Bapex Capsulas

Para qué sirve Bapex Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

BAPEX

CAPSULAS
Tratamiento de la epilepsia

PROBIOMED, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Gabapentina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Gabapentina ………… 300 y 400 mg

Excipiente, cbp …….. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Anticonvulsivante. BAPEX está indicado como monoterapia en el tratamiento de pacientes adolescentes (? 12 años de edad) y adultos epilépticos que presenten crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria y como tratamiento asociado a otros fármacos en pacientes epilépticos mayores de 3 años y adultos con crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria. BAPEX también está indicado en el tratamiento del dolor neuropático en pacientes de 18 años de edad y mayores.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La gabapentina se deriva del ácido ciclohexano-acético, análogo estructuralmente al ácido ?-aminobutírico (GABA). Se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, sin verse interferida por la presencia de alimentos.

Mecanismo de acción: La gabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido ?-aminobutírico), pero su mecanismo de acción es diferente del mecanismo de varios tipos de fármacos que interactúan con la sinapsis GABAminérgicas, como el valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la captación GABA, agonistas GABA sinérgicos y profármacos del GABA.

Los estudios in vitro con gabapentina marcada radiactivamente han marcado un nuevo sitio de fijación de péptidos en los tejidos cerebrales de la rata, incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podrían estar relacionados con la actividad anticonvulsiva de la gabapentina y sus derivados estructurales

El tiempo en que se alcanza la concentración pico de la gabapentina es de 2 a 4 horas y se distribuye en un volumen aproximado de 50 a 60 lt., siendo capaz de penetrar la barrera hematoencefálica, llegando a encontrarse concentraciones en líquido cefalorraquiídeo casi iguales al 20% de la concentración plasmática en estado estacionario en pacientes con epilepsia.

Se une poco a proteínas (< 5%) y no es biotransformada. No se ha establecido con precisión el rango terapéutico de la gabapentina, sin embargo, estudios clínicos sugieren que puede estar entre 900 a 3,600 mg/día.

La vida media de eliminación de la gabapentina con función renal normal es de 5 a 7 horas, mientras que con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) es de 52 horas.

En paciente en hemodiálisis, la eliminación de la gabapentina puede llevarse a cabo en 3.8 horas durante el proceso dialítico.

La eliminación del total de la dosis absorbida del fármaco sin cambios, se lleva a cabo exclusivamente por vía renal, siendo directamente proporcional a la depuración de creatinina.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al principio activo o componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Es importante tomar en cuenta que en pacientes afectados en la función renal, la vida media del medicamento se prolonga en proporción directa con la disminución de la función renal; asimismo en los pacientes en hemodiálisis, la vida media se reduce notablemente.

Por lo anterior es necesario hacer un monitoreo y ajuste de dosis continuo en relación con la depuración de creatinina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La gabapentina ha resultado ser fetotóxica en estudios con roedores. En tales estudios se utilizaron dosis 1 a 5 veces el equivalente a la dosis humana de 3,600 mg/m2.

No se han realizado estudios controlados en humanos. Por esto, el uso de la gabapentina en pacientes embarazadas sólo debe darse si a juicio y responsabilidad del médico el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Dado que la gabapentina pasa a la leche materna, no debe utilizarse durante el periodo de lactancia a menos que a juicio del médico los beneficios para la madre superen los riesgos para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos secundarios en pacientes de 3 a 12 años de edad con epilepsia se asocia con la presencia de eventos adversos relacionados con el sistema nervioso central.

Se clasifican en las siguientes categorías: (1) labilidad emocional, (2) hostilidad, incluyendo comportamiento agresivo, (3) trastornos del pensamiento, incluyendo problemas de concentración y cambios en el cumplimiento escolar y (4) hiperquinesia nerviosismo e hiperactividad. Los eventos ocurridos fueron de moderada intensidad. Los fármacos antiepilépticos no deben ser descontinuados abruptamente porque se incrementa la frecuencia de convulsiones.

Se han hecho estudios de tolerabilidad de la gabapentina controlados con placebo, sólo que en la mayoría de los casos como adyuvante con otros antiepilépticos, por lo que es difícil establecer con precisión, qué efectos adversos fueron originados por la gabapentina únicamente.

Tabla 1. Eventos adversos de la gabapentina

Eventos adversos que requieren atención médica

Frecuentes

Menos frecuentes

Raros

Ataxia

Amnesia

Leucopenia

Nistagmos

Depresión
Irritabilidad

Eventos adversos que requieren atención
médica sólo si persisten o son muy molestos

Frecuentes

Menos frecuentes o raros

Mareo

Astenia, dolor de espalda

Fatiga

Sequedad de boca, disartria

Mialgia

Poliuria, polaquiuria, cefalea

Edema periférico
Somnolencia

Alteraciones gastrointestinales
(diarrea, constipación, náusea, vómito, dispepsia, gingivitis)

Tremor

Hipotensión, insomnio, rinitis, tinnitus

Alteraciones visuales
(ambliopía, diplopía)

Aumento de peso

Se han hecho reportes de farmacovigilancia de muertes repentinas inexplicables aunque no se ha establecido una relación causal al tratamiento con gabapentina; algunos otros reportes incluyen insuficiencia renal aguda, reacciones alérgicas incluyendo urticaria, alopecia, angioedema, fluctuaciones en la glucosa sanguínea en pacientes diabéticos, dolor torácico, alteración en las pruebas de función hepática, eritema multiforme, alucinaciones, discinecia, distonía, palpitaciones, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia e incontinencia urinaria y algunos eventos como ansiedad, insomnio, náusea, dolor y sudación al discontinuar abruptamente la gabapentina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La gabapentina no interfiere con la actividad de las isoenzimas del CYP450 encargadas de metabolizar anticonvulsivos u otros medicamentos.

Debe tenerse precaución con la administración concomitante de gabapentina y alcohol o fármacos depresores del SNC, pues puede potenciarse la acción de éstos últimos.

El uso de antiácidos que contengan aluminio y magnesio junto, o hasta dos horas después de administrada la gabapentina reduce la biodisponibilidad de la última en 20%. Se recomienda administrar la gabapentina por lo menos dos horas después de los antiácidos.

Cimetidina: La cimetidina disminuye la depuración de gabapentina 14% y la depuración de creatinina disminuye 10%. Altera la excreción renal de gabapentina, de la creatinina y de un marcador endógeno de la función renal. No ha sido evaluado el efecto de gabapentina sobre la cimetidina

El uso de anticonceptivos orales con noretindrona/etinilestradiol y gabapentina no altera la farmacocinética de ninguno de los medicamentos. El probenecid no altera la eliminación renal de la gabapentina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La gabapentina puede ocasionar falsos-positivos en pruebas diagnósticas para determinación de proteínas en orina como Ames, N-Multistix SG, o Chemistrip 3.

Se recomienda utilizar el procedimiento de precipitación del ácido sulfosalicílico para detectar proteínas en orina en pacientes en tratamiento con gabapentina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios hechos en ratas macho en los que se utilizaron dosis de gabapentina (3,600 mg diarios) capaces de generar concentraciones plasmáticas hasta 10 veces mayores a las detectadas en humanos, mostraron un incremento estadísticamente significativo en la incidencia de adenomas de células acinares y carcinomas pancreáticos.

Los tumores no fueron invasivos ni metastásicos y no afectaban la supervivencia, no se desarrollaban en ratas hembra ni en ratones. Los estudios se condujeron por dos años.

No se conoce la importancia de éstos descubrimientos en humanos. Estudios de mutagénesis como la prueba de mutación bacteriana de Ames o la de mutación del locus de la HGPRT en células de pulmón de hámster chino fueron negativas para la gabapentina. Tampoco se indujeron aberraciones cromosomales in vivo o in vitro. La prueba de micronúcleos también fue negativa. No se han observado efectos deletéreos sobre la fertilidad en ratas a las que se les administró una dosis de hasta 5 veces a la equivalente a 3,600 mg/m2 en humanos.

Dosis y via de administracion:

BAPEX se administra vía oral, con o sin alimentos. La titulación de la dosis será en función de la respuesta clínica y no de las concentraciones plasmáticas.

Adultos y adolescentes (> 12 años de edad) con epilepsia: Iniciar con 300 mg tres veces al día (900 mg) desde el primer día o iniciando con 300 mg el 1er. día, 600 mg el 2o. día y finalizando con 900 mg el tercer día. La dosis puede incrementarse paulatinamente según la respuesta clínica del paciente. El intervalo máximo entre dosis no debe exceder 12 horas.

La dosis de BAPEX en pacientes pediátricos de 3 a 12 años; deberá ser inicialmente de 10 a 15 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día).

La dosis efectiva en pacientes pediátricos de 5 años y mayores después de tres días de titulación es de 25 a 35 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día) y para pacientes de 3 a 5 años es de 40 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día).

Para pacientes adultos con dolor neuropático, iniciar con 900 mg/día en tres tomas. Ajustar la dosis según respuesta, sin exceder 3,600 mg/día.

En pacientes con epilepsia o dolor neuropático con insuficiencia renal que se encuentran en hemodiálisis, usar de inicio 300 a 400 mg en aquellos pacientes que nunca han recibido gabapentina, posteriormente, administrar 200 a 300 mg las siguientes 4 horas de la hemodiálisis (cada hora). La dosis máxima en este grupo de pacientes es de 3,600 mg diarios, aunque se ha reportado que dosis de hasta 4,800 mg son bien toleradas.

Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes con epilepsia o dolor neuropático y con alteraciones de la función renal, que se encuentren en programas de hemodiálisis según el siguiente cuadro:

Cuadro 1. Ajuste de dosis de
mantenimiento en pacientes con
alteración de la función renal

Depuración
de creatinina
(ml/min)

Rango de dosis
diaria total
dividida en tres
tomas (mg/día)

? 80

900

3,600

50 a 79

600

1,800

30 a 49

300

900

15 a 29

150

600

< 15

150

300

Para pacientes con depuración de creatinina ? 15 ml/min se recomienda se les administren 300 mg cada tercer día.

La dosis de mantenimiento puede seguir el esquema siguiente:

  • 900 mg: 1 cápsula de 300 mg tres veces al día.
  • 1,200 mg: 1 cápsula de 400 mg tres veces al día.
  • 1,800 mg: 2 cápsulas de 300 mg tres veces al día.
  • 2,400 mg: 2 cápsulas de 400 mg tres veces al día.
  • 3,600 mg: 3 cápsulas de 400 mg tres veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones clínicas de la sobredosis pueden ser semejantes a los efectos adversos a dosis terapéuticas, sólo que más severos. Debido a la capacidad de saturación del acarreador de la vía de absorción, es posible que se limite la absorción al momento de la sobredosis, disminuyendo de ese modo los efectos tóxicos de la misma.

Se pueden presentar entre otros síntomas: diarrea, diplopía, disartria, letargia, somnolencia. No se han presentado efectos tóxicos agudos letales en humanos a dosis de hasta 49 g. No existe un antídoto específico para la gabapentina. Aunque la hemodiálisis puede ser de utilidad, se recomienda reservarla para los pacientes con insuficiencia renal, en el resto de los casos, instaurar medidas de sostén.

Presentaciones:

Caja con 15 cápsulas de 300 ó 400 mg.

Caja con 30 cápsulas de 300 ó 400 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco (entre 15 y 30°C) y seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas Núm. 307
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 347M2003, SSA IV
GEAR-03390700808/R2003/IPPA
  Medicamentos