a 38% de la dosis. La buspirona es metabolizada principalmente mediante oxidación, produciendo varios derivados hidroxilados y uno farmacológicamente activo, el 1-pirimidinil piperacina (1-PP). En modelos animales de predicción del potencial ansiolítico, el 1-PP presenta aproximadamente 25% o menos actividad que la buspirona.

La depuración de la buspirona se reduce en pacientes tanto con disfunción hepática como disfunción renal. No se encontraron diferencias farmacocinéticas respecto a edad o sexo.

Contraindicaciones:

BUSPAR* está contraindicado en pacientes hipersensibles al clorhidrato de buspirona o a cualquiera de sus componentes inactivos.

Advertencias:La administración de BUSPAR* a pacientes que están recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa, puede ser peligrosa. Se ha reportado aumento de la presión arterial, cuando se suministra BUSPAR* a pacientes tomando IMAO. Por ello, no se recomienda su uso concomitante.

BUSPAR* no se recomienda en pacientes con historia de trastornos convulsivos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se ha observado daño fetal, ni trastornos en la fertilidad en estudios desarrollados con ratas y conejos administrando BUSPAR* a 30 veces la dosis máxima recomendada en humanos. Sin embargo, en humanos no han sido evaluados estos efectos en estudios bien controlados, por lo que el uso de buspirona, durante el embarazo, puede ser iniciado o continuado, sólo si a juicio del médico las ventajas terapéuticas superan el riesgo potencial.

Es desconocida la cantidad de BUSPAR* y sus metabolitos que son excretados en la leche humana. En ratas, la buspirona y sus metabolitos se excretan en la leche, por lo tanto la buspirona deberá ser administrada a las madres en periodo de lactancia solamente si el médico determina que el beneficio a la madre sobrepasa el riesgo potencial sobre el lactante.

Trabajo de parto y parto:El efecto de BUSPAR* sobre el trabajo de parto y el parto mismo, no se conoce, no se observaron efectos adversos en los estudios de reproducción en ratas.

Precauciones generales:

Interferencia con habilidades cognoscitivas y actividad motora: Los estudios indican que BUSPAR* es menos sedante que otros ansiolíticos y no produce incapacidad psicomotora significativa. Sin embargo, sus efectos sobre el SNC en pacientes individuales pueden no ser predecibles; por lo tanto, los pacientes deberán tener precaución para conducir automóvil u operar maquinaria peligrosa, hasta tener la certeza razonable de que no tendrá efectos adversos.

Aunque estudios clínicos controlados respecto a la interacción de BUSPAR* con alcohol, revelan que BUSPAR* no potencializa la disfunción psicomotora inducida por el alcohol, es prudente evitar su uso concomitante.

Potencial para reacciones de abstinencia en pacientes dependientes a sedantes/hipnóticos/drogas ansiolíticas: Debido a que BUSPAR* no posee tolerancia cruzada con benzodiacepinas, ni otros sedantes/hipnóticos comunes, no bloquea el síndrome de supresión que frecuentemente se observa al cesar el tratamiento con estas drogas; por lo tanto, antes de iniciar la terapia con BUSPAR* es recomendable que el paciente abandone gradualmente estas drogas, especialmente en pacientes que han estado utilizando drogas depresoras del SNC crónicamente.

Los síntomas de abstinencia o rebote por benzodiacepinas y otras drogas sedantes/hipnóticas, pueden ocurrir durante periodos variables, dependiendo en parte del tipo de droga y su vida media efectiva de eliminación y pueden incluir cualquier combinación de irritabilidad, ansiedad, agitación, insomnio, temblor, calambres abdominales, calambres musculares, vómito, sudoración, síntomas de pseudorresfriado sin fiebre y ocasionalmente convulsiones.

Se han desarrollado estudios poscomercialización controlados con placebo, para evaluar la seguridad y eficacia al cambiar a pacientes con benzodiacepinas a terapia con buspirona. Los resultados de estos estudios, y de la experiencia clínica general han mostrado que en pacientes ansiosos que requieran continuar con terapia benzodiacepínica, y no sea posible realizar un periodo “de lavado”, puede realizarse la disminución gradual de la benzodiacepina, incorporando gradualmente buspirona durante algunas semanas. De cualquier forma la buspirona no deberá utilizarse para desintoxicar a pacientes adictos a las benzodiacepinas.

Toxicidad a largo plazo:La buspirona puede unirse a receptores centrales serotoninérgicos y dopaminérgicos e incrementa la actividad noradrenérgica, pero difiere química y farmacológicamente de los agentes tradicionales que actúan sobre el sistema nervioso central. Debido a que este mecanismo de acción no ha sido dilucidado completamente, la toxicidad a largo plazo sobre el SNC y otros sistemas orgánicos no puede predecirse.

Información a los pacientes:Se deberán dar las siguientes instrucciones e información a los pacientes:

  • Informar al médico acerca de cualquier medicación de prescripción o no prescripción que esté tomando o que planee tomar durante el tratamiento con BUSPAR*.
  • Informar a su médico si está embarazada, si planea embarazarse o si se embaraza durante el tratamiento con BUSPAR*.
  • Informar a su médico si está en periodo de lactancia.
  • Hasta que usted experimente qué tanto le afecta este tratamiento, no conduzca su automóvil ni opere maquinaria potencialmente peligrosa.

Uso en pediatría:La seguridad y efectividad de BUSPAR*, no ha sido determinada en pacientes menores de 18 años.

Uso en geriatría: La farmacocinética de la buspirona ha sido estudiada tanto en grupos de individuos jóvenes (21 a 39 años) como ancianos (mayores de 65 años) saludables y de ambos sexos.

Después de una dosis única de buspirona o dosificación durante 5 días, no se observaron diferencias farmacocinéticas ni efectos significativos ni por sexo ni por edad. Estos datos no soportan ningún cambio en la dosificación por edad o sexo del paciente.

Pacientes nefrópatas o con lesión hepática:Debido a que la buspirona se metaboliza en hígado y se excreta por riñón, la administración de BUSPAR* a sujetos con lesión renal o hepática severa no se recomienda.

Uso con alcohol:BUSPAR* no aumenta significativamente los efectos depresores del alcohol. En estudios especiales, las habilidades psicomotoras de individuos que ingirieron alcohol y BUSPAR* no fueron diferentes de las habilidades de los pacientes que ingirieron alcohol y placebo. En combinación con el alcohol, BUSPAR* presentó una considerable menor disminución de las funciones psicomotoras, con respecto al diacepam y loracepam combinados con alcohol. De cualquier forma se considera prudente no asociar BUSPAR* y alcohol.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos de BUSPAR*, si éstos ocurren, son generalmente observados al inicio de la administración de la droga y generalmente desaparecen continuando el uso del tratamiento y/o disminuyendo la dosis.

Cuando los pacientes que recibieron BUSPAR* se compararon con pacientes que recibían placebo, los únicos eventos adversos que ocurrieron con una frecuencia significativamente mayor que el placebo (p < 0.10) fueron: mareo, cefalea, nerviosismo, aturdimiento, náusea, excitación y sudoración/viscosa.

Los eventos de importancia clínica mayor se describen también en Precauciones.

Abandonos en estudios controlados con placebo: Aproximadamente 10% de 2,200 pacientes ansiosos que participaron en estudios clínicos controlados sobre eficacia en trastornos de ansiedad, por periodos de 3 a 4 semanas, tuvieron que abandonar el tratamiento por algún evento adverso. Los eventos adversos que más comúnmente se asociaron al abandono del tratamiento fueron: alteraciones del sistema nervioso central (3.4%), vértigo primario, insomnio, nerviosismo, adormecimiento, sensación de aturdimiento, alteraciones gastrointestinales (1.2%), náusea principalmente; alteraciones misceláneas (1.1%), principalmente cefalea y fatiga.

Precomercialización (todos los estudios): Esta sección reporta todos los eventos adversos que ocurrieron con una frecuencia de 1% o mayor en 3,004 pacientes, los cuales tomaron dosis múltiples de BUSPAR*, dentro de los rangos de dosificación recomendados (por ejemplo la dosis diaria promedio de estos pacientes fue de entre 10 y 30 mg diarios para 70% de los pacientes estudiados) y para los cuales los datos de seguridad fueron colectados de manera sistemática.

Las condiciones y la duración de la exposición a BUSPAR* variaron importantemente, ya que se involucraron tanto los pacientes bien controlados, así como también los estudios clínicos abiertos no controlados. En ausencia de controles apropiados en algunos de los estudios, la relación causal del efecto adverso con el tratamiento con BUSPAR* no pudo ser determinada.

Tabla. Reporte de eventos adversos durante el periodo
de evaluación de precomercialización*

Sistema corporal

Precomercialización n=3004

Cardiovascular

Taquicardia/palpitaciones

72

2.4

Dolor en el pecho

38

1.3

Sistema nervioso central

Vértigo

392

13.5

Somnolencia

307

10.2

Nerviosismo/excitación

217

7.2

Aturdimiento

197

6.6

Insomnio

191

6.4

Disminución de la concentración/
pensamiento anormal

82

2.7

Depresión

60

2.0

Confusión

52

1.7

Trastornos del sueño

43

1.4

Cólera/hostilidad

36

1.2

Organos de los sentidos

Visión borrosa

65

2.2

Congestión nasal

34

1.1

Dolor de garganta

32

1.1

Zumbidos

30

1.0

Gastrointestinal

Náusea

294

9.8

Dolor abdominal

145

4.8

Boca seca

111

3.7

Diarrea

106

3.5

Constipación

58

1.9

Vómito

55

1.8

Músculo-esquelético

Dolores músculo-esqueléticos

77

2.6

Neurológicos

Parestesia/entumecimiento

131

4.4

Incoordinación

58

1.9

Temblor

35

1.2

Piel

Erupción

34

1.1

Misceláneos

Dolor de cabeza

340

11.3

Fatiga/debilidad

239

8.0

Sudoración/viscosa

72

2.4

* Esta tabla sólo incluye eventos adversos que ocurrieron en una frecuencia de 1% o mayor durante las pruebas precomercialización.

Reportes espontáneos: Aunque las condiciones y duración de los tratamientos varían importantemente y no siempre puede determinarse una relación causal con la buspirona, los reportes espontáneos de eventos adversos incluyen los que aparecen raramente (menos de 1/10,000), de los siguientes:

  • Cuerpo como un todo: Reacciones alérgicas, incluyendo urticaria, equimosis.
  • Sistema nervioso central: Síntomas extrapiramidales incluyendo disquinesias (agudas y retardadas), reacciones distónicas y rigidez en rueda dentada, despersonalización, labilidad emocional, alucinaciones, psicosis, ataxias y convulsiones.
  • Misceláneos: Síncope; visión en túnel, retención urinaria y galactorrea femenina.

Abuso y dependencia: En base a los estudios realizados tanto en humanos como en animales, BUSPAR* ha demostrado carecer de potencial para abuso como droga o dependencia. En ensayos doblemente ciegos se estudiaron seres humanos, voluntarios, con historia de uso recreacional de drogas o alcohol. Ninguno de los sujetos fue capaz de distinguir entre BUSPAR* y placebo. Contrastando con la respuesta de los mismos sujetos hacia metacualona y diacepam, alcanzando diferencia estadísticamente significativa. Estudios en monos, ratones y ratas demostraron que BUSPAR* carece de potencial de abuso.

Dependencia: Después de la administración en forma crónica a la rata, la suspensión abrupta de BUSPAR* no resultó en pérdida ponderal, la cual se observa comúnmente con las substancias que causan dependencia física. Aunque los estudios han mostrado evidencia de que BUSPAR* no se asocia a dependencia física o comportamiento de búsqueda de la droga, es difícil predecir a partir de los experimentos, el grado en el que una substancia activa sobre el SNC pueda ser mal utilizada, desviada y/o abusada una vez que se encuentre a la venta. Consecuentemente los médicos deberán evaluar cuidadosamente a los pacientes con historia de abuso de drogas y seguir a esos pacientes estrechamente, observando signos de mal uso o abuso (por ejemplo desarrollo de tolerancia, incremento de la dosificación, conducta de búsqueda de la substancia).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante de BUSPAR* con otras drogas que actúan a nivel del SNC debe hacerse con cautela (ver Advertencias).

La experiencia de la combinación de buspirona con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), incluye muchos estudios y más de 300,000 pacientes en la práctica clínica. En general no se han observado problemas importantes de seguridad. Raramente se han reportado convulsiones en pacientes que toman buspirona e ISRS.

En un estudio realizado en voluntarios normales, la administración concomitante de buspirona y haloperidol produjo elevación de las concentraciones séricas de haloperidol. No es claro el significado clínico de esta hallazgo.

La buspirona in vitro no desplaza las drogas unidas a las proteínas plasmáticas tales como la fenitoína, propranolol y warfarina. De cualquier manera, han aparecido en raras ocasiones reportes de incrementos en el tiempo de protrombina cuando se agregó buspirona al esquema terapéutico de un paciente que tomaba warfarina. In vitro la buspirona puede desplazarse a drogas unidas menos firmemente a las proteínas, tales como la digoxina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen evidencias de potencial carcinogénico en ratas durante su estudio de 24 meses de duración, con dosis 133 veces la correspondiente al humano, ni en ratones a dosis 167 veces mayores a la del hombre, administradas durante 18 meses. Con o sin activación metabólica, buspirona no induce puntos de mutación in vitro, cuando se estudió en Salmonella typhimurium (prueba de Ames) o cultivo de células de linfoma del ratón L5178YTK+.

Con buspirona en cultivo de células humanas WI-38 no se observó daño en el DNA, con o sin activación metabólica. Las anormalidades o aberraciones cromosómicas no pudieron detectarse en células de la médula ósea de ratones, que recibieron una o cinco dosis diarias de buspirona.

Dosis y via de administracion:

Dosis:La dosis inicial recomendada es de 15 mg al día en 2 ó 3 dosis divididas. Para lograr una respuesta terapéutica óptima, la dosis puede incrementarse 5 mg al día, cada 2 ó 3 días en los pacientes que lo requieran. La dosis máxima diaria no debe exceder de 60 mg. En la mayoría de los pacientes incluyendo pacientes ancianos, la respuesta óptima se obtiene con una dosis promedio diaria, de 20 a 30 mg dividida en dos o tres tomas al día. La dosis deberá de reducirse si existe insuficiencia renal o hepática. Las variaciones intra e interpacientes de la dosis/concentración plasmática llevan a la recomendación específica de titular la dosis en estos pacientes. BUSPAR* no deberá de utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas.

Vía de administración:Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En voluntarios saludables, la máxima dosis tolerada de BUSPAR* fue de 375 mg/día. Al haber alcanzado los niveles máximos, los síntomas que se presentaron más frecuentemente fueron: náusea, vómito, vértigo, somnolencia, miosis y malestar gástrico.

Los estudios toxicológicos de BUSPAR*, mostraron una dosis letal media (DL50) de 655 mg/kg en el ratón, 196 mg/kg en ratas, 586 mg/kg en perros, y 356 mg/kg en simios. Estas dosis son cientos de veces múltiplos de la dosis diaria recomendada en humanos.

Recomendaciones para el manejo de la sobredosis:Deberá emplearse el tratamiento sintomático y de sostén, junto con lavado gástrico inmediato. Deberán monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea. No se conoce antídoto específico para BUSPAR*. La buspirona no es removida de la circulación con diálisis; el metabolito 1-PP es parcialmente removido por diálisis.

Presentaciones:

Caja con 40 tabletas color blanco de 5 mg.

Caja con 40 tabletas color blanco de 10 mg.

Bases para su comercialización: BUSPAR* no es un medicamento controlado; en México, BUSPAR* está clasificado en la fracción IV, del artículo 226 de la Ley General de Salud, que a la letra dice: “Medicamentos que solamente pueden adquirirse con receta médica”. Esta clasificación coincide con la de muchos otros países.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Almacénese a temperatura ambiente. Protéjase de temperatura superior a los 40°C, y de la luz.

Leyendas de proteccion:

Producto perteneciente al grupo IV. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

MEAD JOHNSON DE MEXICO, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan Núm. 2996
Colonia Ejido Santa Ursula Coapa
04870 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 007M84, SSA
JEA-27459/95/IPPA
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